2026年执业药师西药专业冲刺押题实战卷

2026年执业药师西药专业冲刺押题实战卷一、最佳选择题（共16题，每题1分。每题只有一个最佳答案，请将正确答案的编号填在题后括号内）1.下列药物中，属于非核苷类逆转录酶抑制剂的是（）A.齐多夫定B.拉米夫定C.奈韦拉平D.茚地那韦E.沙奎那韦答案：C解析：奈韦拉平属于非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs），其化学结构不含核苷骨架，通过非竞争性结合逆转录酶位点发挥作用。齐多夫定和拉米夫定为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs），茚地那韦和沙奎那韦属于蛋白酶抑制剂（PIs）。2.关于药物在体内的分布，下列叙述错误的是（）A.药物分布速度取决于组织血流量和膜通透性B.血浆蛋白结合率高的药物，游离药物浓度低，起效慢C.药物与组织蛋白结合是药物在体内蓄积的原因之一D.血脑屏障有利于药物进入中枢神经系统E.脂肪组织可作为药物的贮库，延长药物作用时间答案：D解析：血脑屏障是由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞足突构成的结构，能阻止许多药物进入脑组织，对中枢起保护作用，因此不利于药物进入中枢神经系统，故D错误。A、B、C、E描述均正确。3.患者，男，58岁，诊断为2型糖尿病合并高血压，尿蛋白（+），血肌酐正常。首选的降压药物是（）A.普萘洛尔B.氯沙坦C.氨氯地平D.氢氯噻嗪E.特拉唑嗪答案：B解析：该患者为糖尿病合并高血压伴蛋白尿，首选血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）如氯沙坦，或ACEI类药物。ARB/ACEI可降低肾小球内压，减少尿蛋白，延缓糖尿病肾病进展，对肾脏具有保护作用。普萘洛尔可能掩盖低血糖症状，氨氯地平无减少蛋白尿优势，氢氯噻嗪可能影响糖脂代谢，特拉唑嗪不作首选。4.下列关于抗菌药物作用机制的叙述，错误的是（）A.β-内酰胺类抑制细菌细胞壁合成B.氨基糖苷类抑制细菌蛋白质合成C.喹诺酮类抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶ⅣD.磺胺类抑制二氢叶酸还原酶E.多黏菌素类改变细菌细胞膜通透性答案：D解析：磺胺类药物的作用机制是抑制细菌的二氢蝶酸合成酶，使二氢蝶啶不能与对氨基苯甲酸（PABA）结合形成二氢蝶酸，从而阻断叶酸合成。而抑制二氢叶酸还原酶的是甲氧苄啶（TMP）。故D错误。5.某药物按一级动力学消除，其消除半衰期为4小时，静脉注射100mg后，经过12小时体内剩余药量为（）A.50mgB.25mgC.12.5mgD.6.25mgE.0mg答案：C解析：按一级动力学消除，经过n个半衰期后剩余药量为原剂量的(1/2)ⁿ。12小时相当于3个半衰期（12/4=3），剩余药量=100×(1/2)³=100×1/8=12.5mg。6.下列药物中，属于质子泵抑制剂的是（）A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.奥美拉唑E.硫糖铝答案：D解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂（PPI），不可逆地抑制胃壁细胞H⁺-K⁺-ATP酶，抑制胃酸分泌的最后环节，抑酸作用强而持久。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁属于H₂受体拮抗剂，硫糖铝属于胃黏膜保护剂。7.关于地高辛的药理作用及临床应用，下列说法正确的是（）A.地高辛能增强心肌收缩力，减慢房室传导，用于治疗慢性心功能不全及房颤、房扑B.地高辛主要经肝脏代谢后由胆汁排泄C.地高辛中毒最常见的早期表现为室性心动过速D.严重低钾血症时地高辛毒性减弱E.地高辛过量时首选利多卡因对抗其心脏毒性答案：A解析：地高辛用于治疗慢性心功能不全（正性肌力作用）和某些心律失常（如房颤、房扑时减慢心室率）。其大部分以原形经肾排泄；中毒早期常见胃肠道反应和视觉异常（黄视、绿视），心脏毒性中室性早搏最常见；低钾可增强地高辛毒性；地高辛中毒引起的心动过缓或传导阻滞可用阿托品对抗，而非利多卡因。8.下列辅料中，常用于制备缓释片剂的亲水性凝胶骨架材料是（）A.乙基纤维素B.羟丙甲纤维素（HPMC）C.醋酸纤维素D.聚氯乙烯E.硬脂酸镁答案：B解析：羟丙甲纤维素（HPMC）为亲水性凝胶骨架材料，遇水后膨胀形成凝胶屏障，控制药物释放速度。乙基纤维素和醋酸纤维素为不溶性骨架材料，聚氯乙烯为塑料骨架材料，硬脂酸镁为润滑剂。9.根据《药品管理法》规定，下列属于假药情形的是（）A.药品所含成分与国家药品标准规定成分不符的B.药品成分含量不符合国家药品标准的C.未标明有效期或者更改有效期的D.擅自添加防腐剂的E.直接接触药品的包装材料未经批准的答案：A解析：根据《药品管理法》第九十八条规定，药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符，或以非药品冒充药品、以他种药品冒充此种药品等为假药。药品成分含量不符合国家药品标准的为劣药；未标明有效期或更改有效期、擅自添加防腐剂、包装材料未批准等均按劣药论处。10.下列关于糖皮质激素药理作用的叙述，错误的是（）A.具有强大的抗炎作用，但对致病菌无杀灭作用B.免疫抑制作用可抑制病理性免疫反应C.能刺激骨髓造血功能，使红细胞、血小板增多D.可提高中枢神经系统兴奋性E.长期使用可促进蛋白质合成，导致肌肉发达答案：E解析：糖皮质激素长期大剂量使用可促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，导致肌肉萎缩、皮肤变薄、骨质疏松等，并非促进蛋白质合成。故E错误。11.患者，女，65岁，因骨关节炎疼痛长期服用布洛芬，近日出现黑便。最可能的不良反应是（）A.胃肠道出血B.肝损伤C.肾毒性D.过敏反应E.造血系统抑制答案：A解析：布洛芬为非甾体抗炎药（NSAIDs），长期使用可抑制环氧合酶，减少前列腺素合成，削弱胃黏膜保护屏障，导致胃肠道溃疡和出血。黑便是上消化道出血的典型表现，因此最可能为胃肠道出血。12.药物的首过效应最可能发生的给药途径是（）A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.静脉注射E.经皮给药答案：A解析：首过效应（首过消除）指药物在经胃肠道吸收后，通过门静脉进入肝脏时被部分代谢，使进入体循环的药量减少。口服给药经过胃肠道和肝脏，存在明显的首过效应。舌下、直肠给药部分药物经上腔静脉直接进入体循环，首过效应较小；静脉注射直接入血；经皮给药不经肝脏首过。13.下列药物中，属于β₂受体激动剂的平喘药是（）A.氨茶碱B.沙丁胺醇C.异丙托溴铵D.色甘酸钠E.布地奈德答案：B解析：沙丁胺醇为选择性β₂受体激动剂，可激动支气管平滑肌上的β₂受体，舒张支气管，是缓解哮喘急性发作的首选药物之一。氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂；异丙托溴铵为M胆碱受体拮抗剂；色甘酸钠为过敏介质阻释剂；布地奈德为糖皮质激素。14.关于药物稳定性试验中的加速试验，其条件一般为（）A.温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%B.温度25℃±2℃，相对湿度60%±10%C.温度60℃±2℃，相对湿度75%±5%D.温度37℃±2℃，相对湿度90%±5%E.温度20℃±2℃，相对湿度45%±5%答案：A解析：根据中国药典药物稳定性试验指导原则，加速试验一般在温度40℃±2℃、相对湿度75%±5%的条件下进行，时间为6个月，用于预测药物在常温条件下的稳定性。15.关于抗凝血药华法林的叙述，正确的是（）A.体外和体内均有抗凝作用B.起效快，作用持续时间短C.通过抑制维生素K环氧化物还原酶，干扰凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成D.过量出血时用鱼精蛋白解救E.妊娠期妇女可安全使用答案：C解析：华法林为口服抗凝血药，通过抑制维生素K环氧化物还原酶，使维生素K循环受阻，影响肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。华法林只在体内有效，体外无效；起效慢，作用时间长；过量出血时用维生素K解救，鱼精蛋白用于肝素过量；华法林可通过胎盘致畸，禁用于妊娠期妇女。16.下列剂型中，属于靶向制剂的是（）A.阿司匹林肠溶片B.硝苯地平渗透泵片C.盐酸西替利嗪滴鼻剂D.多柔比星脂质体E.布洛芬混悬液答案：D解析：多柔比星脂质体为脂质体制剂，脂质体可被单核吞噬细胞系统吞噬，可改变药物在体内的分布，具有被动靶向性，属于靶向制剂。肠溶片和渗透泵片为口服缓控释制剂，滴鼻剂为局部用药制剂，混悬液为普通液体制剂。二、配伍选择题（共两组，每组4题，每题0.5分。备选项可重复选用，也可不被选用）[第一组：17-20题]A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦D.氢氯噻嗪E.美托洛尔17.属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），可致干咳的药物是（）18.属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，适用于高血压合并心绞痛的药物是（）19.属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），不易引起干咳的药物是（）20.属于β受体阻断剂，可用于伴有快速性心律失常的高血压患者的药物是（）答案：17.B18.A19.C20.E解析：卡托普利为ACEI，抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，同时缓激肽降解减少，缓激肽在肺部蓄积刺激咽喉部引起干咳。硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，扩张外周血管和冠状动脉。氯沙坦为ARB，不影响缓激肽代谢，干咳发生率显著低于ACEI。美托洛尔为选择性β₁受体阻断剂，可减慢心率，用于高血压合并快速性心律失常。[第二组：21-24题]A.青霉素GB.头孢曲松C.万古霉素D.甲硝唑E.左氧氟沙星21.对厌氧菌感染有效的药物是（）22.用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染的药物是（）23.可引起双硫仑样反应的药物是（）24.具有耳毒性和肾毒性的药物是（）答案：21.D22.C23.A24.C解析：甲硝唑对厌氧菌具有强大的杀灭作用，用于厌氧菌感染。万古霉素为糖肽类抗生素，对MRSA有效，同时具有耳毒性和肾毒性，需监测血药浓度。青霉素G在静脉滴注或大剂量使用时，若与含乙醇的药物合用，可发生双硫仑样反应（尽管发生率较低，但已列入药物警戒信息）。三、综合分析选择题（共2组，每组4题，每题1分。每题只有一个最佳答案）[第一组：25-28题]患者，男，72岁，体重65kg，因“慢性阻塞性肺疾病急性加重”入院。既往有胃溃疡病史。查体：体温38.5℃，呼吸28次/分，双肺可闻及哮鸣音。血气分析示PaO₂55mmHg，PaCO₂48mmHg。医嘱给予左氧氟沙星注射液0.5gqd静脉滴注，氨茶碱注射液0.25g加入5%葡萄糖注射液250ml中缓慢静脉滴注，同时给予布地奈德混悬液联合沙丁胺醇雾化吸入溶液雾化吸入治疗。25.关于左氧氟沙星的药理特点，下列说法正确的是（）A.属于大环内酯类抗生素B.对革兰阳性菌作用强，对铜绿假单胞菌无作用C.通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用D.属于喹诺酮类抗菌药，通过抑制DNA回旋酶发挥抗菌作用E.主要经肝脏代谢，肾功能不全者无需调整剂量答案：D解析：左氧氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物，其作用机制为抑制细菌DNA回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制。该药主要经肾排泄，肾功能不全时需调整剂量，对铜绿假单胞菌有一定抗菌活性。26.患者既往有胃溃疡病史，使用氨茶碱时需特别注意（）A.茶碱类可增加胃酸分泌，加重胃溃疡，需谨慎使用B.茶碱类对胃黏膜无任何影响C.茶碱类与左氧氟沙星无相互作用D.氨茶碱剂量过大不会引起中毒E.茶碱类主要经肾排泄，与肝功能无关答案：A解析：茶碱类药物可刺激胃黏膜，增加胃酸分泌，加重或诱发胃溃疡，故有胃溃疡病史的患者慎用。同时，左氧氟沙星可抑制茶碱的代谢，使茶碱血药浓度升高，增加中毒风险，合用时需监测茶碱血药浓度。茶碱主要经肝脏代谢，肝功能不全时需减量。27.关于布地奈德联合沙丁胺醇雾化吸入治疗的叙述，正确的是（）A.布地奈德属于短效β₂受体激动剂，沙丁胺醇属于糖皮质激素B.两种药物均为控制哮喘急性发作的首选药物C.布地奈德具有抗炎作用，沙丁胺醇具有支气管舒张作用，两者协同增效D.雾化吸入糖皮质激素起效最快，可替代全身激素用于急性重症发作E.沙丁胺醇长期单独使用不会产生耐受性答案：C解析：布地奈德为吸入性糖皮质激素（ICS），具有局部抗炎作用；沙丁胺醇为短效β₂受体激动剂（SABA），能迅速舒张支气管平滑肌。两者联合应用，一个针对气道炎症，一个针对支气管痉挛，具有协同作用。吸入性糖皮质激素起效较慢，不宜单独用于急性重症发作，需与全身激素配合；SABA长期规律使用可产生耐受性，应按需使用。28.关于氨茶碱静脉滴注的注意事项，下列说法错误的是（）A.静脉滴注速度过快可引起心律失常、血压骤降B.氨茶碱的有效血药浓度范围为5-20μg/mlC.与西咪替丁合用，茶碱清除率增加D.吸烟可降低茶碱的血药浓度E.应监测血药浓度，避免中毒答案：C解析：西咪替丁为肝药酶抑制剂，可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱清除率降低，血药浓度升高，易致中毒，故应减量或避免合用，而非清除率增加。吸烟可诱导肝药酶（CYP1A2），加速茶碱代谢，降低血药浓度。[第二组：29-32题]患者，女，48岁，因“发热、咳嗽、咳黄色脓痰3天”就诊。查体：体温38.2℃，咽部充血，双肺呼吸音粗，未闻及干湿啰音。血常规示WBC12.5×10⁹/L，N85%。胸部X线片示左下肺斑片状浸润影。既往有青霉素皮试阳性史。诊断为社区获得性肺炎。29.根据患者情况，不宜选用的抗菌药物是（）A.莫西沙星B.阿奇霉素C.头孢呋辛D.左氧氟沙星E.多西环素答案：C解析：头孢呋辛为第二代头孢菌素，与青霉素存在交叉过敏反应的风险较高。患者有青霉素皮试阳性史，应禁用或慎用头孢菌素类，故不宜选用头孢呋辛。莫西沙星、左氧氟沙星为氟喹诺酮类，阿奇霉素为大环内酯类，多西环素为四环素类，与青霉素无交叉过敏反应。30.若患者使用莫西沙星治疗，应重点监测的不良反应是（）A.血糖升高B.光敏反应C.QT间期延长和肌腱炎/肌腱断裂D.双硫仑样反应E.伪膜性肠炎答案：C解析：莫西沙星属于氟喹诺酮类药物，可导致QT间期延长，增加室性心律失常风险；同时可引起肌腱炎和肌腱断裂，尤其是老年患者和合用糖皮质激素者。左氧氟沙星和环丙沙星光敏反应较明显，莫西沙星光敏反应相对少见。31.社区获得性肺炎经验性抗感染治疗的疗程一般为（）A.3-5天B.5-7天C.7-10天D.14-21天E.28天以上答案：B解析：根据相关指南，社区获得性肺炎（CAP）抗感染治疗疗程一般为5-7天，对于病情较重或存在特殊病原体感染的患者可适当延长至10-14天，但大多数轻中度CAP患者疗程为5-7天。32.该患者经莫西沙星治疗3天后，体温降至正常，咳嗽减轻，但出现腹泻，每日4-5次，为水样便。最可能的原因是（）A.疾病未控制，病情加重B.莫西沙星引起的胃肠道不良反应C.合并肠道寄生虫感染D.患者合并炎症性肠病E.抗生素相关性腹泻（AAD）答案：E解析：该患者在使用广谱抗菌药物后出现腹泻，最可能为抗生素相关性腹泻（AAD），抗菌药物抑制肠道正常菌群，导致菌群失调，可表现为轻至中度水样便。若为艰难梭菌感染引起的伪膜性肠炎，常伴发热、白细胞升高等表现，但本例为轻度水样便，首先考虑普通AAD。应监测症状变化，必要时停用抗菌药物。四、多项选择题（共6题，每题1分。每题有两个或两个以上正确答案，少选或多选均不得分）33.下列属于药物物理配伍变化的有（）A.两种药物混合后产生沉淀B.药物发生水解反应C.乳剂分层D.混悬剂颗粒粗化E.药物发生氧化变色答案：ACD解析：药物物理配伍变化指药物配伍后产生物理性质的改变，如沉淀、分层、潮解、结晶、粗化等。乳剂分层和混悬剂颗粒粗化是物理不稳定性的表现。药物水解和氧化属于化学配伍变化，涉及化学键的断裂和生成。34.下列关于药物体内过程的叙述，正确的有（）A.弱酸性药物在酸性环境中易被吸收B.弱碱性药物在碱性环境中解离度增大C.药物的脂溶性越高，越易透过生物膜D.血浆蛋白结合率高的药物，游离型药物浓度低，起效慢E.首过效应可导致药物生物利用度降低答案：ACDE解析：弱酸性药物在酸性环境中解离度小，脂溶性高，易透过生物膜被吸收，故A正确；弱碱性药物在碱性环境中解离度减小而非增大，故B错误；脂溶性高有利于药物透过生物膜（被动扩散），C正确；血浆蛋白结合率高使游离型药物减少，起效慢，D正确；首过效应使药物进入体循环前被代谢，生物利用度降低，E正确。35.属于妊娠毒性X级、禁用于妊娠期妇女的药物有（）A.沙利度胺B.华法林C.青霉素D.异维A酸E.对乙酰氨基酚答案：AD解析：沙利度胺为著名的致畸药物，属于X级；异维A酸具有强烈的致畸作用，属于X级，妊娠期禁用。华法林属于D级（有明确证据显示对胎儿有害，但利大于弊时可慎用），青霉素和对乙酰氨基酚属于B级，妊娠期可相对安全使用。36.下列关于缓释、控释制剂的叙述，正确的有（）A.缓释制剂可减少给药次数，提高患者依从性B.控释制剂可提供平稳的血药浓度，减少峰谷波动C.缓释制剂不可掰开或咀嚼服用D.半衰期很短或很长的药物均不适合制成缓释制剂E.剂量很大的药物不宜制成缓释制剂答案：ABCDE解析：缓释、控释制剂能减少给药次数、平稳血药浓度。此类制剂一般应整片吞服，不可掰开或咀嚼，否则破坏缓释结构，导致药物突释。半衰期很短（<1h）或很长（>24h）的药物均不适宜制成缓释制剂；单次剂量过大（>1g）也不宜制成缓释制剂。以上各项均正确。37.下列抗菌药物中，属于时间依赖性抗菌药物且需一日多次给药的有（）A.青霉素GB.阿米卡星C.头孢曲松D.万古霉素E.阿奇霉素答案：AD解析：青霉素G属于时间依赖性抗生素，其杀菌作用与血药浓度高于MIC的时间相关，无明显的PAE，需一日多次给药。万古霉素为时间依赖性且有较长的PAE，通常一日2次给药。头孢曲松虽然为时间依赖性，但其半衰期长（约8小时），可一日1次给药；阿米卡星和多数氨基糖苷类为浓度依赖性抗生素，可一日1次给药；阿奇霉素为浓度依赖性且有较长的PAE，一日1次给药。38.关于药品不良反应监测与报告制度，下列叙述正确的有（）A.医疗机构应当主动收集、报告药品不良反应B.药品生产企业应当设立专门机构，配备专职人员承担不良反应监测工作C.我国实行药品不良反应报告制度，鼓励公民、法人和其他组织报告D.新的、严重的药品不良反应应当在15日内报告E.死亡病例须立即报告答案：ABCDE解析：根据《药品管理法》及相关法规，医疗机构、药品生产企业均应建立不良反应监测制度，主动收集和报告。国家实行药品不良反应报告制度，鼓励个人和单位报告。新的或严重的药品不良反应应在15日内报告，死亡病例须立即报告。以上选项均正确。五、填空题（共6题，每空1分，共10分）39.药物的血浆半衰期是指血浆药物浓度下降______所需的时间。答案：一半40.生物利用度是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入体循环的______和______。答案：速度；程度41.抗帕金森病药左旋多巴进入中枢后在______酶的作用下脱羧生成______，补充脑内该递质。答案：芳香族氨基酸脱羧酶（或多巴脱羧酶）；多巴胺42.弱酸性药物在碱性尿液中，解离度______，重吸收______，排泄______。答案：增大；减少；加快43.药物制剂的稳定性试验包括影响因素试验、______和______。答案：加速试验；长期试验44.《中国药典》规定，片剂重量差异检查时，取供试品______片进行检查。答案：20六、简答题（共4题，每题5分，共20分）45.简述糖皮质激素的主要药理作用及长期大剂量使用的主要不良反应。答案要点：主要药理作用：（1）抗炎作用：抑制炎症介质（前列腺素、白三烯等）的产生，抑制炎症细胞浸润和吞噬，减轻炎症反应；（2）免疫抑制作用：抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，抑制淋巴细胞增殖和抗体产生；（3）抗休克作用：稳定溶酶体膜、增强心肌收缩力、改善微循环；（4）其他作用：刺激骨髓造血、提高中枢兴奋性、退热作用、允许作用等。长期大剂量使用的不良反应：（1）医源性肾上腺皮质功能亢进（库欣综合征）：向心性肥胖、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、高血压、高血糖、低血钾等；（2）诱发或加重感染；（3）诱发或加重消化性溃疡（胃溃疡、十二指肠溃疡）；（4）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；（5）诱发精神症状（欣快、失眠、躁狂或抑郁）；（6）停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象。46.简述抗高血压药物的分类，并每类各举一个代表药物。答案要点：（1）利尿剂：如氢氯噻嗪、呋塞米，通过排钠利尿减少血容量降压。（2）钙通道阻滞剂（CCB）：如硝苯地平、氨氯地平，通过阻滞血管平滑肌细胞L型钙通道，扩张血管降压。（3）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：如卡托普利、依那普利，抑制ACE，减少血管紧张素Ⅱ生成。（4）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：如氯沙坦、缬沙坦，阻断AT₁受体发挥降压作用。（5）β受体阻断剂：如美托洛尔、比索洛尔，减少心输出量、抑制肾素释放而降压。（6）α₁受体阻断剂：如特拉唑嗪，扩张外周血管降压，适用于伴前列腺增生的高血压患者。47.简述药物肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂对合并用药的影响，各举两例。答案要点：肝药酶诱导剂可加速肝药酶（主要是CYP450酶系）的合成或增强其活性，使合用的药物代谢加快，血药浓度降低，药效减弱。常用肝药酶诱导剂有：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平等。例如苯巴比妥与华法林合用，加速华法林代谢，需增加华法林剂量才能维持抗凝效果。肝药酶抑制剂可抑制肝药酶活性，使合用的药物代谢减慢，血药浓度升高，药效增强甚至中毒。常用肝药酶抑制剂有：西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑、环丙沙星等。例如西咪替丁与茶碱合用，茶碱代谢减慢，血药浓度升高，易致心律失常等中毒反应。临床用药时应根据药物相互作用合理调整剂量，必要时进行治疗药物监测（TDM）。48.简述注射剂的质量要求。答案要点：（1）无菌：不得含有任何活的微生物。（2）无热原：特别是静脉注射剂和输液剂，必须通过热原检查。（3）澄明度：不得有肉眼可见的浑浊、沉淀、异物。（4）安全性：对组织无刺激性，不引起溶血、过敏反应，注射后无毒性反应。（5）渗透压：与血浆渗透压相等或接近，等渗溶液最佳。（6）pH值：与血液pH值（7.4）相近，一般要求pH4-9，特殊药物可适当调整。（7）稳定性：在储存期内保持理化性质和药效稳定。（8）降压物质：对于静脉注射剂，需检查降压物质，符合规定。七、计算题（共2题，每题5分，共10分）49.某药口服剂量为500mg，测得血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为80mg·h/L。静脉注射相同药物250mg时，AUC为100mg·h/L。计算该药的口服绝对生物利用度。解：绝对生物利用度F=(AUC口服/D口服)/(AUC静注/D静注)×100%F=(80/500)/(100/250)×100%F=(0.16)/(0.4)×100%F=0.4×100%=40%答：该药口服绝对生物利用度为40%。50.某患者体重60kg，静脉注射某药300mg后，测得稳态分布容积Vd为0.8L/kg，消除半衰期t₁/₂为4小时。假设该药按一室模型一级动力学消除。求：（1）该药的消除速率常数k；（2）初始血药浓度C₀；（3）给药后8小时的血药浓度；（4）若要维持血药浓度不低于20mg/L，第二次给药的时间最迟应在给药后几小时？解：（1）消除速率常数k=0.693/t₁/₂=0.693/4=0.17325h⁻¹≈0.17h⁻¹（2）Vd=0.8L/kg×60kg=48L初始血药浓度C₀=剂量/Vd=300mg/48L=6.25mg/L（3）给药后8小时的血药浓度：C=C₀×e^(-kt)=6.25×e^(-0.17325×8)=6.25×e^(-1.386)=6.25×0.25=1.5625mg/L（4）若要使血药浓度不低于20mg/L，则：6.25×e^(-0.17325t)≥20，由于初始浓度6.25mg/L<20mg/L，单次给药300mg后血药浓度不可能达到20mg/L，因此需调整给药剂量。若按所需目标浓度反推，要达到20mg/L需静脉注射剂量=C_target×Vd=20×48=960mg。答：k=0.17h⁻¹；C₀=6.25mg/L；8小时后血药浓度为1.5625mg/L；原剂量无法达到20mg/L的目标浓度，需增加剂量至960mg方可满足要求。八、应用题（共1题，10分）51.患者，男，68岁，因“反复胸闷、气促3年，加重1周”入院。既往有高血压病史10年，2型糖尿病病史6年。查体：血压165/95mmHg，心率96次/分，双肺底可闻及湿啰音，双下肢轻