胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂Tag内容描述：<p>1、第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体 ，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆 碱受体亚型的选择性，可分为： 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 毛果芸香碱 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱 胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱 M样作用（小剂量） (1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力 减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷 走神经)。 (2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀。</p><p>2、第五章 胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂第一节 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经递质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。按其对天然生物碱毒蕈碱(Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感性不同，胆碱受体分为两类：即毒蕈碱样胆碱受体，简称M胆碱受体和烟碱样胆碱受体，简称N胆碱受体。M胆碱受体至少还可分为M1和M2两种亚型，N胆碱受体又可分为N1和N2两种亚型。胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂（又称为抗胆碱酯酶药）通常也称为拟胆碱药。临床应用的与ACh作用相似的药物，。</p><p>3、第三章 外周神经系统药物,Peripheral Nervous System Drugs,概述,传入神经系统,传出神经系统,自主神经系统,运动神经系统,有节前节后之分,无节前节后之分,交感神经系统,副交感神经系统,乙酰胆碱 去甲肾上腺素,拟胆碱药 抗胆碱药,拟肾上腺素药 抗肾上腺素药,内容包括,第一节 拟胆碱药 第二节 抗胆碱药 第三节 拟肾上腺素药(自学） 第四节 组胺H1受体拮抗剂 第五节 局部麻醉药,第一节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs,乙酰胆碱：交感神经节前神经纤维、全部副交感神经纤维和运动神经纤维的化学递质。,生物过程,胆碱乙酰基转移酶,乙酰胆碱酯酶水解。</p><p>4、Lecture 2,胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists,第二篇,CHAPTER 6 (1),Outline,chapter 5 传出神经系统药理概论 chapter 6 胆碱受体激动药 chapter7 抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药 chapter 8,9胆碱受体阻断药 chapter 10 肾上腺素受体激动药 chapter 11 肾上腺素受体阻断药,拟胆碱药 直接作用（胆碱受体激动药） 间接作用（抗胆碱酯酶药）,M、N受体激动药/完全拟似药 （乙酰胆碱） M受体激动药 （毛果芸香碱） N受体激动药 （烟碱）,易逆性 （新斯的明） 难逆性 （有机磷酸酯）,按化学结构特点，可分为 胆碱酯类： 乙酰胆碱(工具药)、卡。</p><p>5、第六、七章 拟胆碱药 cholinomimetic drugs,作用与Ach相似,第六章 胆碱受体激动药,直接作用（受体） 胆碱受体激动药,间接作用 抗AchE药,M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯,第 一 节,M 胆碱受体激动药,M胆碱受体激动药,胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体,常用胆碱酯类药物,乙酰胆碱（acetylcholine,ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol）,胆碱酯类药物共性,含有季胺基团 亲水性。</p><p>6、2019/3/16,1,第六章 胆碱受体激动药,1、M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。 2、M，N胆碱受体激动药 :对胆碱受体没有选择性，作用广泛，不良反应较多，临床应用少。乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱。 3、N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对 N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具毒理学上的意义。,能选择性地与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，分为：,2019/3/16,2,一、M、N 胆碱受体激动药,乙酰胆碱(Ach) 乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易。</p><p>7、1,Chapter6 胆碱受体激动药 分为 直接拟胆碱药作用于受体 间接拟胆碱药抑制AchE,2,M样作用（ M样症状） 1/ 瞳孔 缩小、睫状肌收缩（缩瞳、眼痛、 视力模糊） 2./ 腺体 泪腺、汗腺、唾液腺 （流泪、流涎、盗汗） 3/ 平滑肌 胃肠、膀胱、呼吸道平滑肌括约肌 （恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、肺水肿） 4/ 心血管 心脏血管扩张（心率 、血压 、心音 ） 5/ 中枢神经系统先兴奋，后抑制,3,N样作用（N样症状） 1./ N1受体兴奋（全部神经节兴奋） 心血管轻度兴奋（交感及肾上腺髓质占优势）M样作用的1/3（心率 、血压 M样症状的1/3） 2./。</p><p>8、第六章 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为： 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 毛果芸香碱 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱,胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱,生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱,M胆碱受体激动药,乙酰胆碱,M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱,M样作用（小剂量） (1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。 (2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、。</p><p>9、第 六 章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药,于少云,第一节 胆碱受体激动药,M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(Ach) M胆碱受体激动药：毛果芸香碱等 N胆碱受体激动药：烟碱,一、M、N胆碱受体激动药,乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）, 药理作用,M样作用 N 样作用 中枢作用,1M样作用： 心脏：抑制心脏心率、收缩力、传导、心输出量。血管扩张。 眼睛：瞳孔缩小，近视 (睫状肌收缩)。 平滑肌： 胃肠平滑肌收缩，蠕动增加。 膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛。 支气管平滑肌收缩。 腺体：汗腺、唾液腺、胃肠道、呼吸道腺体分泌增加。,2N 样作用： (。</p><p>10、药 物 化 学,第九章 胆碱受体激动剂(拟胆碱药)和胆碱受体拮抗剂(抗胆碱药),中枢神经系统 人体神经系统 传入神经系统 植物神经系统 传出神经系统 运动神经系统,交感神经系统 植物神经系统 _ (自主神经) 副交感神经系统 传出神经系统 运动神经系统 交感神经节前纤维、全部副交感神经、运动神经的神经递质主要是: 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh) 交感神经节前纤维、全部副交感神经、运动神经的神经也称胆碱能神经。,乙酰胆碱(Ach)是胆碱能神经的递质，是内源性生物活性物质，具重要广泛的生理作用。 乙酰胆碱的生物合成：,E,胆碱,乙酰胆碱,丝。</p><p>11、2019/5/21,1,第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),2019/5/21,2,M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。,2019/5/21,3,目的与要求,1 熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。 2掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及不良反应。 3了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。,2019/5/21,4,教学重点、难点,重点： 1 毛果芸香碱的药理作用、临床应用。 2新斯的明的作用原理、药理作用。</p><p>12、第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists,M、N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N 胆碱受体激动药,临床药物多，具有较好的临床实用价值,无实用价值，仅具有毒理学上的意义,作用复杂 作为研究工具,毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）,为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid),选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱。,1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛：激动睫状肌环状肌纤维上M受体,【药理作用】,2.对腺体作用 皮下注射。</p><p>13、第六章 胆碱受体激动剂 主讲：张树平,第一节 M、N胆碱受体激动剂 第二节 M胆碱受体激动剂 第三节 N胆碱受体激动剂,2006年9月制,第一节 M、N胆碱受体激动剂,乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱,乙酰胆碱,药理作用,一、M样作用 1、心血管系统 心率减慢（负性频率） 心肌收缩力减弱（负性肌力） （心室肌抑制原因：Ach激动交感神经突出前膜M受体，NA释放减少）,3)传导减慢：房室结、浦氏f的ERP延长，传导减慢。 4)缩短心房不应期 5)血管舒张 激动血管内皮细胞的M3受体，导致EDRF（NO）释放 激动突触前膜M受体,NA释放减少,2、平滑肌兴奋 胃肠。</p><p>14、第六章 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为： 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 毛果芸香碱 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱,胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱,生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱,M胆碱受体激动药,乙酰胆碱,M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱,M样作用（小剂量） (1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。 (2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、。</p><p>15、第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),安徽中医药高等专科学校 药理教研室,胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类： 一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。,第一节 直接激动胆碱受体药,M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）,M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),。</p>