青光眼治疗新进展课件

青光眼的药物治疗 青光眼的挑战 青光眼是不可逆性致盲眼病的第 二位病因 眼压升高或波动是青光眼病情进展 的主要危险因素 青光眼治疗药物的目标 降低和稳定眼压至靶水平 保护视神经 青光眼药物分类 拟胆碱药（缩瞳剂）：毛果芸香碱（pilocarpine，匹罗卡品 ） 肾上腺素能药物：阿法根（alphagan，酒石酸溴莫尼定） lb肾上腺素能受体阻断剂：噻吗心胺（timolol），美开朗（ carteolol，卡替洛尔），贝特舒（betaxolol，贝他洛尔） ，贝他根（betagan，左旋布诺洛尔） l前列腺素类药物（PGs）：适力达（latanoprost，Xalatan ，拉坦前列素），Lumigan（bimatoprost，比马前列胺） l碳酸酐酶抑制剂（CAIs）：乙酰唑胺（diamox，醋氮酰胺 ），派立明（brinzolamide，布林唑胺） l高渗剂：甘露醇（mannitol），异山梨醇（isosorbide） 一、缩瞳剂-匹罗卡品 作用机制： v缩瞳：瞳孔括约肌收缩，减少虹膜组织在房角的 堆积，牵拉周边虹膜离开小梁网 2. 增加房水流畅系数 ：睫状肌收缩，牵 引巩膜突，小梁网 开大，增加房水从 小梁网流出。 匹罗卡品的临床应用 常用制剂：1%2%滴眼液或凝胶 用 法：开始5分钟1次，共34次 然后每30min 1次，共4次 以后改为每1h 1次，一般34h眼 压下降或瞳孔缩小 减量至每日4次 适应症：为治疗闭角型青光眼的一线用药 降眼压幅度 单剂量一次滴眼后30m房水内药物浓度最 高 用药后2h眼压下降最低 持续48h（临床常用qid） 眼压降低约20% 蓝色虹膜眼反应优于棕色虹膜眼 副作用 全身副作用：头痛、眶上神经痛、腹痛、 流涎、出汗和精神错乱等。 局部副作用：结膜充血、浅层角膜炎，瞳 孔缩小，暗光下影响视力，调节性近视等 。 使用缩瞳剂注意事项 1、膨胀性白内障、外伤所致的晶体前移， 晶体变厚，瞳孔阻滞房水流向异常。 2、长期点用，引起强直性瞳孔缩小，瞳孔 后粘连。 3、房水屏障破坏，产生虹膜炎。 4、合并高度近视、先天性青光眼有视网膜 脱离的危险 二、-受体阻滞剂 1、非选择性：噻吗心胺 贝他根 美开朗 2、 选择性： 贝特舒 作用机制：减少房水产生。 副作用： 可引起心脏和呼吸系统的并发症。 夜间眼压控制不良。 适应症：各种类型青光眼和高眼压症 原发性开角型青光眼的首选药物 降眼压幅度 3060m眼压开始下降 34h达最大效应 作用时间1224h（临床常用bid） 停药34w失效 降眼压作用的“快速减敏现象”-开始降低眼压 达50%，随时间延续逐渐减弱 非选择性 下降46mmHg(20%35%) 选择性 下降34mmHg(15%25%) 夜间作用差 全身用-阻断剂者，噻吗心安作用下降 深色虹膜作用差 卡替洛尔（美开朗） 非选择性-受体阻滞剂 内在拟交感活性 降低正常眼和高眼压眼的眼压 机制：抑制房水产生 30m1h产生降眼压作用 降眼压幅度7%17% 持续1224h 三、选择性2-受体激动剂-阿法根 （酒石酸溴莫尼定） 作用机制： v减少房水生成 v增加房水从葡萄膜巩膜通道流出 v有神经保护作用 副作用：口干、头痛、嗜睡。局部有过敏，痒 ，脱皮。 降眼压幅度 1530m眼压开始下降 35h产生最大降眼压作用 临床应用：降压的能力较-受体阻滞剂低，持 续时间短。为保持降压效果，必须3/日用药。 降眼压幅度：20% 四、前列腺素类似剂： 适利达Xalatan（0.005% latanoprost） 作用机制：增加房水从小梁网和葡萄膜流出 副作用：皮疹、虹膜色泽改变、睫毛生长 适应症： 开角型青光眼 高眼压症 正常眼压性性青光眼 慢性闭角型青光眼 降眼压幅度 34h眼压下降 812h眼压下降达峰值 持续24h 单独使用 1/日降压作用达25%-35% 五、局部用碳酸酐酶抑制剂（CAIs） 派立明 Azopt (brinzolamide） 作用机制：减少房水生成， 副作用：局部刺激，轻。无全身副作用。 适应症： 原发性开角型青光眼 高眼压症 对-受体阻滞剂无效或禁忌 -受体阻滞剂使用者联合用药 降眼压作用 和-受体阻滞剂有协同降低眼压的作用。 降眼压幅度：19%23% 1%，bid 青光眼药物的作用机制 拟胆碱药物 匹罗卡品 增加C值 受体阻滞剂 噻吗心胺 减少生成 2受体激动剂 阿法根 减少生成 压力敏感流 出 碳酸酐酶抑制剂 派立明 减少生成 前列腺素类 适利达 增加C值和 压 力不敏感 流出 降眼压幅度比较 拟胆碱药物 匹罗卡品：20% 非选择性受体阻滞剂 噻吗心胺： 20%35% 选择性受体阻滞剂 贝特舒： 15%25% 2受体激动剂 阿法根：20% 前列腺素类 适利达： 25%35% 碳酸酐酶抑制剂 派立明： 19%23% 六、高渗剂-20%甘露醇 降眼压机制： 玻璃体和房水的水分向眼内血管移行，玻璃体容 积减少，眼压下降。 虹膜、晶体后移，前房加深，房角开放，房水循 环改善，眼压下降。 适应症：各种类型原发性或继发性青光眼，伴 有急剧眼压升高者 少部分在肝脏转化为糖原，引起肾衰机制不清 45%异山梨醇以原型从肾脏排除，用于DM较 安全 降眼压作用 快速静脉滴注 用药后2030m眼压开始下降 12h眼压达最低水平 持续34h 理想眼压的确定 美国NIH主持的晚期青光眼干预研究（AGIS ）六年观察结果表明： （1）眼压18mmHg的比眼压14mmHg 的视野丢失较快 （2）每次眼压均18mmHg的视野缺损指数 低于只有半数时间眼压18mmHg的病人。 单一药物治疗 最简单的方法 不联合用多种药 前列腺素类药作为一线药 附加药物 4 类药物均有附加作用 作用机制不同者附加作用强 局部CAIS是一种好的附加药 药物应用的趋势 用一种药而不用多种药 前列腺素类药作为一线药 用增加房水排出的药物 -阻断剂的应用将减少 理想眼压的确定 对于一个晚期青光眼的病人，眼压必须低于 14mmHg。 要达到有效靶眼压，应将原有视神经损害 开始发生时的眼压降低20%。 “正常眼压”性青光眼病人，经治疗后眼压 必须在原有基础上再降低30%。 理想眼压的确定 24h眼压控制程度： 视野变化快的病人中88%的眼压日夜波动范围 大 波动小的病人只有55%发生变化 结论：理想的青光眼药物能够确保24小时眼压稳定 病人的依从性 使用药物的品种越少，使用的次数越少， 副作用越小病人的依从性越好。 使用三种以上药物的病人很难有良好的依 从性。 理想的青光眼药物 有效的降低眼内压 确保眼内压24小时稳定 无威胁局部全身健康的副