2 药物制剂处方设计

1、1.第二章，药物制剂的设计与研究；2.本章要求掌握药物制剂处方前设计的内容，了解药物的理化性质和各种参数对处方设计的意义，了解处方优化的方法，了解新药制剂研究和应用的基本内容；3.本章内容，4，1。药物制剂研究的基本过程和内容；第一节总结；5，2。准备设计的基本原则；此外，还应考虑降低成本，简化制剂工艺，安全性，有效性，可控性，稳定性，依从性，6，处方前工作的主要内容，第2节，药物制剂的处方前工作，7，1，文献检索，这是处方前工作的一个非常重要的内容。检索工具：用于报告、存储和搜索文献线索的工具。8、药学网络检索工具(一)国际药学文摘光盘检索(ipa)由ashp(美国医院药师协会)于1970年

2、创建，拥有750余种期刊，在药理学、药物评价和药学方面具有独特优势。9，2。药物药理学光盘数据库是荷兰爱思唯尔科学出版社建立的embase系统中的药物和药理学数据库，记录了151.1万篇关于药物和药理学的摘要，每季度更新约3万篇摘要。内容：包括药物、潜在的药物作用和用途，以及药理学、药代动力学和药效学的临床和实验研究。medline光盘数据库美国国家医学图书馆建立的medlars系统中最大和最常用的生物医学数据清单。1966年，在70个国家和地区有大约4000种生物医学和相关期刊。4.中国生物医学文献光盘数据库是由中国医学科学院信息科学研究所开发的综合性医学文献数据库。1983年，共有900多

3、种中文期刊，涵盖基础医学、临床医学、预防医学、药学、中医和中医学等各种生物医学领域。中国科技期刊光盘数据库于1989年在中国科技信息研究院重庆分院建立。它包含5000多种期刊，包括800多种医学期刊。1994年，核心期刊被摘录和编目。12，13，14，(2)互联网搜索，通用搜索引擎搜索在线专利搜索在线医药相关论坛通过数据库，15，1。通用搜索引擎，谷歌百度雅虎，16，2。通过数据库搜索，清华同方学术期刊网全文数据库万方数据库，中文数据库：17，科学直联 http:/链接。springer.de wiley interscience:forei

4、gn language database:18，3 .在线专利搜索(免费全文)，中华人民共和国国家知识产权局专利与商标局专利数据库(uspto)/欧洲在线专利数据库专利搜索系统，19，4。在线医学相关论坛，丁香园小风昆虫医学联盟，20，2。药物理化性质的测定，溶解度和pka分配系数，多态性，吸湿性，粉末稳定性，药物相容性研究，药物的生物制药特性，21。(1)溶解度和pka 1。溶解度和pka溶解度含义的确定1)溶解度：在一定温度下，达到平衡时测量药物的浓度。在一定程度上，它决定了药物注射剂或溶液的研制成功。固体制剂中的药物只有溶解后才能被吸收。22.卡普兰

5、在1972年提出，在ph17 (37)的范围内，药物在水中的溶解度是：当吸收量为10毫克/毫升时，它将不限于110毫克/毫升，并且在液体制剂、干法制粒和湿法制粒过程中可能出现吸收问题，包装：改善环境因素的影响(双铝塑包装)，40。(7)药物与辅料配伍稳定性研究1。目的在处方设计中选择合适的辅料，使药物具有恒定的释放速率和生物利用度，提高药物的稳定性。2.研究方法1)影响因素法，热分析2)文献调查，41。(8)药物的生物制药特性药物的吸收、分布、代谢和排泄及其影响因素设计合适的给药途径和剂型，42。3。给药途径和剂型的选择，药物的理化性质和生物学性质，临床治疗所需的临床用药依从性，43。第三节处

6、方研究，43。处方组成调查(原料药和辅料)处方设计，处方筛选和优化，44，1。处方组成调查(一)原料药(二)辅料，1。理化性质2。生物学特征3。药物-佐剂，药物-药物，1。辅助选择的一般原则。配伍研究：辅料-辅料、辅料-药物3符合制剂成型、有效性、稳定性和方便性要求的最小剂量无副作用。45岁。2。处方设计列出了几个基本合理的处方(实验前)初步确定3。处方筛选和优化1。筛选和优化指标，制剂的基本性能(不同制剂的不同项目)制剂的稳定性临床药代动力学和药效学研究，46。2。优化方法，优化参数(限制性和非限制性)正交设计(多因素、多水平)均匀设计(次数少、数据少)单纯形优化方法(多因素优化方法).47，iv。处方的确定五.质量研究和稳定性研究，48，1。药品注册按照法定程序，拟上市药品的安全性、有效性和质量，第4节药品注册，第49、2节药品注册申请，新药申请，国家标准进口药品申请，第50、3节新药分类，化学药品注册分类，未在国内外上市的药品，已改变给药途径但尚未在国内外上市的制剂， 已在国外销售但尚未在国内销售的药物，改变盐类药物的酸根和碱根但不改变其药理用途的原料和制剂，以及已在国内销售的药物制剂，然而