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文档简介
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第五章传出神经系统药理概论
主讲:曾碧映
益阳医专药理教研室
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第一节传出神经系统概述
传出神经是指将神经冲动由中枢传向外周的神经。作用于传出神经系统的药物简称为传出神经药。.
第一节
传出神经系统的分类(一)传出神经的解剖学分类(二)传出神经按释放的递质分类.
传出神经系统的解剖学分类
自主神经运动神经自主神经运动神经交感神经副交感神经神经节换元心脏腺体平滑肌骨骼肌骨骼肌血管.按神经末梢释放的递质分类(一)、胆碱能神经(乙酰胆碱、ACh)(二)、去甲肾上腺素能神经(去甲肾上腺素、NA)药理学益阳医学高等专科学校二、突触结构与神经递质的传递
传出神经的递质主要包括两类:乙酰胆碱(ACh)和去甲肾上腺素(NA)。神经末梢效应器/次一级神经元递质释放示意图Ach代谢示意图药理学益阳医学高等专科学校第二节
传出神经递质的合成与代谢
一、乙酰胆碱(ACh)1、合成:ACh主要在胆碱能神经末梢合成,以胆碱和乙酰辅酶A为原料,在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆碱。药理学益阳医学高等专科学校第二节
传出神经递质的合成与代谢
一、乙酰胆碱(ACh)2、贮存与释放:ACh形成后,即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。药理学益阳医学高等专科学校释放:
神经冲动到达末梢时,Ca2+内流,促使突触前膜囊泡的囊泡膜与突触前膜融合,形成裂孔,将囊泡内的ACh排至突触间隙,产生效应。
药理学益阳医学高等专科学校3、Ach的消除
ACh的消除是被位于突触间隙的胆碱酯酶(AChE
)水解,生成乙酸和胆碱。经再摄取合成ACh药理学益阳医学高等专科学校
二、去甲肾上腺素(NA)1、合成:在去甲肾上腺素能神经细胞内合成。
以酪氨酸为原料,在酪氨酸羟化酶催化下生成多巴,经多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺,进入囊泡,经多巴胺β-羟化酶的催化生成NA
。药理学益阳医学高等专科学校
二、去甲肾上腺素(NA)2、贮存与释放:NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中。神经冲动到达末梢时Ca2+内流,促使突触前膜的囊泡的囊泡膜与之融合形成裂孔,将囊泡内NA排至突触间隙,产生效应。
药理学益阳医学高等专科学校
3、消除:NA主要靠突触前膜将其摄取入神经末梢内而使作用消失。部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被单胺氧化酶(MAO)破坏。非神经组织如心肌、平滑肌,被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。少量NA被肝、肾等的COMT和MAO所破坏。
二传出神经递质的合成与释放(一)传出神经的主要递质
1.乙酰胆碱(ACh)⑴合成与贮存(在神经末梢内):
胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱→进入囊泡后贮存(胆碱乙酰化酶).⑵ACh的释放
胞裂外排⑶ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱乙酸+胆碱.
2.儿茶酚胺类:NA、AD、DA。⑴NA的生物合成与贮存:
酪氨酸多巴多巴胺进入囊泡NA储存.⑵NA的释放:胞裂外排
⑶NA的消除:摄取1(75-90%)入前膜神经末梢,储存型摄取。NA摄取2(少数)被MAO,COMT代谢,代谢型摄取。第三节传出神经受体的类型、分布及效应受体命名受体分类及分型(掌握)受体的分布及效应(掌握)根据能与之选择性结合的递质来命名
胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体1)受体的分类及分型胆碱受体肾上腺素受体根据其对药物反应不同毒蕈碱受体M受体(Muscarine)
烟碱受体
N受体(Nicotine)受体根据其对不同激动药或阻断药的反应不同受体
1、2
1、2试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出现哪些症状,怎样处理?毒蕈碱(Muscarine)存在于某些种类的蕈类中.
胆碱受体分布及激动效应受体分布受体激动后效应胆碱受体M受体心脏(-)心率、传导减慢、收缩力减弱血管扩张(皮肤、粘膜血管)内脏平滑肌收缩(支气管、胃肠道、膀胱)外分泌腺分泌增加(汗腺、唾液腺)胃壁细胞胃酸分泌增加瞳孔括约肌,睫状肌收缩(缩瞳)N受体N1受体神经节兴奋肾上腺髓质分泌增加N2受体骨骼肌运动终板骨骼肌收缩烟碱(nicotine,尼古丁)对Nm(N2)、Nn(N1)受体均为先兴奋后抑制。无临床应用价值,有毒理学意义,亦作为工具药使用。N2受体:骨骼肌(运动终板)
N1受体:神经节②N胆碱受体分布及效应收缩复杂(二)肾上腺素受体分布及效应
1.α肾上腺素受体:可分为α1,α2两种亚型。
α1受体:血管平滑肌(如皮肤、黏膜、内脏)收缩瞳孔开大肌收缩
α2受体:突触前膜上负反馈.
2.β肾上腺素受体:
可分为β1
β2受体。
β1受体:
心脏兴奋
β2受体:支气管舒张血管平滑肌(骨骼肌和冠脉)扩张突触前膜正反馈.
肾上腺素受体分布及激动后效应受体分布受体激动后效应肾上腺素受体
α受体α1受体(皮肤、黏膜、内脏)血管平滑肌收缩瞳孔开大肌扩瞳α2受体突触前膜负反馈β受体β1受体心脏心率,传导加快,收缩力增强β2受体支气管平滑肌舒张(冠状、骨骼肌)血管平滑肌扩张突触前膜正反馈药理学益阳医学高等专科学校
二、肾上腺素受体3、多巴胺受体D1受体-----肾·肠系膜血管扩张D2受体----中枢神经系统(延髓催吐化学感受器).
第三节传出神经药物的作用方式与分类
一.传出神经药物的作用方式
(一)直接作用于受体
(二)影响神经递质1.影响递质的生物合成2.影响递质的代谢转化:如新斯的明,有机磷酸酯类等3.影响递质释放贮存:如麻黄碱等。4.影响递质贮存:如利血平等。.
二.传出神经系统药物的分类表4-3传出神经系统药物的分类及代表药拟似药拮抗药拟胆碱药
抗胆碱药⑴胆碱受
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