第20章抗消化性溃疡药

1、第20章 作用于消化系统的药物,苏州卫生职业技术学院 药学教研室 向敏,一、助消化药,1、消化不良的症状 包括食欲不振，进食后腹胀，钝痛或不适，伴恶心及嗳气。体检常有舌苔厚腻及上腹深压痛或不适。,2、消化不良的原因,3.消化不良的治疗原则,对症治疗 (symptomatic treatment),主要的助消化药,1.胃蛋白酶（pepsin） 主要作用：分解蛋白质；PH（1.51.8）酸性时活性最强。 应用注意事项：胃蛋白酶常与稀盐酸及矫味剂组成合剂使用。,主要的助消化药,2稀盐酸（10）（Dilute hydrochloric acid） 主要作用： 提高胃内酸度； 增强胃蛋白酶活性； 促进胰

2、液和胆汁分泌； 促进钙铁吸收。,主要的助消化药,3胰酶(pancreatin) 作用：消化蛋白质、脂肪和淀粉。 注意： 1)胰酶最适于中性或弱碱性(pH8)。 2)口服时切勿嚼碎。 3)溃疡病、糜烂型胃炎者忌服，否则 会加重原有病症。,主要的助消化药,4干酵母（saccharomyces siccum） 作用：含多种维生素B族。 用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症的辅助治疗。 注意：酵母片应饭前或饭时嚼碎服,主要的助消化药,5乳酶生(lactasin) 作用：为乳酸杆菌干燥制剂。用于腹胀、消化不良和小儿消化不良性腹泻。 注意： 1）饭后用温水送服，忌用热开水 2）不能与抗菌药合用 3）不能

3、与活性炭、鞣酸蛋白和次碳酸铋等收敛吸附剂合用,二、抗消化性溃疡药,消化性溃疡的治疗,手 术 治 疗,药 物 治 疗,消 化 性 溃 疡,攻击性的因素增强 （胃酸过多）,中和胃酸的药,抑制胃酸分泌的药,粘膜屏障功能不良,粘膜保护药,感 染 HP,抗HP的药,抗 消 化 性 溃 疡 的 药,抗消化性溃疡药物,分 类,中 和 胃 酸 的 药,抑 制 胃 酸 的 药,胃 粘 膜 保 护 药,抗 HP 的 药,主细胞,壁细胞,粘膜上皮细胞,粘膜上皮细胞,粘液 + HCO3,胃酸（H+）,胃蛋白酶,NormalIncreased Attack HyperacidityWeak defense HP*，st

4、ress, drugs,主细胞,壁细胞,粘膜上皮细胞,粘膜上皮细胞,粘液 + HCO3,中和胃酸的药,中和胃酸的药物,（一）抗酸药（antacids）, 氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠、三硅酸镁等。 【作用及机制】：中和胃酸 降低胃蛋白酶活性。 【应用】： 1. 消化性溃疡； 2.反流性食管炎； 3卓-艾（Zollinger-Ellison）综合症。,主细胞,壁细胞,粘膜上皮细胞,粘膜上皮细胞,粘液 + HCO3,MR,H2R,GR,K+,H+,抑制胃酸分泌的药,Ach,组胺,胃泌素,H+，K+ATP酶,主细胞,壁细胞,粘膜上皮细胞,粘膜上皮细胞,粘液 + HCO3,MR,H2R,GR,

5、K+,H+,抑制胃酸分泌的药,Ach,组胺,胃泌素,H+，K+ATP酶,哌仑西平,雷尼替丁,丙谷胺,质子泵抑制剂,(二)、抑制胃酸分泌药,一）、H2受体阻断药 西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（famotidine）【药理作用 】：抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌，也抑制由组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物等多种原因引起的胃酸分泌。 【临床应用】：治疗各型消化性溃疡。,(二)、抑制胃酸分泌药,二）、胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑（omeprazole）（洛赛克）【机制】：不可逆抑制H-K-ATP酶活性 【应用】： 消化性溃疡： 返流性食道炎、优于H2受体阻断药

6、卓-艾氏综合症,(二)、抑制胃酸分泌药,三）、M-胆碱受体阻断药： 哌仑西平（pirenzepine） 【特点】： 选择性阻断引起胃酸分泌的M1受体，副作用少。,(二)、抑制胃酸分泌药,四）、胃泌素受体阻断药： 丙谷胺（proglumide）【特点】 竞争性抑制胃泌素受体，减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护和收敛作用。对消化性溃疡疗效较差，现已少用。,胃粘膜保护药,胃粘膜保护药,(三）胃粘膜保护药,一）、枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 【作用】：抑制胃蛋白酶活性、增加黏液分泌、覆盖溃疡面 促进幽门螺旋杆菌脱落杀菌。【应用】：消化性溃疡，慢性（浅表性/萎缩性）胃炎。

7、【不良反应】：舌牙粪黑，肾功能损,(三）胃粘膜保护药,二）、硫糖铝 【作用】：在酸性环境下，本品解离出硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体，能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖于溃疡面，促进溃疡愈合。 【应用】：胃溃疡及十二指肠溃疡， 【不良反应】： 口干、恶心、便秘等。 勿与抗酸药合用,(三）胃粘膜保护药,三）、米索前列素 【作用】：为前列腺素E1衍生物，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，保护胃黏膜 【应用】：胃溃疡及十二指肠溃疡， 【不良反应】：较轻，可兴奋子宫，孕妇禁用。,抗HP的药,敏 感 抗 菌 药 物,(四)、抗幽门螺杆菌药：,幽门螺杆菌与溃疡病发生密

8、切相关，抗菌药可促进溃疡愈合和减少复发。临床常以23种联用：（1+2） 1抗溃疡病药：质子泵抑制剂（奥美拉唑）、铋剂（枸橼酸铋钾）、硫糖铝 2、抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等。,抗消化性溃疡药物的联合用药,三 联 用 药,铋 剂,甲 硝 唑,羟氨 苄青 霉素,抗消化性溃疡药物的联合用药,新 二 联 用 药,PPI （洛赛克）,羟氨苄 青霉素,三 消化功能调节药,胃 肠 促 动 药,解 痉 药,泻 药,止 泻 药 与 吸 附 药,分类,（一）、胃肠动力药,能增强并协调胃肠节律性运动的药物。 代表药物： 多潘立酮 甲氧氯普胺 西沙比利 莫沙比利,1、多潘立酮,不易通透血脑屏障

9、； 外周作用能阻断多巴胺受体； 加强胃肠蠕动； 生物利用度较低 ； 偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐，胃肠运动障碍性疾病引起的呕吐均有效。,2、甲氧氯普胺,作用与应用： 1）胃肠道作用： 2）止吐作用： 3）催乳作用,2、甲氧氯普胺,药动学性质： 口服生物利用度为75%， 易通过血脑屏障和胎盘屏障。 t1/2为46小时。,2、甲氧氯普胺,临床应用： 肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐。(但对乳腺癌化疗禁用）。 不良反应： 锥体外系反应 （胆碱能神经亢进）。 对抗措施？,3、莫沙必利（Mosapride),它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。 用于消化功能不良。 无锥体外系、催乳素释放及胃酸

10、分泌等不良反应。,（二）、解痉药,M受体阻断剂：颠茄类生物碱 合成解痉药：匹维溴铵 （三）、微生态制剂 双歧杆菌（丽珠得乐） 双歧三联杆菌（培菲康） 双歧杆菌、嗜酸乳酸菌、肠球菌,四、泻药（cathartic drugs）,泻药是指促进排便反射或使排便顺利的药物。,泻药分类：,1.容积渗透性泻药 2.接触性泻药 3.滑润性泻药,一）、容积性泻药,1.硫酸镁（magnesium sulfate) 【药理作用】 1）导泻: 2）利胆: 3）抗惊厥: 4）降压: 【不良反应】 1）静脉注射过快，易导致Mg2+过高，血压下降； 2）孕妇、经期妇女及急腹症患者禁用； 3）中枢抑制药中毒，不可选MgSO4

11、导泻。,二）、接触性泻药,1.酚酞（phenolphthalein） 刺激结肠粘膜，推进结肠蠕动。 2吡沙可啶：与酚肽属同类药物。 3. 蒽醌类（anthroquinones） eg:大黄、番泻叶和芦荟,三）、滑润性泻药,1.液体石蜡（liquidparaffin） 2.甘油（glycerin）,四、止泻药,一、止药的分类方式： 1、收敛性止泻药； 2、吸附性止泻药； 3、抑制肠蠕动的止泻药,一)、收敛性止泻药：,1、次碳酸铋(碱式碳酸铋) 口服后在胃肠道粘膜表面形成一层保护膜,一)、收敛性止泻药：,2、鞣酸蛋白（Tannalbin,Albumin Tannate）： 分解出鞣酸，与肠粘膜炎症

12、表面蛋白质结合形成保护膜.,二)、吸附性止泻药：,药用炭、白陶土、矽炭银片及天然硅胶。 思密达 机理： 吸附肠内有毒物质、细菌、气体等。,三)、抑制肠蠕动的止泻药：,1、松驰性止泻药(解痉药)： 复方樟脑酊 增加胃肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，使大便干燥而止泻。,止泻药应用注意事项：,腹泻病因多种多样： 胃肠道细菌感染，所致腹泻可用抗生素来治疗，如黄连素、庆大霉素、环丙沙星、氟哌酸等。 蒙脱石散剂是现代国际上较为主流的止泻用药 。,本课重点,1、抗消化性溃疡的分类及代表药,2、抑制胃酸分泌的药的分类及代表药,3、重点药物的作用、应用及不良反应,test,1、硫酸镁不具有下述哪一项作用 A、降低血压 B、中枢兴奋 C、骨骼肌松弛 D、导泻 E、利胆 2、对长期便秘者应慎用的抗酸药物是 A、氢氧化镁 B、氢氧化铝 C、胃必治 D、碳酸氢钠 E、胃得乐 3、刺激性