气雾剂与其它气体药剂课件.ppt

1、中药药剂学第十八章 气雾剂与其它气体药剂,中药药剂学教研室 程怡,中药药剂学第十八章 气雾剂与其它气体药剂,【学习目的要求】 掌握气雾剂的含义、特点及其在临床上的应用 掌握气雾剂的组成与制法；药物经肺吸收的机制 了解气压制剂、烟剂、烟熏剂和香囊剂的含义、特点,第一节 概述,气体药剂：气雾剂、气压制剂、烟剂、烟熏剂、香囊（袋）剂 分散系统：气溶胶 气溶胶系统：液体微粒分散在气体中雾：气雾、喷雾,固体微粒分散在气体中尘：灰尘，空气中的灰尘，大气中的尘，粉末气雾剂 固体微粒的凝集性烟：烟、烟熏剂 分子状态分散在空气气体药物自然挥发、香囊剂,气雾剂,含义：药物与抛射剂共同分装于具有特制阀门系统的耐压容

2、器中的制剂 特点：定位（主要通过肺部吸收）、速效、局部浓度高，药剂用量少；包装容器密闭，保存性好，不透明，防光线、空气、水分、微生物；剂量准确，包装容器阀门定量控制；副作用小，避免胃肠道副作用，局部喷雾免除涂膜的疼痛,气雾剂的不足之处,耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，成本高 借扫除射剂蒸气压工作，包装不密封则易失败 具有一定内压，防止撞击、爆炸 抛射剂雾化时吸收能量而具致冷效应，受伤皮肤可能不适 中药提取物制备有一定困难,气雾剂分类,按分散系统分 溶液型（喷发胶） 混悬型 乳浊液型（泡沫气雾剂，定发型）,气雾剂分类,按医疗用途分 呼吸道型 皮肤、粘膜型 空间消毒型（空气清新

3、剂等）,气雾剂分类,按相的组成分 两相气雾剂：抛射剂气相、药物抛射剂混溶的液相,三相气雾剂： 药物水液与抛射剂两相不溶分层，内容物气相、溶液相、液化抛射剂相 固体药物微粉混悬抛射剂中：内容物包括气相、固相、液化抛射相 药物水溶液抛射剂乳浊液，内容物包括气相、乳浊液相（部分乳化）、液相,气雾剂经肺吸收的机理,吸收途径 药物气雾剂喷射入口腔、鼻，进入气管（雾化粗粒沉集）支气管细支气管肺泡管（沉集部分雾化粒子）肺泡(是吸收部位，只吸收10.5m的粒子) 毛细管血液循环,气雾剂经肺吸收的机理,肺循环吸收的速效机理 肺部结构的特点：肺泡总表面积200m2，与肺泡接触的毛细血管100m2（巨大的表面积）；

4、心脏输出的血液几乎全部通过肺循环,肺部结构的特点构成肺部吸收速效性，是急救给药的有效途径。有效生身吸收的雾化粒径：10.5m，其余在口腔、气管、支气管、肺泡管沉集而起局部作用，小于0.5m随呼吸排出,影响药物在肺部吸收的因素 药物的脂溶性：吸收速度与药物的脂溶性成正比，吸收速度与药物的分子大小成反比 雾化粒子大小：保存在肺部的吸收量与雾化粒子大小有关,气雾剂的组成,药物与附加剂处理、纯化，制成药物溶液相 抛射剂负责产生压力 耐压容器盛装药物抛射剂等，包装，决定气雾剂的类型 阀门系统调节药物定量喷出,药物与附加剂 中药药物应预处理，精制得到单一万分或有效部位，制成不同类型的液体 根据药物性质及制

5、备所需可加入适宜溶剂及表面活性剂等,抛射剂 原理：阀门打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服液体分子间的引力，将药物分散成微粒，抛射出来。 作用：产生压力，抛射药物成雾状，对成品的性质和持性起决定性作用,常用抛射剂,氟利昂(Freon)类化合物：蒸气压低，F11、F12、F114 其它类：医药不常用 混合抛射剂：以F12为基础，用不同比例F11、F114稀释,混合抛射剂,混合抛射剂的蒸气压计算：单一抛射剂不合适进采用混合抛射剂，用拉乌尔（Rault）定律计算：一种溶液的蒸气压决定于各组分的蒸气压。 系统总蒸气压： 计算抛射剂A的分压：,常以F12基础，F11、F114稀释来满足产品需要。

6、混合抛射剂随F12用量增加压力增高 蒸气压高低依次：F12(484.923)；F114(88.559)；F11(17.840)（常用），F115(707.095)；F152a(423.571) 根据雾状粒子要求的大小决定抛射剂选择与用量,耐压容器,作用 盛装药物、抛射剂、附加剂 包装作用 决定成品的雾型、性质、用途,金属容器：内壁涂有环氧树脂（耐热）或乙烯基树脂（不耐热）防腐蚀 玻璃容器：常用于压力、容积不大的气雾剂，外壁有塑料涂层，防撞击 塑料容器：耐热，耐撞击，抗腐蚀，渗透性强，易使药液变质,阀门系统,作用： 调节药物和抛射剂从容器内定量喷出，精密制作，精密程度直接影响产品的质量。,气雾剂

7、的制法,处方组成 抛射剂 药物与附加剂,药 物,临床应用 中医急症: 呼吸系统（止咳平喘，哮喘），心血管系统（心绞痛）用药 外科和皮肤粘膜: 出血、烧伤 腔道给药: 鼻炎、耳用,附加剂,潜溶剂：使药物与抛射剂混溶成均相溶液，能溶解的则尽量不加 常用潜溶剂：甘油；丙二醇；乙醇 潜溶剂与抛射剂三组分相图(P458)，表明了潜溶剂应为适当的比例才能溶为澄明溶液,稳定剂：混悬气雾剂使用 乳化剂 抗氧剂、防腐剂（烧伤气雾剂）,气雾剂类型,溶液型气雾剂 均相分散体系、气相、液相 用于吸入治疗,混悬型气雾剂（粉末气雾剂） 三相气雾剂（气、液、固） 药物在抛射剂、潜溶剂中不溶解,乳浊液型气雾剂（泡沫型气雾剂）

8、 三相：气、液、液相（部分乳化），使用时分散相中被包围的抛射剂骤然膨胀气化喷出物呈泡沫汰； 抛射剂用量810 乳化剂：耐酸药物：吐温、司盘、月桂醇硫酸钠；耐碱药物：三乙醇胺、硬脂酸、月桂酸等,乳浊液型气雾剂的类型 普通型泡沫气雾剂：适用局部使用，泡沫消失，药物留于创面 热泡沫型气雾剂：容器中药物与抛射剂被隔离膜隔开，在同一时间内两种物质按比例定量给出，在阀门内混合，同时放出热量，并将周围介质加热，掀下推动钮，内容物随之喷出，喷出的泡沫有一定温度，当喷洒在局部病变表面时，由于热效应使局部血管扩张，血液循环加速，有利于药物渗透和在局部迅速发挥治疗作用。,容器阀门的装配与处理,容器处理：水选净，干燥

9、 在外壁搪上塑料薄层（120130）180干燥 冷却 阀门各部件处理：（垫圈、塑料、尼龙） 水洗，乙醇浸泡24h，干燥，无菌保存；不锈钢弹簧，用13碱液煮沸1030min，后用热水洗至无油腻，蒸馏水冲洗 烘干 乙醇浸泡 干燥，无菌保存备用 装配,药物的调配与分装,中药需提取精制为有效成分，或精制部位。 溶液型：药物直接溶于抛射剂，或通过潜溶剂溶解 混悬型：药物微粉助悬剂胶体磨混合(抛射剂) 定量分装于容器中 乳浊型：药物乳化剂水O/W型压入抛射剂定量分装,充填抛射剂,压灌法：旋转式压灌机 冷灌法,气雾剂的质量检查,破损与漏气检查 喷雾试验：非定量阀门；定量阀门 主药含量 雾粒检查（三相气雾剂检查此项）,其它气体药剂,气压制剂：不含抛射剂，利用压缩空气或其它气体作为药物喷出的动力（这点与气雾剂相似）；或利用各种气化器、喷雾器和雾化器使药物喷出。,用途：吸入或外用 内容物：液体、半固体（乳膏） 压缩气体：空气、N2、CO2 应用特