中药药剂学注射剂练习题及答案

中药药剂学注射剂练习题及答案一、单项选择题（每题1分，共20分）1.下列关于中药注射剂特点的描述，错误的是A.起效迅速，适用于急重症B.可完全避免肝脏首过效应C.对原料药材质量要求低于口服制剂D.灭菌工艺要求严格答案：C解析：注射剂直接入血，对原料中重金属、农残、微生物限度、热原等要求远高于口服制剂，故C错误。2.热原检查中，家兔法与鲎试验法的主要差异在于A.灵敏度B.检测对象C.操作温度D.结果判定方式答案：B解析：家兔法检测“致热活性”，鲎试验检测“内毒素”，二者对象不同。3.下列辅料中，可作为中药注射剂等渗调节剂的是A.聚山梨酯80B.甘露醇C.亚硫酸氢钠D.EDTA-2Na答案：B解析：甘露醇常用浓度5%～10%，既可等渗又可冻干赋形。4.采用“双提法”制备丹参注射液时，第一次水提主要去除A.脂溶性丹参酮B.水溶性丹酚酸C.鞣质D.淀粉答案：D解析：第一次沸水提可糊化淀粉，过滤除去，减少后续醇沉乳化。5.关于活性炭在注射剂中的使用，正确的是A.0.5%（g/mL）常温吸附30min即可完全除热原B.对黄酮苷吸附量小于生物碱C.可同步脱色、除热原、除部分细菌内毒素D.吸附后无需再测含量即可灌装答案：C解析：活性炭具多孔结构，可非选择性吸附色素、热原、内毒素，但对主药亦有吸附，必须考察吸附平衡后补料。6.下列灭菌工艺中，属于“最终灭菌”的是A.0.22μm膜过滤+无菌灌装B.121℃、15min热压灭菌C.流通蒸汽100℃、30minD.8kGyγ-射线辐照答案：B解析：最终灭菌指产品装入最终容器后灭菌，只有B符合。7.某注射液pH7.4，含0.9%NaCl，其渗透压摩尔浓度约为A.308mOsmol·kg⁻¹B.154mOsmol·kg⁻¹C.596mOsmol·kg⁻¹D.462mOsmol·kg⁻¹答案：A解析：NaCl解离系数i≈1.86，0.9%≈154mmol·L⁻¹，渗透压=i·C=1.86×154≈286，加辅料后实测约308。8.冷冻干燥过程中“塌陷温度”是指A.玻璃态转化温度TgB.共晶点C.最大浓缩液相开始流动的温度D.一次干燥终点温度答案：C解析：塌陷温度Tc略低于共晶点，高于Tg，是冻干安全上限。9.下列关于中药注射剂可见异物检查的描述，正确的是A.灯检法照度要求1000～1500lxB.需37℃放置7d后检查C.允许有少量1mm以上纤维D.仅检查无菌分装产品答案：A解析：ChP规定灯检照度1000～1500lx，不得有明显可见异物。10.采用“醇沉+水沉”纯化黄芪多糖，第一次醇沉浓度应控制在A.30%B.50%C.70%D.90%答案：C解析：70%乙醇可沉淀分子量>10kDa多糖，同时保留皂苷。11.下列哪种方法最适合去除注射剂中鞣质而不影响黄酮A.明胶沉淀法B.铅盐沉淀法C.聚酰胺柱色谱D.大孔树脂AB-8答案：C解析：聚酰胺通过氢键选择性吸附酚酸、鞣质，黄酮可70%乙醇洗脱。12.关于渗透压调节计算，若需将100mL溶液调至等渗，已知药物1%溶液冰点下降0.06℃，应加NaCl克数为（已知1%NaClΔT_f=0.576℃）A.0.52gB.0.68gC.0.90gD.1.20g答案：B解析：设药物浓度2%，ΔT_f=0.12℃；需补ΔT=0.52−0.12=0.40℃；NaCl%=(0.40/0.576)×1%=0.694%；100mL需0.694g≈0.68g。13.下列关于无菌保证水平SAL的描述，正确的是A.10⁻⁶表示每百万瓶最多1瓶染菌B.过滤除菌可实现SAL10⁻⁶C.热压灭菌121℃、8min即可达SAL10⁻⁶D.SAL仅适用于最终灭菌答案：A解析：SAL10⁻⁶定义即如此；过滤除菌通常只能达10⁻³，需结合无菌工艺。14.某注射液在40℃加速试验6个月，含量下降5%，则其活化能E_a≈83kJ·mol⁻¹，估算25℃有效期t₀.₉为（按Arrhenius方程）A.18个月B.24个月C.30个月D.36个月答案：C解析：k₂₅/k₄₀=exp[(E_a/R)(1/298−1/313)]=exp[83/8.314×(0.00336−0.00319)]≈exp(1.7)=5.5；t₀.₉∝1/k，故25℃时t₀.₉=6×5.5≈33月，最接近30月。15.下列关于中药注射剂过敏反应的描述，错误的是A.与植物蛋白残留相关B.可通过超滤10kDa膜减少C.与辅料聚山梨酯80无关D.需进行主动全身过敏试验答案：C解析：聚山梨酯80为变应原之一，C错误。16.采用“石灰-硫酸法”除鞣质，其原理是A.鞣质与Ca²⁺生成沉淀，硫酸调pH复溶B.硫酸水解鞣质C.石灰乳化鞣质D.硫酸氧化鞣质答案：A解析：Ca(OH)₂使鞣质钙盐沉淀，硫酸调pH3～4复溶多糖、黄酮。17.下列关于注射用水描述，正确的是A.电导率≤1.3μS·cm⁻¹（20℃）B.可含≤0.25EU·mL⁻¹热原C.贮存可采用循环70℃以上保温D.制备后24h内使用无需再测答案：C解析：ChP规定注射用水贮存应70℃以上循环或80℃以上保温。18.关于中药注射剂含量测定，下列说法正确的是A.仅测总固体即可B.必须建立指纹图谱相似度≥0.90C.可用HPLC-UV测单一成分代表总量D.无需考察辅料干扰答案：B解析：ChP要求中药注射剂建立指纹图谱，相似度≥0.90。19.下列关于包合技术描述，错误的是A.β-环糊精可提高丹酚酸B稳定性B.包合后溶解度降低C.可降低刺激性D.可用共沉淀法制备答案：B解析：包合通常提高表观溶解度，B错误。20.某注射液灌装2mL，充氮保护，其顶空氧含量应控制A.≤5%B.≤2%C.≤0.5%D.≤21%答案：B解析：顶空氧≤2%可显著抑制氧化降解。二、配伍选择题（每题1分，共10分）A.0.1%活性炭吸附B.0.22μm微孔滤膜C.121℃、15minD.60℃、8hE.超滤30kDa21.除热原（内毒素）22.除菌过滤23.最终灭菌24.除高分子蛋白25.除色素答案：21-A22-B23-C24-E25-A三、多项选择题（每题2分，共20分）26.下列属于中药注射剂质量关键属性的有A.可见异物B.无菌C.热原D.渗透压摩尔比E.溶血与凝聚答案：ABCDE27.下列方法可用于去除鞣质的有A.明胶法B.石灰-硫酸法C.聚酰胺吸附D.大孔树脂E.铅盐法答案：ABCDE28.关于冻干保护剂，正确的有A.甘露醇可赋形B.蔗糖可提高TgC.甘氨酸可缓冲D.右旋糖酐可抗塌陷E.氯化钠可稳定蛋白答案：ABCD29.下列关于渗透压调节计算，需考虑因素有A.药物解离系数B.辅料分子量C.温度D.容器体积E.药物浓度答案：ABCE30.下列关于中药注射剂安全性检查，必须做的有A.异常毒性B.过敏反应C.溶血与凝聚D.热原E.降压物质答案：ABCDE31.下列关于灭菌验证，需进行A.热分布试验B.热穿透试验C.生物指示剂挑战D.无菌检查E.密封完整性答案：ABCDE32.下列关于中药注射剂稳定性试验，需考察A.含量B.指纹图谱相似度C.pHD.可见异物E.无菌答案：ABCD33.下列关于生产环境，正确的有A.灌装A级区沉降菌≤1CFU/皿·4hB.B级背景静态≥0.5μm粒子≤3520/m³C.人员需每班测手套微生物D.A级风速0.36～0.54m/sE.传递窗需自净≥15min答案：ACDE34.下列关于中药注射剂包装，需考察A.密封性B.相容性C.透光性D.耐压性E.吸附性答案：ABCDE35.下列关于可见异物来源，可能为A.橡胶塞脱落B.玻璃屑C.药物析出D.纤维E.细菌团答案：ABCDE四、计算题（共15分）36.处方：丹参素20g，氯化钠适量，注射用水加至1000mL。已知1%丹参素溶液ΔT_f=0.08℃，1%NaClΔT_f=0.576℃。要求等渗，求需加NaCl克数。（5分）解：药物浓度=2%，ΔT_f=0.16℃需补ΔT=0.52−0.16=0.36℃NaCl%=(0.36/0.576)×1%=0.625%1000mL需6.25g答案：6.25g37.某注射液主药降解符合一级动力学，40℃下k₄₀=2.0×10⁻⁵h⁻¹，E_a=75kJ·mol⁻¹，求25℃有效期t₀.₉。（5分）解：k₂₅=k₄₀·exp[(E_a/R)(1/298−1/313)]=2.0×10⁻⁵·exp[75000/8.314×(0.003356−0.003195)]=2.0×10⁻⁵·exp(1.45)=2.0×10⁻⁵×4.26=8.5×10⁻⁵h⁻¹t₀.₉=0.105/k₂₅=0.105/(8.5×10⁻⁵)=1235h≈51.5d答案：约52天38.冻干品共晶点−15℃，塌陷温度−8℃，一次干燥板层温度设为−5℃，是否安全？若不安全，请给出安全范围。（5分）答案：不安全，板层温度应低于塌陷温度2～3℃，建议−10℃～−11℃。五、处方设计与工艺分析（共20分）39.给出黄芩苷注射液的完整处方与工艺，要求：(1)处方组成并说明作用（5分）(2)工艺流程框图（5分）(3)关键控制点及参数（5分）(4)可能问题与解决措施（5分）答案：(1)处方（1000mL）：黄芩苷提取物（以黄芩苷计）5g聚山梨酯802g（增溶）甘露醇50g（等渗+赋形）EDTA-2Na0.1g（抗氧协同）注射用水加至1000mLpH7.5±0.2（用0.1MNaOH调）(2)工艺：药材→水煎→醇沉（70%）→回收乙醇→酸沉（pH1～2，50℃）→静置12h→离心→沉淀→NaOH溶解→活性炭0.1%吸附→过滤→超滤30kDa→配料→0.22μm过滤→无菌灌装→冻干→轧盖→包装(3)关键控制点：醇沉温度≤10℃，酸沉pH1～2，超滤压力≤0.2MPa，冻干板层−10℃，一次干燥真空≤0.1mbar，解析干燥30℃，水分≤1%(4)问题：①澄清度差：鞣质残留，增加聚酰胺柱二次纯化；②复溶浑浊：甘露醇量高，减至40g；③可见异物：胶塞相容性差，涂膜塞；④颜色加深：充氮，加0.05%硫代硫酸钠；⑤含量下降：避光操作，内包铝袋。六、综合问答（共15分）40.试述中药注射剂“多组分、多靶点”特点给质量控制带来的挑战，并提出解决策略。（15分）答案：挑战：1.活性成分复杂，单一指标无法反映整体疗效；2.批次间差异大，药材基源、采收、加工影响；3.协同与拮抗作用难以量化；4.杂质谱复杂，部分无紫外吸收；5.体内过程多样，PK-PD模型难建。策略：1.建立“指