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文档简介

新药开发的全过程1临床前开发的全过程2药物研发过程与化合物的性质3药物研发过程与化合物的性质4药物研发过程与化合物的性质5药物研发过程与化合物的性质6Lipinski规则和Veber规则7Lipinski规则和Veber规则8LogPandLogD9PKaForacidForbase10水溶性Tumorcellline增加可离子化基团11水溶性增加氢键作用12水溶性增加平面外的取代13水溶性设计潜药14细胞通透性1增加脂溶性2将可离子化基团变成不可离子化基团15细胞通透性用电子等排体替换极性基团16细胞通透性减少分子的大小17细胞通透性增加非极性侧链18细胞通透性设计潜药19代谢稳定性P450第一阶段代谢20代谢稳定性21代谢稳定性22代谢稳定性23代谢稳定性24代谢稳定性葡萄糖醛酸第二阶段代谢25代谢稳定性用氟原子封住代谢位点26代谢稳定性用其它基团封住代谢位点27代谢稳定性去掉容易代谢的官能团28代谢稳定性替换容易代谢的基团29代谢稳定性引入吸电子集团和位阻30代谢稳定性用脲或

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