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文档简介
1、 消化系统药消化系统药掌握:抗消化性溃疡药物分类,H2 受体阻断药、奥美拉唑 、米索前列醇的作用,作用机制及临床应用。了解:抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等药作用特点及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。 抗消化性溃疡药止吐药泻药止泻药利胆药消化系统药消化性溃疡(peptic ulcer)定义: 发生在胃和十二指肠球部的慢性溃疡。其形成与胃酸和胃蛋白酶的消化有关。病因:幽门螺杆菌感染:H.pylori 非甾体抗炎药:阿司匹林,激素 胃酸分泌过多 其他致病因素:遗传素质,应激,吸烟发病机制: 不平衡 损伤粘膜的侵袭力 粘膜自身的防卫力胃酸/胃蛋白酶的消化 粘膜屏障非甾体抗炎药 粘液-HCO3-屏障情绪
2、应激 前列腺素E 粘膜血流量消化性溃疡(peptic ulcer)临床表现:1 慢性反复发作2 发作呈周期性,与缓解期相互交替3 有季节性,饮食不规律可诱发4 发作时上腹痛呈节律性。治疗:一般治疗 药物治疗消化性溃疡(peptic ulcer) 抗消化性溃疡药物的分类 分 类 代 表 药1 抗酸药 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 2 胃酸分泌抑制剂 H2 受体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁 抗胆碱药 哌仑西平 替仑西平 H+泵抑制剂 奥美拉唑 兰索拉唑3 粘膜保护药 米索前列醇 思密达4 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林 甲硝唑 1. 抗 酸 药(anticids)作用及作用机制1.弱碱性药物,中和
3、胃内容物的酸度。解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激;降低胃蛋白酶的活性 (pH4)2. 结合有害物质,保护胃粘膜。常用药物:氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 临床应用:消化性溃疡 反流性食道炎 2. 胃酸分泌抑制剂(1) H2 受体阻断药作用及作用机制:高度选择竞争性抑制H2受体 胃酸分泌特点:抑制基础和夜间的酸分泌代表药:西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁临床应用:消化性溃疡 反流性食道炎(2) 抗胆碱药 作用及作用机制:阻断M1胆碱受体,降低胃酸分泌。代表药: 哌仑西平 替仑西平临床应用:消化性溃疡2.胃酸分泌抑制剂(3) H+泵抑制剂最有效的抗消化性溃疡药物代表药:奥美拉唑 兰
4、索拉唑临床应用:消化性溃疡-促进溃疡愈合 反流性食道炎 卓-艾(Zollinger-Ellison)综合症 幽门螺杆菌感染辅助用药2.胃酸分泌抑制剂奥美拉唑(omeprazole)药理作用: (1) 干扰胃壁细胞内质子泵即H+ - K+ -ATPase泵,抑制胃酸分泌。 (2) 增加粘膜血流量,保护胃粘膜。 (3) 降低幽门螺杆菌数量。特点:抑制胃酸作用不可逆,且与剂量相关。作用机制:与酶形成酶-抑制剂复合物, 抑制泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌。体内过程: 吸收:p.o. 小肠吸收,常用肠溶胶囊 分布:95%与血浆蛋白结合 代谢:肝 排泄:肾不良反应:胃肠道症状:恶心 腹痛 腹泻 CNS
5、反应:头痛 头晕 困倦 其他:皮疹 白细胞减少 转氨酶药物相互作用:肝药酶抑制剂 奥美拉唑(omeprazole)3. 粘膜保护药 米索前列醇(misoprostol)作用:抑制基础胃酸分泌或组胺 胃泌素及食物 等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌. 作用机制: 提高粘液和HCO3-的分泌,产生细胞保护作用。临床应用:预防和治疗胃和十二指肠溃疡, 并预防二者复发。不良反应:腹泻 短暂腹痛 硫糖铝(sucralfate)作用及作用机制:在胃中解离为 氢氧化铝 抗酸 硫酸蔗糖 保护溃疡面临床应用:消化性溃疡 反流性食道炎 慢性胃炎。不良反应:轻,便秘,口干,恶心,腹泻等。3. 粘膜保护药 枸橼酸铋钾(
6、bismuth potassium citrate) 作用及作用机制:吸附胃蛋白酶,抑制其活性;增加粘液分泌;覆盖于溃疡面,抵御胃酸等对溃疡面的刺激作用。临床应用: 消化性溃疡 慢性浅表性胃炎 慢性萎缩性胃炎禁忌:肾功不良者3. 粘膜保护药 思密达(Semecta) 作用及作用机制: 对消化道粘膜具有很强的覆盖能力, 具有修复消化道粘膜,清除多种病原体和毒素的作用。临床应用: 消化性溃疡 食道炎 胃炎 结肠炎 急慢性腹泻 肠易激综合症等。3. 粘膜保护药4. 抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌(HP):1983年Marshall和Warren从慢性活动性胃炎患者的胃粘膜中分离出。致病因子:慢性胃炎,消化
7、性溃疡,胃癌等胃病。抗幽门螺杆菌药:联合用药1. 奥美拉唑 阿莫西林 甲硝唑2. 奥美拉唑 克拉霉素 阿莫西林3. 四环素 甲硝唑 枸橼酸铋钾止 吐 药 呕 吐:一种复杂的反射过程。病因:化疗,胃肠道疾病,内耳眩晕症,晕动症等。发生机制:延脑催吐化学感受器CTZ前庭器官 延脑呕吐中枢 呕吐内脏CTZ含有:多巴胺 毒蕈碱和 H1受体 .5-羟色胺(5-HT)是一个重要的催吐信号和递质。常用止吐药: 代表药 应用1. H1受体阻断药 苯海拉明 异丙嗪 内耳眩晕症, 晕动症2. M胆碱受体阻断药 东莨菪碱 晕动症3. 多巴胺受体阻断药 吩噻嗪类:氯丙嗪 奋乃静 尿毒症 放射病 苯甲酰胺类:甲氧氯普胺
8、 苯咪唑类:多潘立酮 4. 5-HT3受体拮抗药:昂丹司琼 抗癌药顺铂 放射治疗止 吐 药甲氧氯普胺(metoclopramide) 又称灭吐灵,胃复安药理作用及机制:(1) CNS:止吐 机制:作用于CTZ,阻断多巴胺D2受体; 较高剂量也作用于5-HT3受体。(2) 胃肠道:前动药 (胃肠推动药) 提高食道-小肠平滑肌的运动; 加速胃排空; 加速肠内容物从十二指肠到回盲瓣移动体内过程: p.o. 首关效应;分布进入大多数组织,易越过血脑屏障和胎盘;肝代谢;自尿和胆汁排除。临床应用: 治疗胃肠功能失调所致的恶心和呕吐。 预防各种原因所致的呕吐,如妊娠呕吐。 糖尿病胃轻瘫和食道返流。 化疗时的
9、呕吐,如顺铂,环磷酰胺。不良反应:锥体外系反应如帕金森征等。甲氧氯普胺(metoclopramide)多潘立酮(domperidone) 又称马丁林(motilium)药理作用:止吐和前动药体内过程: p.o. 不易通过血脑屏障;肝代谢;由粪便排泄。临床应用:同甲氧氯普胺; 特效适应症: 对左旋多巴和溴隐亭治疗帕金森所致的恶心呕吐。不良反应:较轻,锥体外系反应罕见 但可引起男子乳房发育和溢乳。 泻 药(laxative)泻药的作用机制与分类:刺激肠蠕动 渗透性泻药 刺激性泻药增加肠内容积 容积性泻药软化粪便 润滑肠道 大便软化剂临床应用:治疗功能性便秘容积性泻药作用机制: 口服不易被肠壁吸收,
10、而使水分保留在肠内,引起肠内容积增大,肠道扩张,刺激肠壁,增进推进性蠕动而引起排便。常用药:纤维素或纤维素衍生物: 如甲基纤维素,羧甲基纤维素 亲水性胶质:如琼脂应用:防治功能性便秘渗透性泻药作用机制: 药物在肠道内难吸收,肠内形成高渗, 阻止肠内水分吸收,扩张肠道,刺激肠壁, 促进肠蠕动。常用药: 盐类泻药:镁盐 钠盐 钾盐 乳果糖 甘油 山梨醇硫酸镁泻下作用:空腹口服,并大量饮水, 1-3h即发生泻下作用,排出流体粪便。 应用:排除肠内毒物及服驱虫药后的导泻;利胆作用:口服或灌入十二指肠, 机制:药物刺激十二指肠粘膜,反射性引起总胆管括约肌松弛,胆囊收缩,促进胆囊排空,利胆。 应用:治疗胆
11、囊炎和胆石症。刺激性泻药作用机制: 药物或其代谢产物直接刺激肠壁,促进肠蠕动,同时刺激水和电解质在结肠蓄积。 常用药及应用:二苯甲烷衍生物:酚酞 习惯性便秘 比沙可啶 排空肠内容物蒽醌类:大黄,番茄叶,芦荟 急慢性便秘蓖麻油:不作一般便秘治疗用,可用于X线检查前 完全排空结肠内容物。 大便软化剂常用药:液体石蜡:矿物油作用机制:在肠道内不易被吸收和消化, 同时又妨碍水分的吸收, 产生润滑肠道,软化粪便作用。应用:老年人,幼儿便秘。甘油:栓剂或开塞露 塞入或注入肛门 刺激肠壁引起排便反射,并有局部润滑作用。泻药的临床应用注意事项治疗习惯性便秘: 最简单有效的办法:多食富含纤维素的食物根据不同情况选择不同类型的泻药 排出毒物-硫酸镁导泻泻药禁用于绞痛,急性腹痛恶心呕吐或 任何诊断未明的腹痛。泻药慎用于电解质紊乱,肾功损害者 妊娠,月经期及授乳妇女等。止 泻 药腹泻感染性
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