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文档简介
1、医学课件园 ,1,32. 甲状腺激素和抗甲状腺药Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs,毛一卿 Tel:82805003 Email:,2,医学课件园 ,本章内容,1、甲状腺激素(Thyroid Hormone) 2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs) 2-1 硫脲类(Thioureas) 2-2 碘及碘化物(iodine 如无静脉注射制剂,也可用T3片剂研碎后加水鼻饲。,17,医学课件园 ,Thyroid Hormone,【临床应用】 2、呆小病 (cretinism) 胎儿或幼儿小量开始 ,终身治疗。 3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症
2、甲亢术后或药物治疗后,由TSH测定 (升高)或TRH兴奋试验 (呈过度反应)确诊。,18,医学课件园 ,Thyroid Hormone,【临床应用】 4、单纯性甲状腺肿(simple goiter) 口服甲状腺片,缺碘所致者常与碘剂合用。 5、T3抑制试验: 用于高摄碘率者的鉴别诊断: T3抑制50%:单纯性甲状腺肿 T3抑制50%:甲状腺功能亢进。,19,医学课件园 ,Thyroid Hormone,【不良反应】 甲状腺功能亢进症状: 心悸,手震颤,多汗,兴奋,失眠, 重者呕吐,腹泻,发热,体重减轻; 可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗,并停用甲状腺激素。,20,医学课件
3、园 ,Antithyroid Drugs,可用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类(Thioureas) 2、碘(iodine)及碘化物(iodide) 3、放射性碘(Radioiodine) 4、受体阻断药,21,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,硫脲类抗甲状腺药: 硫氧嘧啶类(thiouracils): 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil,MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU) 咪唑类(imidazoles): 甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑 tapazole) 卡比马
4、唑(carbimazloe,甲亢平),22,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,23,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,【药理作用及作用机制】 1、 抑制甲状腺激素的合成: 作为过氧化物酶(TPO)的底物被碘化碘与TG结合 抑制过氧化物酶活性碘活化酪氨酸碘化及偶联T3和T4生成,24,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,【药理作用及作用机制】 2、对已合成的甲状腺激素无效: 症状改善需2-3周,BMR在1-2个月后才能恢复正常。 3、长期应用血清T3,T4水平TSH分泌反馈性甲状
5、腺增大充血。 4、丙硫氧嘧啶抑制外周T4脱碘生成活性较强的T3甲状腺危象的辅助治疗。,25,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,【体内过程】 1、口服吸收迅速:2h血浓度达峰值; 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%); 3、分布广,以甲状腺浓集较多;易进入乳汁和胎盘; 4、肝代谢,作用维持短,一次给药6-8h,须8h给药一次。,26,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,【临床应用】 1、甲亢内科治疗: 轻症或不宜手术和放射性碘治疗的中,重度 放射性碘治疗的辅助治疗。 2、甲亢术前准备: 使甲状腺功能控制在
6、正常水平,减少麻醉和手术合并症,及术后发生甲状腺危象。 易致腺体增生,手术易出血术前两周加服大剂量碘剂。,27,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,【临床应用】 3、甲状腺危象辅助治疗: 甲亢因感染,外伤,手术,情绪激动等应激状态大量T3和T4突然释放入血高热,心衰,肺水肿,水电解质紊乱等而死亡。 大剂量碘剂抑制T3和T4释放。合用硫脲类阻断新激素的合成。,28,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - thioureas,【不良反应】发生率312%。丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑少;甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应:皮疹,瘙痒,发热,少数可见剥脱性皮炎。
7、 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退: 3、消化道反应:厌食,呕吐,腹痛,腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。,29,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - iodine 拮抗TSH促进T3和T4释放。,30,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - iodine (3) 抑制TSH促进腺体增生: 使腺体缩小,血管增生减轻,质地变韧-更便于手术;,31,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - iodine 或复方碘溶液(碘5%,碘化钾10%)3.6ml口服。,34,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - iodine & iodide,【不良反应
8、】 1、一般反应: 呼吸道不适, 眼结膜刺激症状等,停药可消退。 2、过敏反应: 用药后立即或几小时后发生,发热,皮疹,皮炎; 亦可有血管神经性水肿,重者可有喉头水肿及窒息。,35,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - iodine & iodide,【不良反应】 3、诱发甲状腺功能紊乱: 长期服用可诱发甲亢,已用硫脲类控制者也可因服用少量碘剂而复发。 亦可诱发甲减。 可通过乳汁及胎盘,致新生儿甲状腺肿,孕妇及乳母慎用。,36,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - radioiodine,【化学】 临床应用的放射性碘是131I,t1/2为8.1天。 【药理作用】
9、 1、甲状腺高度摄碘131I被甲状腺浓集可产生射线(占99%)在组织射程仅2mm破坏甲状腺实质, 而很少波及周围组织类似甲状腺次全切手术 2、131I也可产生少量射线(占1%)可在体外测得作甲状腺摄碘功能测定用。,37,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - radioiodine,【临床应用】 1、治疗甲状腺功能亢进症: 1)用于不宜手术或手术后复发 及硫脲类无效或过敏者 2)须严格掌握适应症 20岁、孕妇乳母及肾功不良者不宜应用。 2、甲状腺摄碘功能测定: 甲亢时摄碘率较高,且摄碘高峰时间前移; 甲状腺功能减退病人与此相反。,38,医学课件园 ,Antithyroid Dru
10、gs - radioiodine,【不良反应】 1、剂量过大可致甲状腺功能减退 应严格掌握剂量,密切观察有无不良反应,如发生应补充甲状腺激素。 2、重症病例剂量过大可致甲状腺危象: 可能因从被破坏的腺体放出大量激素所致,宜先用其它抗甲状腺药控制病情,待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。,39,医学课件园 ,Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,【药理作用】 1、阻断-受体,改善甲亢症状: 可控制甲亢病人交感-肾上腺系统兴奋所致心率加快,心收缩力增强等症状,不干扰硫脲类对甲状腺的作用,作用迅速,但单用时作用有限,若与硫脲类合用则疗效迅速
11、而显著。 2、适当减少甲状腺激素的分泌: 抑制5-脱碘酶和5-脱碘酶,减少外周T4生成T3。,40,医学课件园 ,【临床应用】 1、控制甲亢症状: 在硫脲类、放射性碘等疗效尚未显现前用作辅助治疗。 甲状腺危象时静脉注射能帮助病人度过危险。 对不能作其它治疗的甲亢病人也可用之。,Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,41,医学课件园 ,【临床应用】 2. 甲状腺手术前准备: 术前用可使腺体不大不脆,10-14天后即可进行手术。 可与硫脲类联合作术前准备。 甲亢病人如需作紧急手术时也可保护病人。,Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,42,医学课件园 ,【不良反应】 注意-受体阻断药对心血管系统和气管平滑肌的作用可能引起的不良反应。,Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs,43,医学课件园 ,Thyrotropic Hormone,TSH,血液中TSH水平的变化反映甲状腺的功能状态。 【临床应用】 1、TSH
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