药理复习重点

名词解释1、药理学研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学，也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。2、药物效应动力学（药效学）研究药物对机体的作用和作用机制。3、药物代谢动力学（药动学）研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。4、新药化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。5、药物体内过程药物在体内的吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄过程6、吸收药物自用药部位进入血液循环的过程。7、首过消除是指药物口服后经胃肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。8、肝药酶的诱导和抑制（1）肝药酶诱导有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）肝药酶抑制有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。9、肠肝循环胆汁内药物及代谢产物经由胆总管入肠腔，随粪便排出，部分由小肠再吸收，经肝脏入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。10、T1/2血浆药物浓度下降一半所需时间，长短反映血浆药物消除速度。意义确定给药间隔时间；T1/2代表药物的消除速度11、生物利用度经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物的百分率。F（A/D）100，表示药物进入体内速度与数量，是评价药物制剂质量的一个重要指标。12、一级消除动力学单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。13、受体激动药既有亲和力又有内在活性的药物。根据内在活性大小分为完全激动药和部分激动药。14、部分激动药一类有较强亲和力而内在活性不强，与激动药并用可拮抗激动药的部分效应的药物。15、受体拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，根据受体结合是否可逆分竞争性和非竞争性。16、受体调节维持机体内环境稳定的莪一个重要因素，包括增敏和脱敏两种类型。17、耐受性机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复，停药消失，再次用药又可发生。18、耐药性病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。19、依赖性长期应用某药后，机体产生了生理性或精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性。问答题1、弱酸（碱）性药物中毒时，如何加强药物的排谢并说明其作用机制。弱酸（碱）性药物中毒，可碱（酸）化尿液，肾小管上皮细胞具脂质膜特性，与药物通过其他部位细胞膜一样，故只有未解离的分子型药物的浓度差对重吸收起作用。碱（酸）中毒，酸（碱）化尿液，碱（酸）性药物解离程度增高，重吸收减少，酸（碱）性药物则相反。2、何为药物不良反应，解释药物不良反应的主要类型，并举例说明。（1）副反应治疗剂量下，药物本身固有作用，多轻微可预料。如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。（2）毒性反应剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遗效应停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。如苯巴比妥治疗失眠，次日乏力困倦现象。（4）停药反应（回跃反应）长期应用某药，突然停药后原有疾病加剧。可乐定降血压，次日血压明显回升（5）变态反应一类免疫反应。非肽类药物与机体蛋白结合为抗原，经接触10天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。如青霉素G可引起过敏性休克。（6）特异质反应先天遗传异常导致。少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。少数红细胞缺乏G6PD的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。3、试述PILOCARPINE、NEOSTIGMINE的作用和用途。PILOCARPINE（毛果芸香碱）（1）药理作用眼缩瞳；降低眼内压；调节痉挛，视近物腺体大剂量时，分泌增加，尤其是汗腺，唾液（2）临床应用低浓度治疗青光眼，高浓度加重；虹膜炎与扩瞳药交替用；阿托品中毒解救NEOSTIGMINE（新斯的明）（1）药理作用眼缩瞳；降低眼内压；调节痉挛，视近物；促进胃肠收缩蠕动，腺体分泌；逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛；减慢心率，减少心输出量，大剂量血压下降。（2）临床应用治疗重症肌无力；手术后腹胀气与尿潴留；阵发性室上性心动过速；非除极化型肌松药（筒箭毒碱等）中毒的解救。（3）禁忌证机械性肠梗阻；尿路梗阻；支气管哮喘。4、试述ATROPINE药理作用、临床应用和不良反应药理作用（1）抑制腺体分泌；（2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹，视远物；（3）松弛内脏平滑肌。（4）治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。（5）大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，扩张血管，改善微循环。（6）大剂量兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和中枢麻痹，可致循环和呼吸衰竭。临床应用解除平滑肌痉挛内脏绞痛如胃肠绞痛，胆/肾绞痛需与阿片类合用；抑制腺体麻醉前给药，严重盗汗，流涎症；虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查；缓慢型心律失常窦性心动过缓，房室传导阻滞；抗休克感染性休克；有机磷中毒抢救不良反应治疗量口干，视力模糊，皮肤潮红，心悸，瞳孔扩大，体温上升，排尿困难过量中毒明显中枢中毒症状（烦躁，幻觉，抽搐，言语不清，高热，精神错乱神志模糊，昏迷，血压下降，呼吸抑制）禁忌证青光眼、前列腺肥大5、有机磷中毒的解救药物有那些试述其主要作用机制及特点。（1）及早、足量、反复地注射阿托品，能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱（ACH）大量存在而产生的M样症状，但对N样症状几无作用，且无复活胆碱酯酶（CHE）的作用。（2）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）可使CHE复活，及时地水解积聚的ACH，消除ACH过量引起的症状，对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。（3）两者合用可增强并巩固解毒疗效。6、试述肌松药的分类及代表药非除极化（竞争）除极化（非竞争）筒箭毒碱琥珀胆碱临床用量有神经节阻断作用临床用量无神经节阻断作用抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用抗胆碱酯酶药增强其肌松作用乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用连续用药可产生快速耐受肌松前不会引起肌束颤动肌松前出现肌束颤动7、肾上腺素受体激动药有哪些类型各举一代表药。（1）受体激动药12受体激动药，去甲肾上腺素；1受体激动药，去氧肾上腺素；2受体激动药，可乐定。（2）、受体激动药肾上腺素。（3）受体激动药12受体激动药，异丙肾上腺素；1受体激动药，多巴酚丁胺；2受体激动药，沙丁胺醇。8、比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺药理作用、临床应用和不良反应。药理作用临床应用不良反应肾上腺素1、心1收缩力、心率、传导均心输出量；心耗氧量，心律失常2、血管1皮肤黏膜，内脏血管收缩2骨骼肌、冠状血管扩张3、血压治疗量收缩压舒张压不变或较大剂量收缩舒张压均4、支气管扩张5、脂肪糖原分解1心脏骤停2过敏性疾病过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病3与局麻药合用及局部止血4青光眼一般反应心悸、烦躁、头痛、BP过量过速BP，心肌缺血，心律失常去甲肾上腺素非选择性激动1、2、1受体心外周阻力和BP反射性心率1收缩力、输出量、耗氧量均血管血压小A、V剧烈收缩总外周阻力小剂量脉压加大，较大剂量变小休克、低血压、上消化道出血（局部止血）局部组织缺血坏死急性肾衰竭停药反应血压骤降异丙肾上腺素1、兴奋心脏收缩力、心率、传导、输出量、耗氧量均均2、收缩压舒张压3、支气管扩张4、脂肪糖原分解1心脏骤停2房室传导阻滞3支气管哮喘急性发作（舌下吸入）4感染性休克（补足血容量）常见心悸头晕、心律失常、猝死多巴胺1、兴奋心脏1心收缩力、输出量较少心悸心律失常2、血管小剂量肾、肠系膜血管扩张大剂量皮肤黏膜、骨骼肌血管收缩3、血压治疗量SBP/DBP不变或略大剂量SBP/DBP均4、肾小剂量舒张，排钠利尿大剂量收缩肾血管各种休克感染性、心源性、出血性休克尤伴心肌收缩力减弱、尿量减少患者急性肾衰竭与利尿药合用过速过量心律失常，头痛，高血压，肾功能下降9、简述PHENTOLAMINE的药理作用及临床应用。（1）药理作用选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的型作用，表现为血管扩张，外周阻力降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加等。其他有拟胆碱作用，组胺样作用（2）临床应用外周血管痉挛性疾病；去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射，缓解血管收缩作用；嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗；抗休克；其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭；其他勃起功能障碍。10、试述受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。药理作用（1）受体阻断作用心血管系统抑制心脏，血管收缩，增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压；可诱导支气管平滑肌收缩；延长用胰岛素后血糖恢复时间；抑制肾素释放。（2）内在拟交感活性部分药物有这一作用。（3）膜稳定作用大剂量时可有。（4）其他抗血小板聚集，降低眼内压等。临床应用抗心律失常；治疗心绞痛和心肌梗死；治疗高血压；充血性心力衰竭；治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。不良反应1诱发或加重支气管哮喘2心脏抑制和外周血管痉挛3反跳现象（BP、心绞痛频繁发作）4其他少数人可出现低血糖。禁忌证严重左室心功能不全；窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；支气管哮喘；其他肝功能不良时慎用。11、试述常用抗癫痫药物的临床选用。苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药；卡马西平首选大发作和单纯性局限性发作其他复合性局限性发作和小发作作用；苯巴比妥对除小发作之外的各型癫痫都有效，中枢抑制作用明显，一般不作为首选药；乙琥胺只对失神小发作有效（首选）；地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一；丙戊酸钠大、小混合发作（首选12、抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药的分类及代表药物。PD拟多巴胺类药多巴胺的前体药左旋多巴，左旋多巴的增效药卡比多巴、LDOPA；抗胆碱药M胆碱受体阻断药苯海索AD1胆碱酯酶抑制药及M受体激动药他克林等。2脑代谢激活药吡咯烷酮类。3改善微循环药物麦角类衍生物。4钙拮抗药尼莫地平等。5其他神经营养因子等13试述DIAZEPAM，CHLORPROMAZINE，ASPIRIN和MORPHINE的作用、机制、临床应用及不良反应。DIAZEPAM地西泮CHLORPROMAZINE氯丙嗪ASPIRIN阿司匹林MORPHINE吗啡药理作用抗焦虑作用镇静催眠作用中枢性肌肉松弛作用抗惊厥、抗癫痫作用（1）中枢神经作用抗精神病，对各种精神分裂症、躁狂症有效；镇吐，晕动病无效；体温调节作用，配合物理降温使体温降低；锥体外系反应。加强中枢抑制药的作用；镇静，安定及催眠（2）植物神经作用可阻断受体（血管扩张，血压下降）及M受体。（3）内分泌作用1解热镇痛作用2抗炎，抗风湿作用3抑制血小板聚集，防止血栓形成中枢神经系统镇痛、镇静、欣快，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；平滑肌止泻、致便秘，胆内压增高，尿潴留；心血管系统扩张血管，体位性低血压，增高颅内压；其他对免疫系统有抑制作用。机制DIAZEPAM能增强中枢抑制性神经递质GABA的神经传递功能和突触抑制效应。DIAZEPAM与其受体结合后，进而促进GABA与GABAA受体结合，从而使CL通道开放的频率增加，使更多的CL内流，产生中枢抑制效应。阻断DAD2受体抗精神病作用机制阻断脑内中脑边缘系统通路和中脑皮质通路的DAD2受体而发挥作用。对内分泌系统的影响阻断结节漏斗通路中的DA受体。直接抑制体温调节中枢抑制环氧化酶（COX），使中枢与外周的PG合成减少。阿片受体激动药主要激动受体镇痛药激动CNS阿片受体激活“脑内抗痛系统”阻断痛觉传导镇痛心源性哮喘机制A扩张外周血管，降低心脏负荷B镇静作用，减少耗氧量C呼吸抑制，急促和浅表的呼吸得以缓解临床应用焦虑症镇静、催眠和麻醉前给药缓解中枢神经病变引起的肌张力增强，肌肉痉挛（如腰肌劳损）抗惊厥、抗癫痫小儿高热惊厥，药物中毒性惊厥，治疗癫痫持续状态治疗精神病，主要用于治疗精神分裂症；止吐，晕动病所致呕吐无效；低温麻醉或人工冬眠；治疗呃逆。发热，感冒及慢性钝痛。风湿热和类风湿性关节炎缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞，防止脑血栓形成其他作用A大剂量促进尿酸排泄治疗痛风。B降低胆道PH值治疗胆道蛔虫病。C儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗镇痛心源性哮喘止泻急、慢性消耗性腹泻。不良反应1常见嗜睡，头昏，乏力等。2长期服用可产生耐受性，成瘾性和戒断症状。3过量急性中毒可致昏迷和呼吸循环抑制，可用氟马西尼治疗。4致畸一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等；锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能及迟发性运动障碍或迟发性多动症；过敏反应，精神异常，急性中毒等（1）胃肠道反应（2）加重出血倾向（3）水杨酸反应（4）过敏反应（5）瑞夷综合征（6）肾损害1、副作用包括嗜睡，恶心，呕吐等。2耐受性，成瘾性和戒断症状。3急性中毒最终死于缺氧三联症呼吸深度抑制、昏迷、针尖样瞳孔治疗药物纳洛酮14、临床常用解热镇痛抗炎药有那些试述其作用特点、临床应用及不良反应。1、水杨酸类乙酰水杨酸；2、苯胺类对乙酰氨基酚几无抗炎作用；3、吡唑酮类保泰松；4、其它抗炎有机酸类消炎痛（吲哚美辛）、萘普生、布洛芬、双氯芬酸临床应用1、解热作用2、镇痛作用3抗炎，抗风湿作用对乙酰氨基酚（扑热息痛）特点解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似ASPIRIN，几无抗炎作用。15、临床常用阿片类镇痛药有那些试述其作用特点、临床应用及不良反应。阿片受体激动药吗啡，哌替啶，可待因，芬太尼，美沙酮；哌替啶特点如下1作用弱，持续时间短，成瘾性也小。2兴奋CTZ，增加前庭器官敏感性，易致眩晕，恶心和呕吐。3无止泻及致便秘作用。4不对抗催产素的作用，不延长产程。5过量中毒时不缩瞳，而呈瞳孔散大，心动过速，口干等阿托品样作用。用途1镇痛为临床最常用的人工合成镇痛药。A各种剧痛，如创伤，晚期恶性肿瘤疼痛等。B内脏绞痛，需合用阿托品。C分娩止痛，但临产前24小时内不易使用。2心源性哮喘3麻醉前给药及人工冬眠不良反应类似吗啡，久用也可成瘾；剂量过大可抑制呼吸，可用纳洛酮拮抗；中枢兴奋甚至惊厥，则须谨慎应用巴比妥类救治。16、试比较解热镇痛抗炎药和阿片类镇痛药的镇痛作用。ASPIRINMORPHINE作用部位主要在外周中枢作用机制抑制COX抑制PG合成激动阿片受体效能中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛不良反应胃肠道反应等，但无成瘾性欣快症呼吸抑制依赖性17、试比较解热镇痛抗炎药和氯丙嗪的降温作用。（1）作用氯丙嗪配合物理降温，不仅可使升高的体温降到正常，也可使正常体温降到正常以下；ASPRIN只能使升高的体温降到正常。（2）作用机制氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温；ASPRIN抑制前列腺素合成，使散热增加而解热。（3）临床应用氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠；ASPRIN用于感冒发热。18、试比较非甾体抗炎药和糖皮质激素的抗炎作用。GCS糖皮质激素有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。糖皮质激素提高机体对内毒素的耐受能力。而不能中和内毒素。对外毒素完全无作用。注意抗炎药配合抗生素一起使用。NSAIDS通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。常作为治疗类风湿关节炎的一线药物，能减轻临床体征，但不能根治炎症。19、简述抗心律失常药的基本电生理作用。（1）降低自律性抑制快反应细胞4相NA内流，或抑制慢反应细胞4相CA2内流，或促进K外流。（2）减少后除极与触发活动抑制CA2及NA内流。（3）改变膜反应性而改变传导性，增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动。（4）延长不应期，可终止及防止折返的发生。20、抗心律失常药的分类、代表药及主要用途。（1）类钠通道阻滞药，又分为A类适度阻滞钠通道，代表药为奎尼丁广谱，治疗房颤房扑前，应先使用强心苷等。普鲁卡因胺室性心律失常（室早、室速）。B类轻度阻滞钠通道，代表药为利多卡因窄谱，心肌梗死时的持续性室性心律失常首选，室早、室速（首选）特别适用于危急病例（急性心梗、心胸手术、药物中毒）苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常首选药C类明显阻滞钠通道，代表药为氟卡尼危及生命的室性心动过速普罗帕酮（心律平）防治室性和室上性心律失常，限用于危及生命的心律失常（2）类肾上腺素受体阻断药，代表药为普萘洛尔室上性心律失常，尤交感过度兴奋者效佳窦速（首选）、房颤、房扑、阵发性室上速（3）类选择地延长复极的药物，代表药为胺碘酮各种室上性和室性心律失常（4）类钙通道阻滞药，代表药为维拉帕米阵发性室上性心动过速的首选药（5）其他腺苷折返性室上性心律失常21、抗心律失常药应注意的主要不良反应1低血压2诱发心律失常3加重心力衰竭4过敏反应5胃肠刺激症状6特殊反应奎尼丁金鸡纳反应和奎尼丁晕厥胺碘酮角膜褐色微粒沉着及影响，甲状腺功能，肺纤维化普鲁卡因胺红斑狼疮样综合征22、钙通道阻滞药的分类，代表药物，主要药理及临床应用。一）选择性钙通道阻滞药二氢吡啶类硝苯地平；苯并噻氮卓类地尔硫卓；苯烷胺类维拉帕米（二）非选择性钙通道阻滞药普尼拉明、氟桂利嗪等药理作用对心肌的作用，有负性肌力、负性频率、负性传导作用，并对心肌缺血有保护作用；松弛血管平滑肌扩张外周、冠状及脑血管；松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌；稳定红细胞膜，减轻红细胞损伤，抑制血小板聚集；抗动脉粥样硬化。对肾功能的影响明显增加肾血流临床应用心绞痛；心律失常，对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常疗效较好；高血压；其他如支气管哮喘；脑血管病以及外周血管痉挛性病变等。23、试述RAS抑制药（ACEI、AT1受体拮抗药）的作用、用途及不良反应。药理作用1阻止ANG生成；2保存缓激肽活性；3保护血管内皮细胞、抗动粥作用；4抗心肌缺血、保护心肌；5增敏胰岛素受体临床用途1治疗高血压伴心衰、糖尿病、肾病高血压，可为首选；2治疗充血性心衰（CHF）、心肌梗死；3治疗糖尿病性肾病和其他肾病不良反应1）首剂低血压；（2）干咳是停药主要原因，不吸烟和老人发生率高，ACEI之间有交叉性；（3）高血钾；（4）低血糖；5）肾功能损伤对肾动脉阻塞、肾动脉硬化造成的双侧肾血管病变，ACEI能加重损害；（6）妊娠与哺乳畸胎，致死；（7）血管神经性水肿；（8）含巯基药，如卡托普利可引起味觉异常、皮疹、白细胞缺乏24、利尿药分类、代表药的作用与用途与及不良反应。高效呋塞米（FUROSEMIDE，速尿）中效能氢氯噻嗪HYDROCHLOROTHIAZIDE低效螺内酯SPIRONOLACTONE，安体舒通作用抑制髓拌升支粗段的NAK2CL同向转运系统，减少NACL的重吸收，降低肾对尿的稀释和浓缩而发挥利尿作用促进NAK交换导致K排出增加增加MG2和CA2的排出1利尿作用2降压作用3抗利尿作用拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用用途治疗各种水肿，包括心、肝、肾水肿，特别是其他利尿无效的严重水肿；急性肺水肿与脑水肿静脉注射是治疗急性肺水肿的首选药治疗急慢性肾衰竭（急性少尿期肾衰早期）；加速毒物排泄；高血钙症；充血性心力衰竭。1轻中度水肿尤其对心源性水肿较好，常作为抗慢性心功能不全的常规药物2高血压基础降压药3尿崩症4充血性心力衰竭5特发性高尿钙症和肾结石伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等；充血性心力衰竭。单用效果较差，常与噻嗪类排钾利尿药合用不良反应水与电解质紊乱，如低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症等；耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋；高尿酸血症；胃肠道反应，过敏反应。L、电解质紊乱低钾血症2、高尿酸血症有痛风史者可诱发或加剧痛风3、代谢变化高血糖、高脂血症4、过敏反应L、高钾血症久用可引起，尤其肾功能不全者2、性激素样作用久用可致女性多毛、月经紊乱；男性乳房增大、性功能障碍等，停药后消失。25、目前用于治疗充血性心力衰竭的药物有哪几类各举一个代表药。（1）强心苷类药地高辛等；（2）肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药血管紧张素转化酶抑制药卡托普利等；血管紧张素受体（AT1）拮抗药氯沙坦等；醛固酮拮抗药螺内酯。（3）利尿药氢氯噻嗪、呋噻米等（4）受体阻断药美托洛尔、卡维地洛（5）其他扩血管药硝普钠等；钙通道阻滞药氨氯地平；非苷类正性肌力药米力农、维司力农等26、试述强心苷的药理作用、临床应用及不良反应。心脏毒性反应如何预防和治疗药理作用（1）对心脏作用正性肌力作用收缩力，输出量，耗氧量不变或降低；减慢心率（负性频率）；降低窦房结自律性（负性频率），房室结传导性（负性传导），缩短心房肌ERP；（2）对神经和内分泌系统作用治疗量抑制交感，增强迷走，降低血浆肾素和NA分泌，ANP和NO分泌增加；快速型心律失常；（3）利尿；（4）直接收缩血管临床应用1、CHF房颤，最佳；严重瓣膜病，缩窄性心包炎CHF无效；2房颤；3房扑；4阵发性室上性心动过速不良反应1胃肠反应；2黄绿视症；3室早，传导阻滞，窦性心动过缓治疗1停药去除中毒诱因；2警惕中毒先兆；3快速型心律失常可用钾盐、苯妥英钠及利多卡因治疗；4缓慢性心律失常可选用阿托品、异丙肾上腺素治疗；5危及生命致死性可采用抗地高辛抗体FAB片段治疗。27、抗高血压药是怎样分类的列举各类的代表药。根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药分成以下几类（1）利尿药，如氢氯噻嗪（2）交感神经抑制药中枢性降压药可乐定。去甲肾上腺素能神经末梢药阻滞药，如利舍平。肾上腺素受体阻断药受体阻断药，如普萘洛尔；受体阻断药，如哌唑嗪；和受体阻断药，如拉贝洛尔。神经节阻断药，如樟磺咪芬（3）肾素血管紧张素系统抑制药血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI），如卡托普利；血管紧张素II受体阻断药，如氯沙坦；肾素抑制药，如雷米克林。（4）钙拮抗药，如硝苯地平。（5）血管扩张药，如肼屈嗪。28、抗心绞痛药物的分类各举一个代表药。1硝酸酯类硝酸甘油；2受体阻断药普萘洛尔；3钙拮抗药硝苯地平；4抗血小板聚集，血栓形成阿司匹林29、分析NITROGLYCERIN和PROPRANOLOL合用治疗心绞痛的优点及机制，并指出合用时注意事项。（1）两药合用优点协同降低氧耗量。（2）机制受体阻断药普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快及其伴随的心肌耗氧量增加；硝酸甘油可缩小普萘洛尔所致的心室扩大，抵销因室壁张力增高引起的心肌耗氧量增加。（3）合用时注意事项两药都有降压作用，合用时可导致降压作用过强，可能引起冠脉灌注不足。30、试述硝酸酯类、钙拮抗药的抗心绞痛作用机理。硝酸酯类作用机制松驰血管平滑肌，减轻心脏前后负荷，降低耗氧量；扩张冠脉，增加缺血区的血液灌注；降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。不利因素血压降低可引起反射性心率加快。钙拮抗药（1）使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管舒张，血压下降，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。（2）扩张冠状血管，解除冠脉痉挛，增加冠脉血流量，及改善缺血区的供血和供氧。（3）保护缺血的心肌细胞，防止心肌缺血时细胞内CA2超负荷引起的ATP合成障碍。（4）抑制血小板聚集，防止动脉硬化斑块的破裂。31、试述HEPARIN的作用机制和临床应用、主要不良反应及其治疗。（1）作用机制激活抗凝血酶III，灭活各种凝血因子，影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用，在体内外都有强大的抗凝作用。（2）临床应用血栓栓塞性疾病；弥散性血管内凝血；防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成；体外抗凝，如心血管手术、心导管插管，体外循环、血液透析等。（3）主要不良反应及其治疗过量可引起自发性出血，可用硫酸鱼精蛋白对抗。32、比较HEPARIN和华法林的抗凝机制、作用特点和临床用途。过量引起的出血分别用何药抢救HEPARIN（肝素）华法林抗凝机制激活抗凝血酶III，灭活各种凝血因子，影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用通过拮抗维生素K的作用，从而影响肝脏合成凝血因子、而产生抗凝作用作用特点抗凝作用快而强大；体内、体外均有抗凝作用抗凝作用弱、慢而持久；只有体内抗凝作用，无体外抗凝作用临床应用主要用于血栓栓塞性疾病、DIC早期及心血管手术、体外循环等一些体外抗凝只用于血栓栓塞性疾病的治疗抢救鱼精蛋白大量维生素K33、抗血小板药有哪几类列举各类的代表药。抑制血小板代谢阿司匹林；阻碍ADP介导的血小板活化噻氯匹定；凝血酶抑制药水蛭素，阿加曲班；血小板膜糖蛋白受体阻断药拉米非班，阿昔单抗34、简述维生素K的作用、机制和用途作用与机制想参与肝合成凝血因子、抗凝血蛋白C、S等的活化过程，使具有活性。用途梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血，香豆素类水杨酸类药物导致的出血。维生素K缺乏症。35、H1受体阻断药有哪些主要用途第一代乙醇胺类苯海拉明，异丙嗪；二代哌嗪类西替利嗪；哌啶类阿司咪唑，氯雷他定1皮肤黏膜变态反应性疾病；2防晕止吐，晕动病；3镇静，气道炎症36、平喘药可分为哪几大类每类列举一个代表药。1、支气管扩张药（1）肾上腺素受体激动药如肾上腺素（非选择性受体激动药）、沙丁胺醇（2受体激动药）。（2）茶碱类如氨茶碱。（3）M胆碱受体阻断药如异丙托溴铵。2、抗炎性平喘药（1）糖皮质激素如倍氯米松（呼吸道局部应用）。（2）抗白三烯药物如半胱氨酰白三烯。3、抗过敏平喘药如色苷酸钠、酮替芬。37、SALBUTAMOL与ISOPRENALINE比较，在治疗哮喘时有什么优点（1）SALBUTAMOL对2受体选择性高，舒张支气管平滑肌的作用强，而兴奋心脏1受体的作用弱，因而对心脏的副作用小。（2）SALBUTAMOL为非儿茶酚胺类药物，体内代谢相对较慢，因而作用较持久，而且可口服。38、治疗消化性溃疡的药物有哪几类每类举一代表药名。1、抗酸药碳酸钙。2、抑制胃酸分泌药（1）H2受体阻断药雷尼替丁；（2）HKATP酶抑制药奥美拉唑；（3）M1胆碱受体阻断药哌仑西平。3、增强胃粘膜屏障功能的药物（1）前列腺素衍生物，如米索前列醇；（2）硫糖铝；（3）胶体次枸橼酸铋；（4）替普瑞酮；（5）麦滋林4、抗幽门螺杆菌药如甲硝唑、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、含铋制剂、HKATP酶抑制药、硫糖铝。39、能够减少胃酸分泌的药物可以分为哪几类请简述其作用特点，并各列举一个代表药。（1）H2受体阻断药可抑制胃酸分泌，如雷尼替丁。（2）M1胆碱受体阻断药可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，如哌仑西平。（3）HKATP酶抑制药抑制胃酸分泌，如奥美拉唑。（4）胃泌素受体阻断药如丙谷胺。40、试述糖皮质激素的药理作用和主要临床应用。（1）对代谢的影响糖代谢；蛋白质代谢；脂质代谢；核酸代谢；水和电解质代谢。（2）允许作用可给其他激素发挥作用创造有利条件。（3）抗炎作用急性期主要抑制渗出及炎症细胞浸润；慢性期主要抑制肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成。（4）免疫抑制与抗过敏作用抑制免疫过程的多个环节；减少过敏介质的产生。（5）抗休克作用与调节心血管功能、稳定溶酶体膜、提高对细菌内毒素的耐受力有关。（6）其他作用退热作用用于严重的中毒性感染；调节骨髓造血功能使红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等增加；但减少血中淋巴细胞数量；中枢神经系统出现欣快、激动、失眠，偶尔诱发精神病，大剂量对儿童可致惊厥；骨骼骨质疏松。（7）使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘液分泌减少。临床应用（1）替代疗法用于各种原因引起的肾上腺皮质功能减退症。（2）严重感染或炎症严重急性感染，有利于缓解急性严重症状；抗炎治疗或防止某些炎症的后遗症，防止疤痕形成和后遗症的发生。（3）抗休克治疗可早期、大剂量、短时间应用。（4）自身免疫性疾病器官移植排斥反应和过敏性疾病。（5）血液病如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。（6）局部应用主要用于某些皮肤病及眼病。41、试述糖皮质激素治疗严重感染的药理依据及注意事项。（1）对严重感染，有减轻炎症反应，提高机体对内毒素的耐受力，抗休克作用可以缓解全身症状，促进康复。（2）对某些感染（如结核性脑膜炎）早期大剂量、短疗程应用糖皮质激素，可以减少疤痕形成，预防后遗症。（3）须合用足量有效的抗菌药物，对抗菌药物不能控制的感染（如病毒感染）应慎用或不用。42、长期大剂量应用糖皮质激素可以引起哪些不良反应（1）类肾上腺皮质功能亢进综合征。（2）诱发或加重感染。（3）消化系统并发症，如消化性溃疡、溃疡出血等。（4）心血管系统并发症，如高血压和动脉粥样硬化。（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、生长发育减慢。（6）其他，如诱发精神失常或癫痫等。43、试述糖皮质激素的停药反应及处理长期连续应用糖皮质激素，可反馈性抑制脑垂体前叶ACTH的分泌，引起肾上腺皮质萎缩和功能不全，停药后35个月垂体才能恢复分泌ACTH的功能，69个月肾上腺才能对ACTH起反应。因此，需要缓慢减量后停药。此外，因病人对该激素产生了依赖性或病情尚未完全控制，突然停药或减量过快可导致病情复发或恶化（反跳现象）。需要停药时，应当逐渐减少剂量至最小程度，无病情反复时可以停药。如停药后遇到严重应激情况（感染、创伤、手术等）或出现反跳现象时，常需用足量的激素。44、抗甲状腺药的分类、代表药及用途45、甲状腺功能亢进病人进行甲状腺切除手术前应用哪两类药物治疗简述其机制。（1）硫脲类药物（如丙基硫氧嘧啶）降低基础代谢率，防止麻醉及手术后甲状腺危象的发生，术前服用硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常。（2）大剂量碘剂在手术前两周给药，使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血。46、试述硫脲类药物的作用机制及临床应用。（1）抑制甲状腺激素的生物合成。（2）对已合成的甲状腺激素无效，须等已合成的激素被消耗后才能完全生效。（3）抑制外周组织的T4转化为T3（4）硫脲类药物尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成临床应用主要用于甲状腺功能亢进症的治疗内科药物治疗适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年及术后复发；手术前准备为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后合并甲状腺危象；甲状腺危象的治疗。47、试述INSULIN的临床应用、主要不良反应及其防治。临床应用（1）重症糖尿病，即胰岛素依赖型（1型）糖尿病。（2）非胰岛素依赖型（2型）糖尿病经饮食控制或口服降血糖药不能奏效者。（3）糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷等。（4）糖尿病合并严重应激情况，如重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术等。主要不良反应及其防治（1）过敏反应可用抗组胺药、皮质激素治疗，用牛胰岛素者可改用猪胰岛素。（2）低血糖应教会病人熟知低血糖反应，以便及早发现，并及时摄食或饮糖水，严重者应立即静注50葡萄糖。（3）胰岛素抵抗急性抵抗性多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致。可加大胰岛素剂量；产生慢性抵抗性，形成原因多样，有受体前异常；受体水平变化；受体后失常。48、口服降糖药物可分为哪几类列举每类代表药。49、解释下列名词化学治疗与化疗药物、抗生素、抗菌谱、MIC、MBC、化疗指数、抗菌后效应、二重感染、首次接触效应50、试述抗菌药物作用机制，每类抗菌作用机制各列举一个代表药名。（1）影响叶酸代谢抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，最终抑制蛋白质合成，抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。（2）抑制细菌细胞壁合成如青霉素G。（3）影响细胞膜通透性使菌体内容物外漏，如两性霉素B。（4）抑制蛋白质合成如庆大霉素。（5）抑制核酸代谢使RNA或DNA不能合成，如利福平。51、试述PENICILLING的临床用途，PENICILLING的主要不良反应是什么如何预防和治疗青霉素G的临床用途如下治疗球菌感染，如A组及B组溶血性链球菌感染、对青霉素G敏感的葡萄球菌感染、肺炎球菌感染、脑膜炎球菌感染等。治疗革兰氏阳性杆菌感染，如白喉、破伤风、气性坏疽的治疗；对白喉、破伤风感染者需加用抗毒素。治疗放线菌病和螺旋体病，如钩端螺旋体病、回归热、梅毒等。最严重不良反应过敏性休克。防治措施掌握适应证，避免滥用和局部用药；用药前询问病人过敏史；初次注射应作皮试，换用不