作用于消化系统药物本科第.ppt

1、2020/7/28,1,作用于消化系统的药物,2020/7/28,2,消化系统疾病治疗药物分类,抗消化性溃疡药: 抗酸药、抑制胃酸分泌药、 粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药 胃肠功能调节药 助消化药、胃肠促动药与止吐药、 泻药与止泻药、利胆药,2020/7/28,3,第一节 抗消化性溃疡药,2020/7/28,4,消化性溃疡（Pepticulcer）,损伤,防御,胃酸,幽 门 螺 杆 菌,胃蛋白酶,前列腺素,生长因子,粘 液 屏 障,血流量,抗胃酸药,抗幽门螺杆菌药,胃粘膜保护药,2020/7/28,5,抗消化性溃疡药分类,抗酸药 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药M胆碱受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药

2、胃泌素受体阻断药 粘膜保护药 抗幽门螺菌药,2020/7/28,6,一、抗酸药（Antiacids）,机制： 碱性药物化学中和胃酸胃酸胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃蛋白酶活性疼痛、促愈合 合理应用： 餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次 理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。,2020/7/28,7,二、胃酸分泌抑制药（Antiacids）,丙 谷 胺,西 米 替 丁,哌 仑 西 平,组胺,Ach,胃泌 素,H2R,M1R,GR,质子泵,H+,K+,H2受体阻断药,M胆碱受体阻断药,H+-K+-ATP酶抑制药,胃泌素受体阻断药,奥美拉唑,2020/7/2

3、8,8,减少胃酸分泌途径有：,1.组胺H2受体拮抗剂：法莫替丁 2.M1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平 3.胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺 4.HK一ATP酶的抑制剂：奥美拉唑 5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、 前列腺素衍生物、硫糖铝,2020/7/28,9,H2受体阻断药-tidine,西米替丁(cimetidine)第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。 雷尼替丁(ranitidine) 强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。 法莫替丁(famotidine)强度比雷尼替丁大710倍，更强，更长。 罗沙替丁(roxatidine) ,尼扎替丁(nizatidine)

4、,更新更好。,西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁,2020/7/28,10,胃壁细胞H+泵抑制药-prazole,机制： 抑制H+-K+-ATPase抑制 作用强，持久 胃蛋白亦减少 抑制幽门螺旋杆菌 动物试验 粘膜保护作用 应用 反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。 特点 作用强而持久，不良反应少，复发率低。,奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑,2020/7/28,11,胃壁细胞H+泵抑制药-prazole,奥美拉唑(omeprazole, 洛赛克 ,losec)第一代 用药注意: 可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢 慢性肝病有肝功能减退者,用量宜

5、酌减 长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索拉唑(lansoprazole)第二代，较奥美拉唑略强 潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole) 第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻,2020/7/28,12,胃壁细胞H+泵抑制药不良反应,神经系统症状：头痛、头昏、失眠、外周神经炎等 消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀 胃黏膜瘤样增生。 其他：男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血 使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。,2020/7/28,13,（三）、M1胆碱受体阻断药,哌仑西平（Pirenzepine） 机制：阻断壁细胞上的M3R ，胃酸分泌，解痉止痛疗效与西米替丁

6、相似。 不良反应：抗M样症状,2020/7/28,14,（四）、胃泌素受体阻断药,丙谷胺（Proglumide） 机制 1.阻断胃泌素受体胃酸分泌 2.保护胃粘膜 3.促进愈合,2020/7/28,15,三、增强胃粘膜屏障功能药,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液-HCO3-盐屏障,2020/7/28,16,前列腺素衍生物,药物：米索前列醇（Misoprostol） 恩前列醇（Enprostil） 机制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌； 促进粘液和HCO3-盐分泌； 促进受损上皮细胞的修复； 增加胃粘膜血流。,2020/7/28,17,硫糖铝（Sucralfate,Ulcerlmine）,机制： 1.聚合成

7、胶冻状物，保护溃疡面 2.促进胃粘液与HCO3分泌 3.抑制幽门螺杆菌。 应用 ： 治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗 效与H2受体阻断药相似。在酸性环境下发挥作用，不宜 与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。,2020/7/28,18,胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾）,机制： 1.形成胶体保护膜保护溃疡面 2.与胃蛋白酶结合，其活性 3.促进粘液分泌 4.抗幽门螺旋杆菌 注意： 1.牛奶、抗酸药可干扰其作用 2.可使舌、粪染黑 3.肾功能不良者禁用,2020/7/28,19,替普瑞酮(teprenone) 麦滋林(marzulene) 增加PG的合成，增加细胞增殖、增 加黏液分泌,202

8、0/7/28,20,奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林 奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林 枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林 雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林,抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。 抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。 抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-3种联用。,四、抗幽门螺菌药,2020/7/28,21,第二节 胃肠功能调节药,助消化药 胃肠促动药与止吐药 泻药与止泻药 利胆药,2020/7/28,22,一、 助消化药,消化液成份:胃蛋白酶（稀盐酸） 胰酶 乳酶生 酵母 用于消化道分泌功能减弱，消化不良,2020/7/28,23,二、止吐药和胃肠促动药

9、,中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ） 内耳和前庭 孤束核呕吐中枢 中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3 外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体,2020/7/28,24,分类,H1受体阻断药：苯海拉明等，预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等； M受体阻断药：东莨菪碱，抗晕动病。 DA受体阻断药： 1、氯丙嗪，药物和疾病所致呕吐效果好。不能有效控制强致吐化疗药的呕吐。对晕动病无效。 2、促胃动力药：多潘立酮 拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利 5-HT3受体阻断药： (-setron)昂丹司琼等，肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。,2020/7/28,25,D

10、A受体阻断药,阻断外周DA受体的药物：多潘立酮，促进胃排空，防止食物反流，对结肠作用小，用于各种轻度胃瘫，用于偏头痛、颅外伤、放射治疗和轻中度化疗呕吐有效。 中枢和外周DA受体阻断药：甲氧氯普胺，增加从食管到近端小肠的运动，加速胃的正向排空，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。有嗜睡、疲倦、锥体外系和男性乳房发育等不良反应。,2020/7/28,26,西沙比利：对胃、小肠作用与甲氧氯普胺相似，也增加结肠的运动。 用于各种胃轻瘫；胃肠反流性疾病，慢性自发性便秘和结肠运动减弱。 无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌的不良反应。,2020/7/28,27,三、止泻药与吸附药,1.阿片制剂 2.地芬诺酯(diphnoxylate,苯乙哌啶) 洛哌丁胺(loperamide) 主要作用于外周 阿片受体起作用,较少引起中枢作用 3.收敛剂: 鞣酸蛋白;次水杨酸铋;次碳酸铋 4.吸附剂:药用炭、白陶土,2020/7/28,28,刺激性泻药（接触性泻药） 酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。 渗透性泻药（容积性泻药） 硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类 润滑性泻药 液体石蜡、甘油,四、泻药,2020/7/28,29,1. 致泻、利胆（PO） 大