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心血管系统常用药物 作用于肾上腺素受体的药物增强心肌收缩力药物ACEI和ARB 血管紧张素受体拮抗剂 CCB 钙离子拮抗剂 其它扩血管药物 一 作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动剂1 儿茶酚胺类2 非儿茶酚胺类肾上腺素受体抑制剂1 受体抑制剂2 受体抑制剂 肾上腺素受体 受体 血管收缩 平滑肌收缩 1受体 几乎所有的血管平滑肌都有 2受体 主要表现在阻力血管 受体 激动时腺苷酸环化酶激活 cAMP增加 平滑肌舒张 1受体 主要在心脏 2受体 主要在支气管 肾上腺素受体亚型分布和生理效应 一 肾上腺素受体激动剂 儿茶酚胺类 1 肾上腺素 作用于 1 2 1 2四种受体 产生相应效应心血管系统 血管 小剂量 2占优 血管舒张 大剂量 占优 血管收缩心脏 1受体兴奋 正性肌力 正性频率 心输出量增加 同时心肌耗氧量增加血压 小剂量 10ug Kg Min Co增加 外周阻力下降 大剂量SBp DBp均增加平滑肌 支气管 2兴奋 支气管平滑肌松弛胃肠道 2 2兴奋瞳孔 激动虹膜辐射肌上 受体 瞳孔扩大 一 肾上腺素受体激动剂 儿茶酚胺类 2 去甲肾上腺素 作用于 1 2 1四种受体 激活 受体收缩血管作用比肾上腺素强 激动心肌 1受体作用比肾上腺素弱 冠状血管扩张 机理与肾上腺素相同 临床常用于低血压 食道胃出血 3 异丙肾上腺素 人工合成强效拟交感药物 主要作用于 1 2受体 作用于心肌 支气管平滑肌和骨骼肌血管 心血管作用与肾上腺素相似 平滑肌主要起松弛作用 特别是支气管和胃肠道平滑肌 临床常用于休克 心跳骤停 房室传导阻滞和哮喘 4 多巴胺 去甲肾上腺素肾上腺素前体 作用于 1 1和多巴胺受体 小剂量兴奋多巴胺受体 肾血管扩张 中等剂量兴奋 1受体 大剂量兴奋 受体 临床常用于休克早期 5 多巴酚丁胺 多巴胺同系化合物 但不兴奋多巴胺受体 而选择性作用 1受体 使心肌收缩力增强 Co增加 对心率影响较轻 临床常用于心源性休克 充血性心衰 一 肾上腺素受体激动剂 非儿茶酚胺类 1 阿拉明 间羟胺 长效 受体兴奋药物 升压作用比去甲肾上腺素弱 但持续时间长4 5倍 心率可反射性减慢 心输出量一般不增加 临床主要用于各种低血压 是休克早期首选的收缩血管药 2 麻黄碱 直接作用 受体 使血压升高 支气管平滑肌舒张 临床主要用于轻症哮喘 滴鼻 3 去氧肾上腺素 新福林 受体兴奋 受体作用弱 麻醉科多用 二 肾上腺素受体抑制剂 1 受体抑制剂 非选择性 酚妥拉明 选择性 1受体阻滞剂2 受体抑制剂 非选择性 心得安 选择性 受体抑制剂 酚妥拉明 非选择性 受体抑制剂 对 1 2受体都阻滞 虽然血管扩张 降低外周阻力 血压下降 但血压下降 引起交感神经兴奋及 2受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放 导致心率加快 心肌耗氧增加特拉唑嗪 选择性 1受体抑制剂 血压下降 但 2受体不阻滞 不会促进去甲肾上腺素释放 所以无导致心率加快 心律失常等副作用 受体抑制剂 非选择性 心得安 噻吗洛尔 噻吗心安 心肌收缩力减弱 心输出量减少 心率减慢 但同时阻断 2受体 易诱发哮喘等副作用选择性 1受体 美托洛尔 倍他洛尔 比索洛尔 康可 1 受体 拉贝洛尔 卡维洛尔 1阻 2激动 扩血管 赛利洛尔 二 增强心肌收缩力药 1 洋地黄类2 磷酸二酯酶抑制剂 二 增强心肌收缩力药 洋地黄类 正性肌力 负性频率 自律性降低 传导速度减慢短效 西地兰 毒K 中效 地高辛 长效 洋地黄毒甙磷酸二酯酶抑制剂 减少cAMP分解 促进钙离子内流 增加心肌收缩力 直接扩张血管 降低心脏负荷 如 米力农 氨力农 三 ACEI和AT1拮抗剂 1 血管紧张素转换酶抑制剂2 血管紧张素受体拮抗剂 1 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI 基本心血管作用 1 舒张动 静脉 降低外周血管阻力 降低血压 2 抗心血管病理性重构作用 3 保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 4 保护肾功能 5 增加对胰岛素的敏感性 6 缺血心肌保护作用临床应用高血压 充血性心衰 心梗继发心衰 糖尿病性肾病与肾性高血压 阻止心脏与大血管病理性重构 1 血管紧张素转换酶抑制剂 常用ACEI药物卡托普利 开博通 第一个口服有效的ACEI依那普利 悦宁定 长效 高效赖诺普利贝那普利 洛丁新 西拉普利 一平苏 福辛普利 蒙诺 2 血管紧张素受体 AT1 拮抗剂 受体水平阻断RAS 与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用 所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE 因而不产生缓激肽 P物质等引起咳嗽的物质 无咳嗽不良反应Ang 不仅通过AngI转化而来 还可以通过乳糜旁路而来 故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全 2 血管紧张素受体 AT1 拮抗剂 主要AT1拮抗剂 国外批准有氯沙坦 缬沙坦 伊白沙坦 康得沙坦 替米沙坦 与依普沙坦六种氯沙坦 科素亚 FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂缬沙坦 代文 四 钙通道阻滞剂 药理作用 1 心脏 负性肌力 负性频率 缺血心肌保护 抗心肌肥厚2 血管 舒张血管平滑肌 保护血管内皮结构和功能完整性 抗动脉粥样硬化 抑制血管平滑肌增生 四 钙通道阻滞剂 常用钙通道阻滞剂硝苯地平 心痛定 氨氯地平 洛活喜 尼莫地平尼群地平地尔硫卓 合心爽 非洛地平 波依定 异搏定 五 其他扩张血管药物 1 主要扩张小静脉硝酸甘油 在血管内皮细胞中产生NO