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文档简介

1、2015 /3 /7视觉信号研究背景与意义研究背景与意义光照+ 全反式视黄醛脱氢酶全反式视黄醇11-顺式视黄醛+视蛋白RPE维生素A循环伯胺类化合物+希夫碱Maeda A等的研究理论研究背景与意义研究背景与意义 视网膜衰退属于眼后节疾病，给药方式相对困难 。一般眼后部疾病的用药方式首选玻璃体腔内注射 。 研究现状研究现状 基于Maeda A等的研究理论，有将FDA批准的伯胺类药物5-氨基水酸（5-ASA）负载于纳米枝物赖氨酸倍半硅氧烷（G2）上，形成AGFB-ASA希夫碱缓释体系，结果表明负载后的5-ASA比自由的5-ASA在治疗光导致的视网膜变性上有更好的缓释延时效果和疗效。 图1论文研究内

2、容概述论文研究内容概述1电子基团及位阻对希夫碱分解速率的影响2增加水溶性基团对希夫碱分解速率的影响3环糊精在希夫碱缓释体系的研究论文结构论文结构1文献综述25-氨基水杨酸希夫碱的合成及其分解检测 35-氨基水杨酸希夫碱增溶及缓释研究45环糊精包合物及其键接物在研究希夫碱体系中的应用结果与展望 25-氨基水杨酸希夫碱的合成及其分解检测5-ASA希夫碱的合成：乙醇为溶剂，避光搅拌图2-1 各希夫碱的结构式25-氨基水杨酸希夫碱的合成及其分解检测本章总结 在生理pH条件下，含不同类型基团的醛基合成希夫碱后的分解速率不同。合成希夫碱醛类的苯环上含有吸电子基和空间位阻都有利于减缓希夫碱的分解速度。这对选

3、择不同5-ASA希夫碱键接纳米枝状物上用于眼后节缓释给药研究提供了一个参考方向。 325-氨基水杨酸希夫碱增溶及缓释研究三乙二醇修饰5-ASA希夫碱的合成 Reagents and conditions: (a) TsCl, DCM , KOH, 0, 3h to 5h;过硅胶柱纯化，得到淡黄色晶体 EA重结晶得到白色固体 (b) PBH, DMF, K2CO3, reflux 16h；乙酸乙酯重结晶或过硅胶柱得到白色或米白色纯品 (c) 5-ASA, HAc, PhM, reflux 24h 黄色纯品 4环糊精包合物及其键接物在研究希夫碱体系中的应用 环糊精类化合物简介及其包合物和键接物的应用提高药物水溶性和生物利用度降低药物毒性，增加某些药物的稳定性 掩饰药物难闻气味，及苦味儿 甚至可以体现出一定的靶向作用和控释 l靶向给药，还可以使药物的达到缓释 效果l释放细胞膜成份溶解生物细胞膜而具 有细胞膜传感功能 4环糊精包合物及其键接物在研究希夫碱体系中的应用 环糊精键接物在希夫碱的缓释体系的应用环糊精键接物的缓释效果图4-7 HB-ASA、EGA修饰的HB-ASA和环糊精键接HB-ASA后的分解速率对比图 图 4 - 7 可 以 看 出15min时，HB-ASA和EGA-HB-ASA分解率已经大于60，而环糊精键接物才分解40。 环 糊 精 键 接 后

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