执业药师考试药学专业知识一试题及答案

第页执业药师考试《药学专业知识（一）》试题及答案一、最佳选择题

1.正确贮存药品是保障药品有效性的必要措施。关于栓剂贮存的说法，错误的是A.甘油明胶栓应在干燥阴凉处贮存B.栓剂易变性，性状改变时禁止使用C.栓剂贮存应防止受潮导致发霉、变质D.聚乙二醇栓应密封包装，以免吸湿E.栓剂对温度敏感，应注意贮存温度正确答案：A解析：甘油明胶在干燥环境中容易失水，因此甘油明胶栓无需在干燥环境中贮存。

2.糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征，糖皮质激素隔日疗法的建议给药时间是A.晚上8时B.下午4时C.中午12时D.上午8时E.午夜12时正确答案：D解析：糖皮质激素通常在上午8点时1次予以全天剂量效果更好。

3.关于药品商品名的说法，正确的是A.药品商品名是药典中通常使用的名称B.药品商品名是可以进行注册和申请专利保护的名称C.药品商品名是根据药物特定化学结构命名的名称D.药品商品名是药学研究人员通常使用的名称E.药品商品名是参考文献、专业资料和教材中使用的名称正确答案：B解析：药品商品名是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，可以进行注册和申请专利保护，B正确。药品通用名是药典中通常使用的名称，也是药学研究人员、参考文献、专业资料和教材中使用的名称，ADE错误；药品化学名是根据药物特定化学结构命名的名称，C错误。

4.气雾剂通常用活性药用成分（API）、抛射剂与附加剂组成，目前吸入气雾剂产品中常用的抛射剂是A.氢氟烷烃B.氦气C.氮气D.氯氟烷烃E.氧气正确答案：A解析：根据金句泡芙（抛氟），目前吸入气雾剂产品中常用的抛射剂是氢氟烷烃。

5.通常情况下加入助悬剂可增加物理稳定性。下列混悬剂常用的辅料中，不能产生助悬作用的是A.海藻酸钠B.西黄蓍胶C.羟丙基甲基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.十二烷基硫酸钠正确答案：E解析：海藻酸钠、西黄蓍胶、羟丙基甲基纤维素以及羧甲基纤维素钠都可以作为混悬剂的助悬剂，产生助悬作用；十二烷基硫酸钠属于表面活性剂类物质，可作为片剂的润滑剂以及乳膏剂的乳化剂。

6.不属于贴剂要求检查的质量项目是A.释放度B.黏附力C.pH值D.含量均匀度E.残留溶剂正确答案：C解析：贴剂含有控释膜材料，需要检查释放度，还需要检查黏附力、药物含量均匀度以及残留溶剂，贴剂不需要检查pH值。

7.注射用辅酶A的处方如下处方：辅酶A56U水解明胶5mg甘露醇10mg葡萄糖酸钙1mg半胱氨酸0.5mg

其中半胱氨酸的作用是A.助溶剂B.抗氧剂C.乳化剂D.增溶剂E.抑菌剂正确答案：B解析：注射用辅酶A处方中半胱氨酸可作为药物的稳定剂和抗氧剂，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙可作为药物的填充剂。8.口服吸收迅速，进入体内可快速代谢为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物，连续用药无蓄积，目前临床常用S-（+）-异构体的是A.唑吡坦

B.佐匹克隆

C.扎来普隆

D.奥沙西泮

E.咪达唑仑正确答案：B解析：佐匹克隆入体内可快速代谢为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物，连续用药无蓄积，目前临床常用其S-（+）-异构体艾司佐匹克隆。9.对温度特别敏感，冷处保存的药物，在设定长期稳定性试验条件时应选择A.-10±3℃B.5±3℃C.10±3℃D.15±3℃E.20±3℃正确答案：B解析：对温度特别敏感，冷处保存的药物，在设定长期稳定性试验条件时应选择5±3℃。

10.氟喹诺酮类药物在停药后，一段时间内细菌的繁殖仍然受到抑制，该不良反应的类型是A.后遗效应B.停药反应C.副作用D.毒性反应E.特异质反应正确答案：A解析：后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。氟喹诺酮类药物在停药后，一段时间内细菌的繁殖仍然受到抑制，该不良反应属于药物的后遗效应。

11.临床使用注射剂时需考虑注射剂的配伍禁忌，可以与两性霉素B注射剂配伍，不产生盐析作用的是A.0.9％氯化钠注射液B.5％葡萄糖注射液C.葡萄糖氯化钠注射液D.乳酸钠注射液E.复方乳酸钠葡萄糖注射液正确答案：B解析：氯化钠、乳酸钠都是属于盐类物质，与两性霉素B注射剂配伍，会产生盐析作用。葡萄糖不属于盐类物质，因此5％葡萄糖注射液可以与两性霉素B注射剂配伍，不产生盐析作用。

12.胰岛素注射液处方中含有的辅料有：甘油、间甲酚、氯化锌，注射用水，其中甘油的作用是A.抗氧剂B.助悬剂C.吸收促进剂D.pH调节剂E.渗透压调节剂正确答案：E解析：胰岛素注射液处方甘油为渗透压调节剂，间甲酚为抑菌剂，氯化锌为络合剂，能和胰岛素反应生成水不溶的锌络合物，延长药物作用时间至36h。

13.采用高效液相色谱法（HPLC）通过比较含量测定项下记录的色谱图，鉴别药物的依据是A.色谱峰的峰高（h）B.色谱峰的峰面积（A）C.色谱峰的拖尾因子（T）D.色谱峰的保留时间（tR）E.色谱峰的分离度（R）正确答案：D解析：保留时间是指药物达到峰浓度所需的时间，不同药物进入体内达到峰浓度的时间也不同，故可以根据保留时间鉴别药物成分。

14.《中国药典》规定，阿司匹林的含量限度为“按干燥品计算，含C9H4O4不得低于99.5%”，其含量上限为A.100%B.100.5%C.105%D.99.5%E.101%正确答案：E解析：药物含量限度未规定上限时，是指不超过101%。

15.大多数小分子药物在体内发生生物转化的主要部位是A.血液B.肾脏C.肝D.肺脏E.胃部正确答案：C解析：药物生物转化通常是药物的代谢过程。肝是人体重要的代谢器官，大多数小分子药物在肝脏中发生生物转化。

16.把脂质吸附在极易溶于水的载体以增加脂质分散面积，所获得的脂质体是A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.前体脂质体D.pH敏感脂质体E.热敏脂质体正确答案：C解析：把脂质吸附在极易溶于水的载体以增加脂质分散面积，所获得的脂质体是前体脂质体。

17.属于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药物是A.伊立替康B.替加氟C.多西他赛D.昂丹司琼E.达沙替尼正确答案：E解析：根据口诀替你（替尼）烙饼，达沙替尼属于蛋白酪氨酸激酶抑制剂；伊立替康属于喜树碱类天然产物抗肿瘤药；替加氟属于嘧啶类抗代谢抗肿瘤药；多西他赛属于紫杉烷类天然产物抗肿瘤药；昂丹司琼为5-HT3受体阻断药，属于放疗与化疗的止吐药。

18.在使用非房室分析方法来研究药物制剂的体内过程时，反映其体内平均吸收时间的参数是A.MRTB.MATC.AUMCD.AUCE.k正确答案：B解析：MAT是指药物的平均吸收时间；MRT是指药物的平均滞留时间；AUMC是一阶矩，为时间与血药浓度的乘积-时间（t·C-t）曲线下的面积；AUC是零阶矩，为血药浓度-时间曲线下面积

19.青蒿素是我国科学家发现的抗疟药物，关于青蒿素及其衍生物的说法，错误的是A.青蒿琥酯是双氢青蒿素与丁二酸成单酯得到的药物B.青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取分离得到的倍半萜内酯药物C.对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度的杀灭作用D.双氢青蒿素是将青蒿素分子C10位羰基还原后，得到单一构型的羟基化合物E.蒿甲醚是双氢青蒿素甲基化得到的药物正确答案：D解析：双氢青蒿素是将青蒿素分子C10位羰基还原后，得到的具有多种不同化学构型的化合物。

20.表面活性剂是药物制剂常添加的一类辅料，需要重点关注其安全性。关于表面活性剂导致溶血作用强弱比较的说法，正确的是A.聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80B.聚氧乙烯烷基醚＞吐温60＞吐温40＞吐温20＞吐温80C.聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温80＞吐温60＞吐40＞吐温20D.聚氧乙烯烷基醚＞吐温60＞吐温20＞吐温40＞吐温80E.聚氧乙烯芳基醚＞吐温20＞吐温40＞吐温80＞吐温60正确答案：A解析：根据金句买了1万的房子，26岁失去爸爸（2648），表面活性剂的溶血作用强弱为：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。21.具有丙酸酯结构，起效快，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的较酸衍生物，维持时间短的药物是A.瑞芬太尼

B.芬太尼

C.阿芬太尼

D.舒芬太尼

E.哌替啶正确答案：A解析：该药物具有丙酸酯结构，说明其含有酯基（-COO），5个选项中只有瑞芬太尼含酯基，有丙酸酯结构，因此A正确。

22.肾脏是人体最主要的排泄器官，也是药物毒性的重要靶器官，多种抗菌药物均可引起肾毒性。通常不会引起肾毒性的抗菌药是A.两性霉素BB.万古霉素C.青霉素GD.链霉素E.磺胺嘧啶正确答案：C解析：两性霉素B、万古霉素、链霉素、磺胺嘧啶都会引起肾毒性，青霉素G的肾毒性比较小，通常不会引起肾毒性。

23.喹诺酮类药物司帕沙星（化学结构如下）对金黄色葡萄球菌的抑制活性比环丙沙星强16倍产生这种差异的原因是A.司帕沙星5位的氨基通过共轭效应增加4位羰基氧原子的电荷密度产生的影响B.司帕沙星3位的羧基易脱羧增强药物抗菌作用C.司帕沙星1位的环丙烷在体内易通过代谢开环增强药物抗菌作用D.司帕沙星8位的氟原子通过诱导效应降低电荷密度产生的影响E.司帕沙星7位的二甲基哌嗪通过空间位阻增强药物抗菌作用正确答案：A解析：司帕沙星5位的氨基通过共轭效应会增加4位羰基氧原子的电荷密度，由于电荷分布的影响，司帕沙星对金黄色葡萄球菌的抑制活性比环丙沙星强16倍。

24.因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤出市场的药物是A.特非那定B.喹那普利C.奈法唑酮D.奥氮平E.双氯芬酸正确答案：A解析：特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤出市场。

25.关于硝酸酯类药物的说法，错误的是A.2-单硝酸异山梨酯的作用时间长于5-单硝酸异山梨酯B.单硝酸异山梨酯的极性大于硝酸异山梨酯，进入中枢系统相对较少C.该类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸成酯D.该类药物的药代动力学特点是吸收快、起效快E.该类药物的作用机制是在体内经生物转化生成NO正确答案：A解析：2-单硝酸异山梨酯的半衰期为1.8-2h，5-单硝酸异山梨酯的半衰期为5-7.6h，2-单硝酸异山梨酯比5-单硝酸异山梨酯的作用时间要更短，A错误。

26.嘧啶环上引入的甲磺酰基作为氢键接受体和HG-COA还原酶形成氢键，增加了与酶的结合能力，抑制作用更强的药物是A.普伐他汀钠

B.阿托伐他汀钙

C.辛伐他汀

D.氟伐他汀钠

E.瑞舒伐他汀钙正确答案：E解析：根据口诀秘书应付托比，瑞舒伐他汀结构中含有嘧啶环，E选项符合，因此E正确。

27.不易被COMT代谢，化学稳定性提高，可口服，作用持久的β受体激动是A.特布他林

B.去甲肾上腺素

C.肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.多巴胺正确答案：A解析：COMT是儿茶酚胺-O-甲基转移酶，能够氧化儿茶酚胺类药物（结构中含有邻二酚羟基），5个选项中只有A选项特布他林不含邻二酚羟基，因此特布他林不易被COMT（儿茶酚胺-O-甲基转移酶）代谢，化学稳定性提高，可口服。

28.结构中含有3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶，成盐后稳定性提高，钠盐用于注射剂型，镁盐用于口服剂型，现临床上多使用其S-异构体的药物是A.泮托拉唑B.雷贝拉唑

C.奥美拉唑

D.兰索拉唑

E.右兰索拉唑正确答案：C解析：奥美拉唑结构中含有3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶，成盐后稳定性提高，现临床上多使用其S-异构体艾司奥美拉唑。

29.关于1，4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂（结构通式如下）构效关系及应用的说法，错误的是A.1，4-二氢吡啶环是必需基团，N1上取代后活性明显降低或消失B.3，5位酯基为活性必需基团，当羧酸酯结构不同时，会导致药物在体内的分布和代谢速度均有较大的区别C.该类药物遇光极不稳定，分子内部易发生歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物D.该类药物与柚子汁一起服用，会产生药物-食物相互作用，导致体内药物浓度增加E.当3，5位酯基不同时，会产生光学异构体，但光学异构体之间无活性差异正确答案：E解析：当3，5位酯基不同时，会产生光学异构体，药物的活性也会受影响，因此E错误。30.芳基烷酸类药物结构中羧基是必需药效团。结构中不含羧基，但在体内可以代谢产生羧基发挥作用的药物是A.氟比洛芬

B.萘丁美酮

C.酮洛芬

D.萘普生

E.洛索洛芬

正确答案：B解析：萘丁美酮属于前药，结构中不含有羧基，但在体内可以代谢产生羧基生成6-甲氧基-2-萘乙酸而起效。

31.静脉注射某一室模型药物，消除75%时所经历的半衰期个数是A.0.25B.2C.3D.1.5E.0.75正确答案：B解析：根据口诀7-5=2，静脉注射某一室模型药物，消除75%时需经历2个半衰期。

32.阿霉素心脏毒性较大，制成脂质体制剂后心脏毒性显著降低其原因是A.制成脂质体后，阿霉素主要分布于肺部，心脏蓄积下降B.构成脂质体的磷脂组分对心脏具有保护作用C.制成脂质体后，阿霉素迅速从血液循环中清除，心脏蓄积下降D.制成脂质体后，阿霉素在体内的分布改变，心脏蓄积E.制成脂质体后，阿霉素更易于分布到脂肪组织，心脏蓄积下降正确答案：D解析：药物制备成脂质体后，大部分会选择性地分布于肝、脾和骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中，而在心脏、肾脏的累积量较少，因此对心、肾有毒性的药物或对正常细胞有毒性的药物适合制备成脂质体，可以明显降低药物的毒性。

33.某药物在体内的吸收和消除均符合一级动力学特征，其吸收和消除速率常数分别为2.0h-1与0.2h-1，该药物的生物半衰期为A.5.0hB.0.2hC.2.0hD.0.35hE.3.5h正确答案：E解析：药物的生物半衰期t1/2=0693/k，k是指消除速率常数。因此该药物的生物半衰期t1/2=0693/0.2≈3.5h。

34.可同时在药物时-效曲线和时-量曲线中定义的指标是A.峰浓度B.最小有效浓度C.最大效应D.半数有效量E.疗效维持时间正确答案：E解析：可同时在药物时（时间）-效（效应）曲线和时（时间）-量（剂量）曲线中定义的指标是药物的疗效维持时间。

35.药物引起的变态反应分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四种类型，Ⅳ型变态反应属于A.血管炎型变态反应B.主要由IgE介导的速发性变态反应C.溶细胞型变态反应D.细胞免疫介导的变态反应E.免疫复合物型变态反应正确答案：D解析：Ⅳ型变态反应属于细胞免疫介导的变态反应；Ⅲ型变态反应属于血管炎型变态反应或免疫复合物型变态反应；Ⅰ型变态反应属于主要由IgE介导的速发性变态反应；Ⅱ型变态反应属于溶细胞型变态反应。

36.重金属汞中毒时，临床上可用二巯基丙醇作为解毒剂。二巯基丙醇解毒的机制是A.与金属汞离子形成离子-偶极相互作用复合物，产生解毒作用B.与金属汞离子形成电荷转移复合物，产生解毒作用C.与金属汞离子形成金属离子络合物，产生解毒作用D.与金属汞离子形成离子键结合物，产生解毒作用E.与金属汞离子形成氢键复合物，产生解毒作用正确答案：C解析：巯基可用于重金属解毒，二巯基丙醇可以与金属汞离子形成离子-偶极相互作用复合物，产生解毒作用。

37.给药剂量相同，剂型不同时，绝对生物利用度的计算公式是A.AUC口服片剂/AUC静脉注射液*100%B.AUC口服溶液/AUC口服胶囊*100%C.AUC口服片剂/AUC口服胶囊*100%D.AUC肌内注射液/AUC口服片剂*100%E.AUC口服片剂/AUC肌内注射液*100%正确答案：A解析：绝对生物利用度是指同等给药剂量下，试验制剂与静脉注射参比给药制剂AUC的比值，因此绝对生物利用度的计算公式是UC口服片剂/AUC静脉注射液*100%。

38.胰岛素通过与靶组织细胞膜上特异性受体结合，增加葡萄糖的跨膜转运，促进靶组织葡萄糖的摄取和利用。胰岛素受体属于A.酪氨酸激酶受体B.配体门控离子通道受体C.其他酶类受体D.细胞内受体E.G蛋白偶联受体正确答案：A解析：胰岛素受体属于酪氨酸激酶受体。

39.西格列汀体内消除几乎没有生物转化过程，对于肾功能正常患者（肌酐清除率为120ml/min）给药剂量为每日100mg，对于重度肾功能不全患者（肌酐清除率为30ml/min）的每日给药剂量是A.50mgB.400mgC.100mgD.25mgE.30mg正确答案：D解析：重度肾功能不全患者的肌酐清除率为30ml/min，是肾功能正常患者的30/120==1/4，肾功能正常患者给药剂量为每日100mg，因此重度肾功能不全患者的每日给药剂量是100*1/4=25mg。

40.某些药物通过N-乙酰基转移酶进行乙酰化代谢，包括快代谢型和慢代谢型。乙酰化慢代谢型患者服用后可引起红斑狼疮的药物是A.氨苯砜B.磺胺二甲嘧啶C.异烟肼D.伯氨喹E.普鲁卡因胺正确答案：E解析：普鲁卡因胺会导致狼疮样综合征，乙酰化慢代谢型患者服用普鲁卡因胺后可引起红斑狼疮。注意此题容易错选异烟肼，乙酰化慢代谢型患者服用异烟肼后会导致维生素B6缺乏，引起多发性神经炎。

二、配伍选择题

A.CYP450酶B.葡萄糖醛酸转移酶C.N-乙酰基转移酶D.磺基转移酶E.单胺氧化酶41.可催化多巴胺氧化为醛的是42.需要辅酶NADPH参与的酶是正确答案：E,A解析：单胺氧化酶能够调节儿茶酚胺和5-羟色胺的代谢，多巴胺为儿茶酚胺类药物，因此单胺氧化酶可催化多巴胺氧化为醛；CYP450酶发挥作用需要辅酶NADPH（还原型辅酶Ⅱ）的参与。

A.B.C.D.E.43.胺类药物氧化代谢的是44.芳环药物氧化代谢的是45.烯烃类药物氧化代谢的是正确答案：C,B,A解析：C图药物结构中的N原子脱去了甲基，发生的是胺类氧化代谢；B图药物结构中萘环上引入了羟基，萘环属于芳环，发生的是芳环氧化代谢；A图药物结构中烯烃引入了氧原子形成环，发生的是烯烃氧化代谢。

A.恩格列净B.西格列汀C.瑞格列奈D.吡格列酮E.米格列醇46.通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）增加体内胰高血素样-1（GLP-1）水平的降糖药物是47.结构为葡萄糖类似物，对α-葡萄糖苷酶有抑制作用，可显著降低餐后及空腹血糖的药物是48.通过促进胰岛素分泌，而发挥降糖作用的药物是正确答案：B,E,C解析：根据口诀4列听筒，西格列汀为二肽基肽酶-4抑制药，通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）以增加体内胰高血素样-1（GLP-1）水平；米格列醇属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，结构为葡萄糖类似物，对α-葡萄糖苷酶有抑制作用，可显著降低餐后及空腹血糖；瑞格列奈属于非磺酰脲类促胰岛素分泌药，通过促进胰岛素分泌，而发挥降糖作用。

A.米诺环素B.磺胺嘧啶C.吲哚美辛D.紫杉醇E.阿莫西林49.可导致遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷患者，出现溶血性贫血的药物是50.具有微管稳定作用，干扰神经轴突快速转运，使用后可能引起周围神经炎的药物是正确答案：B,D解析：磺胺嘧啶可导致遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷患者，出现溶血性贫血；紫杉醇具有微管稳定作用，干扰神经轴突快速转运，使用后可能引起周围神经炎。

A.全血B.血浆C.尿液D.唾液E.毛发51.开展药物动力学研究或生物等效性评价时，首选的生物样本是52.在进行药物代谢研究时，最常用的生物样本是正确答案：B,C解析：血浆药物浓度可作为体内药物浓度的可靠指标，开展药物动力学研究或生物等效性评价时，首选的生物样本是血浆；尿液含有丰富的代谢物，可用于药物代谢物及其代谢途径、类型和速率等的研究，在进行药物代谢研究时，最常用的生物样本是尿液。

A.壬苯醇醚膜剂的成膜材料B.盐酸西替利嗪咀嚼片的矫味剂C.甘油栓剂硬度的调节剂D.色甘酸钠吸入粉雾剂的载体E.水杨酸乳膏剂的乳化剂53.聚乙烯醇可用作54.硬脂酸可用作55.乳糖可用作正确答案：A,C,D解析：聚乙烯醇可用作壬苯醇醚膜剂的成膜材料；硬脂酸可作为栓剂的硬化剂，用于调节甘油栓剂的硬度；乳糖可用作色甘酸钠吸入粉雾剂的载体。

A.曲格列酮

B.美洛昔康

C.普拉洛尔

D.吉非替尼

E.卡托普利56.结构中含有对氨基醚结构，在体内可被代谢生成亚胺醌类结构，与蛋白质发生不可逆结合，导致发生特质性硬化性腹膜炎而被撤市的药物是57.结构中含有羟基色满酮结构，在体内易被CYP2C8和CYP3A4代谢产生强亲电体，o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合产生毒性的药物是正确正确答案：C,A解析：普拉洛尔结构中含有对氨基醚结构，在体内可被代谢生成亚胺醌类结构，与蛋白质发生不可逆结合，导致发生特质性硬化性腹膜炎而被撤出市场；曲格列酮在体内可代谢生成o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质结合产生了肝脏毒性。A.贝诺酯B.替诺福韦酯C.氟康唑D.磷酸奥司他韦E.伏立康唑58.属于磷酸酯类前药，在体内经代谢活化发挥抗病毒作用的药物是59.分子中含有两个结构相同的三氮唑，属于广谱抗真菌药物的是正确答案：B,C解析：替诺福韦酯属于磷酸酯类前药，在体内经代谢活化发挥抗病毒作用。注意此题容易错选磷酸奥司他韦，奥司他韦属于前药，但它并不属于磷酸酯类药物；氟康唑分子中含有两个结构相同的三氮唑，属于广谱抗真菌药物。

A.纳米晶B.脂质体C.微球D.纳米乳E.微乳60.通过高分子载体材料控制药物释放速度，以延长药效的剂型是61.具有细胞高亲和性、组织相容性，通过融合进入细胞的剂型是正确答案：C,B解析：微球具有缓释性，通过高分子载体材料控制药物释放速度，以延长药效；脂质体的主要成分为磷脂和胆固醇，其结构类似生物膜，具有细胞高亲和性、组织相容性，通过融合进入细胞。

A.泡腾剂B.抛射剂C.乳化剂D.防腐剂E.增溶剂吐温80和苯扎溴铵是制备药物制剂中常用的表面活性剂62.吐温80在溶液剂中的作用是63.苯扎溴铵在溶液剂中的作用是正确答案：E,D解析：吐温80又称为聚山梨酯80，在溶液剂中可作为增溶剂；苯扎溴铵属于阳离子型表面活性剂，在溶液剂中可作为防腐剂。

A.萘丁美酮B.艾瑞昔布C.双氢芬酸D.舒林酸E.二氟尼柳64.属于前体药物，结构中的甲基亚砜基在体内经肝脏代谢还原为甲硫基，从而产生活性的药物是65.具有抑制COX-2的活性，对COX-1的影响较小，用于治疗关节疼痛、骨性关节炎的药物是正确答案：D,B解析：舒林酸属于前体药物，结构中的甲基亚砜基在体内经肝脏代谢还原为甲硫基，从而产生活性；艾瑞昔布属于选择性COX-2抑制剂，具有抑制COX-2的活性，对COX-1的影响较小，可用于治疗关节疼痛、骨性关节炎。

A.400mgB.240mgC.36ug/mlD.3ug/mlE.40ug/ml某单室模型药物的消除速率常数是0.3h-1，表观分布容积是10L。稳态血药浓度的计算公式为Css=k0/kV，负荷剂量的计算公式为x0=k0/k。当静脉输注速率k0为120mg/h66.为了快速达到稳态血药浓度，应给予的负荷剂量是67.该药物的稳态血药浓度是正确答案：A,E解析：k是指药物的消除速率常数，V是指药物的表观分布容积，将数据带入相应的公式即可求出正确答案。为了快速达到稳态血药浓度，应给予的负荷剂量x0=k0/k=120/0.3=400mg；该药物的稳态血药浓度Css=k0/kV=120/（0.3*10）=40ug/ml。

A.相加作用B.增强作用C.增敏作用D.配伍禁忌E.拮抗作用68.纳洛酮用于吗啡过量解救的药物相互作用是69.高血压患者合用美托洛尔和氢氯噻嗪，产生的药物相互作用是70.普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，使普鲁卡因的局麻作用延长，产生的药物相互作用是正确答案：E,A,B解析：纳洛酮属于阿片受体拮抗剂，吗啡属于阿片受体激动剂，纳洛酮用于吗啡过量解救的药物相互作用是拮抗作用；美托洛尔和氢氯噻嗪合用，药物的降压作用增加，产生1+1=2的效果，两药产生的药物相互作用是相加作用；普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，使普鲁卡因的局麻作用延长，产生1+1＞2的效果，两药产生的药物相互作用是增强作用。

A.洗剂B.糊剂C.冲洗剂D.滴鼻剂E.贴剂71.可用于开放性伤口的剂型是72.血药浓度相对平衡的剂型是73.绕过血脑屏障的剂型是正确答案：C,E,D解析：冲洗剂是指用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液，可用于冲洗开放性伤口；贴剂含有控释膜材料，能够控制药物的释放速度，药物的血药浓度相对平衡；滴鼻剂药物通过鼻黏膜进行吸收，可绕过血脑屏障。

A

常温处B.阴凉处C.凉暗处D.冷处E.冷冻处74.对温度敏感的药品的贮存条件是75.遇热不稳定的药品贮藏条件是76.对光和温度都敏感的药品贮藏条件是正确答案：B,D,C解析：阴凉处是指贮藏温度≤20℃，适用于对温度敏感的药品的贮存；冷处是指贮藏温度为2-10℃，适用于遇热不稳定的药品贮藏；凉暗处是指贮藏处避光且温度≤20℃，适用于对光和温度都敏感的药品贮藏。

A.肠溶胶囊剂B.口服滴丸剂C.薄膜衣片D.咀嚼片E.缓释片77.在胃中易降解的药品适宜制成的剂型是78.制剂处方中一般需添加矫味剂的剂型是79.需大量添加PEG的剂型是正确答案：A,D,B解析：在胃中易降解的药品适宜制成的剂型是肠溶胶囊剂，能在肠道释放药物，避免在胃中降解；咀嚼片需要咀嚼服用，制剂处方中一般需添加矫味剂以改善药物口感；PEG（聚乙二醇）可作为滴丸剂通常需的水溶性基质，口服滴丸剂通常需大量添加PEG（聚乙二醇）。

A.胃B.小肠C.结肠D.盲肠E.直肠80.对乙酰氨基酚栓的主要吸收部位是81.二甲双胍片的主要吸收部位是正确答案：E,B解析：对乙酰氨基酚栓属于栓剂，主要在直肠吸收；二甲双胍片属于片剂，主要在小肠吸收。

A.注射用水B.灭菌注射用水C.甘油D.泊洛沙姆188E.甘露醇82.作为注射剂用乳化剂的是83.临床使用时用来稀释注射剂的是84.用作无菌冻干粉末的填充剂是正确答案：D,B,E解析：泊洛沙姆188（普朗尼克188）可作为注射剂的乳化剂；灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂；甘露醇可用作无菌冻干粉末的填充剂。注意83题选项不严谨，实际上注射用水、灭菌注射用水都可以用来稀释注射剂，灭菌注射用水比注射用水的要求更加严格，相对来说更安全，所以此题选灭菌注射用水更合适。

A.αB.VC.VmD.t1/2E.F85.属于非线性药动学参数的是86.表示绝对生物利用度的药动学参数是87.药代动力学中，表示双室模型药物在体内分布速率的药动学参数是正确答案：C,E,A解析：Vm是非线性药动学药物消除过程的理论最大速度，属于非线性药动学参数；F表示绝对生物利用度；α是指分布速率常数或快配置速率常数，β是指消除速率常数或慢配置速率常数，α、β表示双室模型药物在体内的分布速率；t1/2是指药物的生物半衰期；V是指药物的表观分布容积。

A.西替利嗪B.苯海拉明C.酮替芬D.氯苯那敏E.氯雷他定88.分子中含有亲水性羧基，为两性离子，其左旋体比右旋体活性强，属于非镇静H1受体拮抗剂的药物是89.分子中含有氨基甲酸酯基团，易被代谢，其代谢物及药物本身均属于非镇静H1受体拮抗剂的药物是正确答案：A,E解析：西替利嗪分子中含有亲水性羧基，为两性离子，其左旋体比右旋体活性强，属于非镇静H1受体拮抗剂；氯雷他定分子中含有氨基甲酸酯基团，易被代谢，其代谢物及药物本身均属于非镇静H1受体拮抗剂。

A.DNA回旋酶B.ATP敏感钾通道C.Na+-K+-ATP酶D.乙酰胆碱酯酶E.血管紧张素转化酶90.有机磷酸酯类特效解毒药碘解磷定的作用靶点是91.抗菌药环丙沙星的作用靶点是92.治疗充血性心力衰竭药地高辛的作用靶点是正确答案：D,A,C解析：有机磷酸酯类特效解毒药碘解磷定能够激活胆碱酯酶，用于解救有机磷酸酯类杀虫剂中毒；抗菌药环丙沙星为喹诺酮类药物，能够抑制细菌的DNA回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ，从而阻碍细菌的DNA复制和修复，导致细菌死亡；治疗充血性心力衰竭药地高辛能够抑制心肌的Na+-K+-ATP酶，产生强心作用。

A.标准品B.对照品C.对照药材D.对照提取物E.参考品93.采用高效液相色谱法检查药品中有关物质时，应使用的标准物质是94.采用微生物检定法测定抗生素效价时，使用的标准物质是95.采用紫外-可见分光光度法测定药品溶出度与释放度时，使用的标准物质是正确答案：B,A,B解析：对照品是指采用物理化学方法进行鉴定、检查或含量测定时使用的标准物质。高效液相色谱法、紫外-可见分光光度法都属于理化方法，采用高效液相色谱法检查药品中的有关物质以及采用紫外-可见分光光度法测定药品的溶出度与释放度，使用的标准物质都是对照品；标准品是指用于生物检定或效价测定的标准物质，采用微生物检定法测定抗生素效价时，使用的标准物质是标准品。

A.起效时间B.达峰时间C.最大效应时间D.疗效维持时间E.作用残留时间96.时-效曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间是97.给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间是98.从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间是正确答案：E,A,D解析：作用残留时间是指时-效曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间；起效时间是指给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间；疗效维持时间是指从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间。

A.表皮B.真皮C.角质层D.活性表皮E.毛囊99.含有丰富的血管和神经，药物透皮吸收的主要部位是100.阻碍经皮给药的主要屏障部位是正确答案：B,C解析：真皮含有丰富的血管和神经，是药物透皮吸收的主要部位；角质层由死亡的角化细胞组成，是阻碍经皮给药的主要屏障部位。三、案例分析题

案例1：布洛芬具有解热和炎症抑制作用，可缓解发热患者全身症状。布洛芬有普通口服制剂和缓释制剂：普通胶囊制剂的给药方案为一日2-4次，每次200mg：缓释胶囊制剂给药方案为一日2次，每次300mg。

101.关于布洛芬构效关系与临床应用的说法，错误的是A.布洛芬化学结构中羧基α位的甲基，可以限制羧基的自由旋转，提高抗炎活性B.临床上使用的是布洛芬外消旋体C.布洛芬的作用靶点主要是花生四烯酸，胃肠道副作用少D.结构上属于芳基丙酸类药物E.布洛芬的R-异构体在体内可以转化为布洛芬的S-异构体"正确答案：C解析：布洛芬通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素的合成，从而产生解热镇痛的作用，布洛芬的作用靶点是环氧化酶，胃肠道副作用比较大。

102.布洛芬缓释胶囊含有的辅料包括：蔗糖、淀粉、硬脂酸和聚乙烯吡咯烷酮等，其中，聚乙烯吡咯烷酮的作用是A.黏合剂B.崩解剂C.润滑剂D.泡腾剂E.稀释剂正确答案：A解析：聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮）常作为固体制剂的黏合剂。

103.布洛芬缓释胶囊的规格为300mg，需要进行的特性检查是A.融变时限B.崩解时限C.分散均匀度D.释放度E.含量均匀度正确答案：D解析：布洛芬缓释胶囊为缓释制剂，能够缓慢释放药物，需要检查释放度。

104.布洛芬的缓释制剂与普通制剂相比，具有显著差异的药物动力学参数是A.表观分布容积（V）B.峰浓度（Cmax）C半衰期（t1/2）D清除率（Cl）E.消除速率常数（k）正确答案：B解析：缓释制剂药物缓慢释放，血药浓度波动小，通常药物的峰浓度会明显低于普通制剂。

案例2：达格列净（分子结构如下），属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT-2抑制剂）。SGLT-2是低亲和力的肾转运体，主要影响血糖重吸收，通过肾近曲小管抑制血糖重吸收，促进尿糖排泄而降低血糖。

105.达格列净是广义的苷类化合物，达格列净分子中的苷键是A.C-葡萄糖苷键B.N-葡萄糖苷键C.O-葡萄糖苷键D.S-葡萄糖苷键E.P-葡萄糖苷键正确答案：A解析：达格列净糖和非糖部分通过碳原子相连，属于C-葡萄糖苷键。

106.根据SGLT-2的药理作用以及作用特点，关于达格列净的作用特点的说法，正确的是A.降血糖作用与胰岛素的分泌无关B.可增加胰岛素敏感性C.提高胰高血糖素样肽-1水平D.减少葡萄糖的合成E.减慢糖类水解为葡萄糖的速率正确答案：A解析：由题干可知，达格列净主要影响血糖重吸收，通过肾近曲小管抑制血糖重吸收，促进尿糖排泄而降低血糖，因此其降血糖作用与胰岛素的分泌无关。

107.达格列净因为促进尿糖排出而导致尿路感染，该不良反应属于A.副作用B.毒性反应C.继发反应D.后遗效应E.特异质反应正确答案：A解析：副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。达格列净通因为促进尿糖排出而导致尿路感染，药物是在按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，该不良反应属于药物的副作用。

案例3：患者，男，58岁，因急性支气管哮喘就诊。为了快速的消除炎症症状，医生给予静脉注射甲泼尼龙和沙丁胺醇喷雾剂吸入，症状缓解后，患者使用沙美特罗替卡松粉吸入剂。沙美特罗替卡粉松吸入剂的构成为沙美特罗以及丙酸氟替卡松。这两类药物结构如下。沙美特罗

丙酸氟替卡松

108.关于丙酸氟替卡松构效关系和药理作用的说法，错误的是A分子结构中6α和9α被双氟取代，抗炎活性增强B.分子中17β酯键容易被水解C.为前药，体内水解后产生药理活性D.为孕甾烷骨架的抗炎药E体内易失活，不良反应较少正确答案：C解析：丙酸氟替卡松分子中存在活性的17位β-羧酸酯，水解成β-羧酸则不具活性，因此C错误。

109.关于沙美特罗替卡松粉吸入剂的说法，错误的是A.以分剂量形式给药，剂量准确B.吸入后在肺部起治疗作用C.患者被动吸入，顺应性较好D一般无乙醇或防腐剂，对病变粘膜刺激较小E无抛射剂，对呼吸道和环境刺激较小正确答案：C解析：沙美特罗替卡松粉吸入剂属于吸入粉雾剂，由患者主动吸入雾化药物至肺部，顺应性较好，因此C错误。

110.沙美特罗替卡松粉吸入剂用药后需要漱口，其原因是A.提高生物利用度B.起全身治疗作用C.防止变态反应D.防止停药反应E.防止口腔和咽喉念珠菌感染正确答案：E解析：沙美特罗替卡粉松含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，丙酸氟替卡松属于糖皮质激素。沙美特罗替卡松粉吸入剂用药后需要漱口，其原因是避免激素在口腔残留，防止口腔和咽喉念珠菌感染。

四、多项选择题

111.在喹诺酮类药物中，8位氟原子的引入可提高生物利用度，但也可增加其毒性，以下具有8位氟原子取代的药物是（多选）A.洛美沙星

B.环丙沙星

C.莫西沙星

D.司帕沙星

E.加替沙星正确答案：AD解析：洛美沙星、司帕沙星6、8号位都有氟原子（F），环丙沙星、莫西沙星、加替沙星仅6号位有氟原子取代，8号位无氟原子取代，因此AD正确。

112.两个血浆蛋白结合率高的药物合用时，可能发生竞争性置换作用，如阿司匹林与华法林合用使华法林的血浆蛋白结合率降低，发生变化的药动学参数有（多选）A.肾清除率B.半衰期C.表观分布容积D.时-量曲线下面积E.吸收速率常数正确答案：ABC解析：药物的血浆蛋白结合率降低，会导致游离型药物浓度增加，游离型药物才能透过血管壁向组织转运发挥药效，被肝肾消除，因此药物的血浆蛋白结