中山大学药理学课件 第21章 抗心绞痛药2.ppt

1、中山大学药学院抗心绞痛药物：黄河清，概述1。心绞痛的定义：心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状，是由心肌的快速和暂时缺血缺氧引起的临床综合征。2.冠状动脉的解剖学特征：可分为左冠状动脉和右冠状动脉。冠状动脉右支细长，左支粗直，可分为左前降支和左外侧支。冠状动脉分布在从心外膜层垂直穿过心肌的网络中的心内膜层中。心绞痛的病理生理性短暂缺血缺氧是由血氧供需失衡引起的。心肌氧需求的迅速增加和冠状动脉供血不足是导致心绞痛的重要病理生理机制。正常情况下，冠状动脉循环具有很大的储备能力，其血流量会根据随机体的生理情况发生显著变化。3。心绞痛的病理生理学(续)动脉粥样硬化导致冠状动脉狭窄或分支

2、部分闭塞，从而导致其扩张性、血流量和储备能力下降。当心脏负荷突然增加时，心室壁张力增加，心肌收缩强度增加，心率增加，心肌需氧量增加，或当冠状动脉痉挛进一步减少冠状动脉血流量时，心肌血氧供需矛盾加剧，从而引起心绞痛。心绞痛的分类(1)疲劳性心绞痛包括最常见的稳定型心绞痛、初始型心绞痛和恶化型心绞痛。(2)自发性心绞痛包括卧位型(在休息或熟睡时出现)、变异型(由冠状动脉痉挛引起)和梗死后心绞痛。(3)混合型心绞痛是疲劳和自发性心绞痛的混合物，可在心肌氧需求增加或没有显著增加时发生。5.抗心绞痛药物的分类(1)通过缓解冠状动脉痉挛或促进侧支循环来增加冠状动脉血供，如硝酸盐和钙拮抗剂。(2)通过减弱心

3、室壁肌肉张力，降低心肌收缩强度和心率，降低心肌耗氧量，恢复血氧供需平衡，发挥治疗作用。如肾上腺素能受体阻滞剂。在第一部分，硝酸甘油和硝酸异山梨酯(硝酸异山梨酯)，前者是最常用的，而后者是长效硝酸盐。药理作用，对血管的作用：放松全身静脉和动脉。对心脏的影响：更大的剂量可以反射性地刺激心脏。抗心绞痛机制硝酸酯的基本药理作用是直接松弛血管平滑肌，尤其是小血管平滑肌：1。扩张血管的容量和阻力，减少心脏前后的负荷，减少心肌耗氧量。扩张阻力血管，降低心脏射血阻抗；同时，扩张血管体积，减少血液体积，降低左心室舒张末期压力和心室壁张力，有利于血液流向心肌缺血区。2.改善冠状动脉侧支循环，增加缺血区的血流量。临

4、床应用主要用于心绞痛、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。不良反应：脸红，血压下降，反射性心率增加；它用于扩张颅内血管，因此对于颅内压增高的患者应慎用。这些药物容易产生耐药性，但停药一段时间后就会消退。第二部分，受体阻滞剂普萘洛尔的抗心绞痛机制。阻断心肌1受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量。2.随着心率减慢和舒张期延长，心脏下层的血流量增加。但与此同时，由于心率减慢，心脏血流量增加，心肌收缩性受到抑制，从而使心室容积增加，心室射血时间延长。抗心绞痛机制(续)心得安联合硝酸酯类药物可协同降低心肌耗氧量，即第三节，硝苯地平(心痛定)、维拉帕米和地尔硫卓抗心绞痛的机制1。通过阻断细胞外钙内流，减弱肌肉的收缩力，有利于降低心肌耗氧量。2.通过阻断窦房结慢反应细胞内钙的流入来降低心率和心肌耗氧量。3.通过阻断钙从血管平滑肌细胞的流入，血管扩张被阻止，心脏后负荷减少。4.冠状动脉平滑肌扩张有利于冠状动脉供血。临床应用1。变异型心绞痛(与冠