第十二章合成抗菌药和抗病毒药ppt课件

1、合成抗菌药NNOOHONNNOOHONOOHOFXNOCOOH12345678ABNNNOOHOH3CNHN3H2O吡哌酸吡哌酸：第二代：第二代诺氟沙星诺氟沙星*：第三代：第三代性质：性质：1.在空气中能吸收水分，遇光色变深；在空气中能吸收水分，遇光色变深；2.室温稳定，见光分解成室温稳定，见光分解成7-哌嗪开环产物哌嗪开环产物P478；3.酸性回流可脱羧。酸性回流可脱羧。NOOHONHNCH3F盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星* *化学名：化学名：1 1环丙基环丙基6 6氟氟1 1，4 4二二氢氢4 4氧代氧代7 71 1哌嗪基哌嗪基3 3喹啉羧酸盐酸盐水合物喹啉羧酸盐酸盐水合物NOOHONHNFH

2、Cl H2O123456718氧氟沙星氧氟沙星*左氟沙星左氟沙星*：1抗菌活性比右旋体强抗菌活性比右旋体强8-128倍，倍，比消旋体强比消旋体强2倍；倍；2水溶性比消旋体强水溶性比消旋体强8倍，易制成注射剂；倍，易制成注射剂；3毒副作用最小，副反响发生率毒副作用最小，副反响发生率2.77%。NOOHONNFH3COCH3*NH2NNH2NSO2NH2百百 浪浪 多多 息息H3CCONHSO2NH2对对乙乙酰酰氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺H2NSO2NH2对对氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺RHNSO2NHR14对对氨氨基基苯苯甲甲酸酸 谷谷氨氨酸酸 二二氢氢蝶蝶啶啶焦焦磷磷酸酸酯酯二二氢氢叶叶酸酸合合成成

3、酶酶二二氢氢叶叶酸酸二二氢氢叶叶酸酸还还原原酶酶四四氢氢叶叶酸酸磺磺胺胺类类药药物物抗抗菌菌增增效效剂剂SNONCH3H2NOO H磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑T 1/2=11hr，与甲氧苄啶以，与甲氧苄啶以5：1比例比例配伍，可增效，这种复方制剂被称为配伍，可增效，这种复方制剂被称为复方新诺明复方新诺明NNOCH3H3COH3CONH2NH2甲氧苄啶甲氧苄啶NHOHOHH3COOOHNNNCH3OCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3COOH3COOH12341056789111213141516202225NHOHOHH3COOOHNNNOCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3CO

4、OH3COOH利福喷丁利福喷丁区别区别抗菌谱同利福平，作用强抗菌谱同利福平，作用强2-10倍倍ONaOOHNH22H2O 对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠起抑菌作用，易产生耐药性，宜合用起抑菌作用，易产生耐药性，宜合用 异烟肼异烟肼* * 化学名：化学名：4-4-吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼NNNH2OH1234 盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇* *化学名为化学名为2R,22R,2RR(+)(+)2,22,21 1，2 2乙二基二亚氨基双乙二基二亚氨基双1 1丁醇丁醇二盐酸盐二盐酸盐H3CNNCH3HHOHOHHH2HCl1234123412 盐酸小檗碱盐酸小檗碱*构造特点：异喹啉环、苯并噁茂、翁构造特点：异喹

5、啉环、苯并噁茂、翁盐季铵碱、甲氧基盐季铵碱、甲氧基用于菌痢和胃肠炎，用于菌痢和胃肠炎，-受体阻断作用受体阻断作用和抗心律失常作用和抗心律失常作用Cl-H2O+OONMeOMeOONNNHOOO2NH呋喃妥因呋喃妥因 硝基呋喃类硝基呋喃类性质：性质：1.1.加水溶解加加水溶解加NaOHNaOH溶液，溶液溶液，溶液显深橙红色，为硝基呋喃类药物的共显深橙红色，为硝基呋喃类药物的共有反响。有反响。 2. 2.含有酰亚胺构造，呈弱酸性，含有酰亚胺构造，呈弱酸性，加水及氨试液溶解后生成铵盐，加硝加水及氨试液溶解后生成铵盐，加硝酸银试液即生成黄色银盐沉淀。酸银试液即生成黄色银盐沉淀。 氟康唑氟康唑* *化学

6、名为化学名为-(2,4-(2,4-二氟苯基二氟苯基1H-1,2,4-1H-1,2,4-三唑三唑1 1基甲基基甲基1H1H1 1，2 2，4 4三唑三唑1 1基乙醇基乙醇特点：蛋白结合率低，生物利用度特点：蛋白结合率低，生物利用度高，穿透中枢高，穿透中枢NNN CH2OHCH2NNNFFClNN 克霉唑克霉唑咪唑、三苯甲基咪唑、三苯甲基ONClClClClNHNO3 硝酸咪康唑硝酸咪康唑咪唑、间二氯苯基、醚键咪唑、间二氯苯基、醚键OOONNOCH3NNClCl 酮康唑酮康唑咪唑、间二氯苯基、醚键、乙酰哌嗪咪唑、间二氯苯基、醚键、乙酰哌嗪口服广谱抗真菌药，用于表皮和深部口服广谱抗真菌药，用于表皮和

7、深部感染的治疗，亦可用于前列腺癌的缓感染的治疗，亦可用于前列腺癌的缓解治疗解治疗NCH3CH3CH3CH3 特比萘芬特比萘芬烯丙胺类，抑制鲨烯环氧化酶，并使烯丙胺类，抑制鲨烯环氧化酶，并使鲨烯蓄积而杀菌。鲨烯蓄积而杀菌。广谱抗真菌，用于浅表感染广谱抗真菌，用于浅表感染利巴韦林利巴韦林* * 非开环核苷类非开环核苷类化学名为化学名为 1 1D-D-呋喃核糖基呋喃核糖基1H-1,2,4-1H-1,2,4-三氮唑三氮唑3 3羧酰胺羧酰胺氨甲酰基、三氮唑、呋喃核糖氨甲酰基、三氮唑、呋喃核糖NNNNH2OOHOOHOH12345ONON3CH3HNOHOH2C 齐多夫定齐多夫定胸苷类似物胸腺嘧啶胸苷类似物胸腺嘧啶+脱氧核苷脱氧核苷阿昔洛韦阿昔洛韦* 开环核苷类开环核苷类化学名