抗心绞痛药物的作用及副作用

抗心绞痛药物作用及副作用护理中心 邵丹室内压室内容积心肌供氧与需氧的关系冠脉血流 心肌收缩力 心 率 心室壁张力 Arrhythmias心肌缺血胸 痛 LV DysfunctionO2 demandO2 supply灌注压血流量侧支循环抗心绞痛药作用机制 舒张血管、 心率、 左室舒张末压 耗氧 。 舒张冠脉，促进侧支循环 /血流重分布 冠脉供血 供氧 。 促进脂代谢转化为糖代谢而 改善心肌代谢 。常用抗心绞痛药物及分类1、硝酸酯类： 硝酸甘油： 0.5mg/片 5mg/支硝酸异山梨酯（消心痛）： 5/10mg/片单硝酸异山梨酯（欣康）： 20mg/片单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多，索尼特） : 60mg/片2、 -受体阻滞剂： 美托洛尔（倍他乐克）： 25/50mg/片， 5mg/5ml艾司洛尔（爱络）： 200mg/支普奈洛尔（心得安）： 10mg/片3、钙离子拮抗剂 ： 硝苯地平 (心通定）： 10mg/片(伲福达）： 20mg/片(拜心同）： 30mg/片合心爽（地尔硫卓）： 30mg/片 90mg/粒 10mg/支第一类：硝酸酯类【 常用药 】 ： 硝酸甘油 、 硝酸异山梨酯 、单硝酸异山梨酯等【 体内过程 】 ：1.发作心绞痛时，即刻舌下含服硝酸甘油：口腔黏膜吸收 生物利用度 80%（口服 8%）。2.1-2min起效， 5min达最大效应，持续 20-30min3.静滴用于迅速控制急性肺水肿、不稳定心绞痛与急性心肌梗死的急性症状。硝酸甘油 Nitroglycerin 【 药理作用 】 1.降低心肌 耗氧量 小剂量： 舒张 V 回心血量 前负荷 室壁张力 耗氧量 大剂量： 舒张 A 左室内压和室壁张力 耗氧量 2.扩张冠状动脉 ，增加缺血区供血缺血区舒张，非缺血区阻力大于缺血区，给药后，顺压力差， 增加缺血区供血【 药理作用 】3. 左室充盈压， 心内膜供血，改善左室顺应性增加心内膜下血供 。4.保护缺血的心肌细胞 ,减轻缺血损伤促进 NO、 PGI2、 CGRP释放，直接保护，心梗范围 ， 改善重构。硝酸甘油 Nitroglycerin 非缺血区 缺血区对 照 硝酸酯类的效应非缺血区 缺血区输送血管阻力血管室壁张力心室容积【 临床应用 】 各型心绞痛： 稳定型 （首选） ,发作频繁，静脉泵入； 急性心肌梗塞： 早期应用 CHF： 急性（静脉给药），慢性（长效制剂 +强心药） 呼吸衰竭及肺动脉高压硝酸甘油 Nitroglycerin 供 氧 需 氧硝酸甘油治疗结果 :改善供氧 :扩张冠脉开放侧枝循环改善病变区供血心室壁肌张力 降低耗氧量心脏做功 ( 扩张静脉 )( 扩张动脉 )局 部 全 身【 不良反应 】 血管舒张所致面、颈皮肤潮红 BP 反射性心悸诱发心绞痛头晕、搏动性头痛颅内压 长期大剂量可致高铁血红蛋白血症：呕吐发绀眼内压 （？）体位性 BP 晕厥连续用药产生耐受性，故应间歇给药。硝酸甘油 Nitroglycerin 硝酸异山梨酯G 特点 ： 弱、慢、长F用途 ：用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。 降低心肌耗氧量 ： 阻断 R 心率 及收缩力 耗氧 收缩力 射血时间相对 心室容积 耗氧 （缺点） 。 总耗氧 2. 改善缺血区血供 : 耗氧 非缺血区血管阻力 ，缺血区血管舒张 血流流向缺血区 供血； 心率 、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区【 药理作用 】第二类： - 受体阻断药3. 促进氧合血红蛋白解离 组织供氧。4. 改善心肌代谢： FFA， 糖代谢， 耗氧【 药理作用 】-受体阻断药 propranolol【 临床应用 】1变异性心绞痛不宜应用：-受体 阻断 受体相对占优势 易致冠状动脉收缩；2.对心肌梗塞亦有效 :但心肌收缩力 ,慎用 。-受体阻断药 propranolol美托洛尔（ 倍他乐克 5mg/5ml、 25/50mg/片 ）作用： 为 - 受体阻滞剂 减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。 减慢房室传导，使窦性心率减少。从而，减少心绞痛发作次数及提高运动耐量。用于心绞痛、高血压、交感神经兴奋引起的心律失常。美托洛尔 （倍他乐克 5mg/5ml） 副作用 :心血管系统： 心率减慢、血压下降。中枢神经系统： 乏力、嗜睡、头晕、失眠。胃肠道系统 ：恶心、呕吐、腹胀。其他： 偶有发热、皮疹、血小板和粒细胞 减少等。注意事项：静脉用药时，需在心电监护下进行，静推速度不宜 过快，推注过程中密切观察心率与血压的变化。产生严重心动过缓可注射阿托品，出现严重心肌抑制应静滴异丙肾上腺素。【 常用药 】 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等【 体内过程 】 通过作用于 心肌 、冠脉血管、末梢血管的 平滑肌 以及 房室结 等部位的 钙离子通道 ，抑制 钙离子 由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度第三类： 钙拮抗剂【 临床应用 】对稳定型，变异型心绞痛及心肌梗塞均有效CCB的抗心绞痛作用 降低心肌耗氧量： 舒张血管，降低外周阻力， 后负荷 心率， 收缩力 心肌耗氧 扩张冠脉、增加缺血区血供： 侧支循环、解除冠脉痉挛 冠脉和缺血区血流量 ； 保护缺血心肌 : Ca2+ 超载； 组织 ATP分解， 氧自由基产生 抑制血小板聚集1） 对 变异性心绞痛最有效 ，伴有高血压者尤为适用；2） 稳定型心绞痛亦有效 ; 3） 急性心肌梗塞 :与 -受体阻断药合用 , 疗效相加 , （ 反射性心率加快） ;硝苯地平 （ 心痛定、伲福达）1） 对变异性心绞痛 : 与硝酸酯类合用 2） 对稳定型心绞痛：慎与 -受体阻断药合用均可显著抑制心收缩力及心传导系统；3） 伴有心力衰竭、窦房结或房室传导障碍的心绞痛： 禁用 。维拉帕米 （异博定）合心爽(合贝爽、地尔硫卓、硫氮卓酮 10mg/支 ）作用：为钙离子拮抗剂。其电生理作用同盐酸维拉帕米。口服后 35h达血药峰浓度，t1/2为 46h。 用于各型心绞痛、高血压，亦用于室上性快速心律失常。注意事项：1.病窦综合征、严重房室传导阻滞及孕妇忌用2.临床常规用药： 0.9%NS(GS) 50ml + 50mg静脉泵入，也可稀释后静脉推入。硝酸酯类和 阻断药合用： 协同 氧耗， 阻断药 可拮抗硝酸甘油所致反射性心率 、心肌收缩力 ；硝酸甘油可 阻断药 所致心室容积和心室射血时间 。取长补短副作用减少。硝酸