中药药剂学-总集(小抄)

1、精选优质文档-倾情为你奉上精选优质文档-倾情为你奉上专心-专注-专业专心-专注-专业精选优质文档-倾情为你奉上专心-专注-专业中药剂型的分类主要有以下方法：一、按物态分类:固体剂型：如颗粒剂、片剂、胶囊剂、栓剂、膜剂等；半固体剂型：如软膏剂、糊剂等；液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等；气体剂型：如气雾剂、吸入剂等。二、按分散系统分类:真溶液型药剂：如溶液剂、部分注射剂、甘油剂；胶体溶液型药剂：如胶浆剂、涂膜剂；乳浊液型药剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂；混悬液型药剂：如混悬剂、洗剂等。三、按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、片剂等，以及经直肠给药的灌肠剂、栓

2、剂；不经胃肠道给药的剂型.注射给药：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂；呼吸道给药：气雾剂、吸入剂、烟剂；皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、膏药、橡胶膏剂、涂膜剂、巴布剂、离子透入剂；黏膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片剂（膜剂）、含漱剂、栓剂、吹入剂。四、按制法分类:浸出药剂：如汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂；灭菌制剂：如注射剂、滴眼剂。二、药剂可能被微生物污染的途径：原药材，携带多种微生物及活螨，且含糖量高或脂肪较多的药材有利于微生物和活螨的繁殖。药剂辅料制药设备如粉碎机，料桶等环境空气操作人员包装材料二、常用的灭菌方法：（一）物理灭菌法： 干热灭菌法、湿热灭菌法、滤过除菌、紫外线灭菌、

3、Co60-辐射灭菌、微波灭菌（二）化学灭菌法： 1、消毒剂消毒2、化学气体灭菌法常用防腐剂的品种：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）、山梨酸与山梨酸钾、其他 灭菌：用物理化学等方法将物体或介质中所有细菌及其芽胞全部杀死。消毒：用物理化学等方法将物体或介质中所有致病菌全部杀灭。防腐：抑制微生物的生长繁殖也称抑菌。第三章 粉碎、筛析与混合一、粉碎常用方法：（一）干法粉碎（大多数药材）1、混合粉碎（1）串料法（串研法）（2）串油法（3）蒸罐;2、单独粉碎（适用于：氧化与还原性强药物）（二）湿法粉碎1、水飞法2、加液研磨法（三）低温粉碎（四）超微粉碎一、筛析是将已粉碎的粉末按粗细不同分离的技

4、术。目的是获得均匀的粒子群。分等和混合均一（二）微粉的密度与孔隙率1、微粉的密度：系指物质单位容积的质量。测定方式不同，结果不同。真密度、粒密度、堆密度、孔隙率微粉的流动性：1、休止角：越小流动性越大。休止角越大，流动性越差。一般400不再自由流动。所以，内外加法内加法；但其溶出速率则是：内外加法内加法外加法。特殊加入法：泡腾崩解剂的加入；表面活性剂的加入；一、片剂制备工艺流程：原、辅料的处理、制颗粒、湿颗粒干燥（四）干颗粒的质量要求主药含量应符合规定,中药颗粒含水量为3%5%，化学药1%3%； 松紧度以手拈干颗粒能碎成有粗糙感的细粉为宜；粗细度：大片采用较大或较小的颗粒，小片必须采用较小的颗

5、粒压片，一般干颗粒中2030目的粉粒以20%40%为宜。（五）压片前干颗粒的处理： 整粒 加挥发油或挥发性药物 量少，用细粉吸收，量大，包合。加崩解剂与润滑剂二、片剂的包衣的目的： 1）掩盖片剂的不良臭味；2）防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；3）控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓缓释放；4）包肠溶衣，防止在胃液中因酸性或胃酶的破坏，及减少对胃的刺激性；5）可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层，以免发生变化；6）改善片剂的外观和便于识别等。2、包衣的分类： 糖衣、薄膜衣、肠溶衣以及缓释衣、控释衣。二、.包衣方法：滚转包衣法（锅包衣法）、悬浮包衣法（沸腾包衣法）、干压包衣法 （压

6、制包衣法）肠溶衣：是指在37的人工胃液中保持完整，而在人工肠液中1小时内崩解或溶解并释放出药物的包衣片剂。2、肠溶包衣法：滚转包衣法,悬浮包衣法,压制包衣法。薄膜衣：指在片芯之外包上一层比较稳定的高分子衣料。优点：衣层薄，生产周期短，效率高，对片剂崩解影响小。缺点：有机溶剂用量大，不能掩盖片剂原有色泽。故可先包粉衣，再包薄膜衣。称半薄膜衣。根据高分子衣料的性质，可制成胃溶、肠溶及缓释、控释制剂。片剂的质量要求与检查（1）外观：完整光洁、色泽均匀;（2）片重差异：0.3g以下，7.5%；0.3或以上，5.0%。（3）质量稳定;（4）崩解度：药材原粉片30分钟；(半)浸膏片、糖衣片、薄膜衣片60分

7、钟。肠溶衣片，先在盐酸溶液（91000）中检查2h，每片均不得有裂缝或崩解现象；再在磷酸盐缓冲液（PH6.8）中1h内应全部崩解。泡腾片置盛200ml的水(1525)的烧杯中，有许多气泡放出，气泡停止，片剂应溶解或分散在水中。含片、咀嚼片及检查溶出度或释放度的片剂不作崩解时限。（5）硬度与脆碎度、溶出度、均匀度符合规定：中药压制片硬度在23kg/cm2 ,化学压制片小片23kg/cm2，大片310 kg/cm2。 脆碎度 片剂损失的重量与原重量的百分比小于0.8%。（6）卫生学检查.（7）融变时限 阴道片检查胶剂 一、胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成稠膏状，干燥制成的

8、固体块状内服制剂。功效：皮胶类补血；角胶类温阳；甲胶类侧重滋阴及活血祛风 三、胶剂制备的流程：原料和辅料的选择、原料的处理、煎取胶汁、滤过去渣、澄清、浓缩收胶、凝胶切块、干燥与包装等。膜剂一、含义：指药物溶解或均匀分散于成膜材料中制成的薄膜状分剂量固体制剂。优点：生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；膜剂可节约大量的辅料，且生产中没有粉尘飞扬，容易解决劳动保护问题，适宜于毒性药物生产；可制成不同释药速度的制剂；药物含量准确、稳定性好；体积小，重量轻；便于携带、运输和贮存。缺点：不适用于剂量较大的药物制剂，应用有一定局限性。3、分类:按结构分：单层、多层及夹心型；按用途分：口服膜剂、粘膜用

9、膜剂。涂膜剂指药材经适宜溶剂和方法提取、溶解，与成膜材料制成的供外用涂膜，能形成薄膜的液体制剂。常以乙醇为溶剂。传统剂型：锭剂、炙剂、线剂、熨剂、糕剂、丹剂、条剂、钉剂、棒剂药物新型给药系统与制剂新技术三、靶向制剂：靶向给药体系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系2、特点：可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官，可减少用药剂量，提高药物疗效，降低药物的毒副作用，增强药物对靶组织的特异性。靶向给药乳剂系指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团(或与另

10、一种作用相似的母体药物相结合)形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化(酶或其他生物机能的作用)，释放出母体药物而呈疗效。药物制剂新技术一、-环糊精包合技术：包合技术：是一种分子被保藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物。包合过程是物理过程而非化学过程。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质称为客分子。二、微型包囊技术:系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)将固体或液体药物(囊心物)包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化，为包合技术之一。2、特点：药物微囊化后可延长疗效，控制释放速度；提高稳定性，掩盖不良嗅味，防止在胃内损失或降低在胃肠道中的副作用，减少

11、复方配伍禁忌，可将液体药物制成固体制剂。使药物浓集于靶区使活细胞、疫苗等生物活性物质包囊不引起失活或损失。改进某些药物的物理特性(如流动性，可压性)，根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制剂等。三、固体分散技术：指使难溶性的药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体中所形成的分散体系。2、特点：是药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高了生物利用度。5、固体分散物的制备方法：（1）熔融法 适于对热稳定的药物（2）溶剂法 适于对热不稳定或易挥发的药物;溶剂-熔融法 仅用于小剂量的药物2、影响化学降解反应速度的因素：浓度、

12、温度、pH值、水分、光线三、提高药物制剂稳定化的方法：1、延缓水解的方法：调节PH，降低温度，改变溶剂，制成干燥固体，2、防止药物氧化: 降低温度，避光，驱逐氧气，添加抗氧剂、控制微量金属离子，调节PH值中药制剂稳定性的试验方法药物稳定性的试验的目的： 为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据： 通过试验确定药品的有效期。二、加速试验：温度、吸湿、光照 药物的吸收：药物被机体摄取的过程为吸收，即是：药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程。药物的吸收部位有胃、小肠、直肠、肺泡以及口腔、皮肤等。影响药物吸收的主要因素：二、药物的分布 ：入体循

13、环的药物随血液向组织和脏器转运的过程。影响药物分布的因素：1体内循环与血管透过性；2药物与血浆蛋白的结合能力；3药物的理化性质：脂溶性、相对分子量、解离度、异构体等。4药物与组织的亲和力 5、血脑屏障与血胎屏障三、药物的代谢指药物在体内经药物代谢酶作用，发生化学变化的过程。影响药物代谢的因素：1给药途径与给药剂量对代谢的影响；2酶促及酶抑作用；3影响药物代谢的生理因素：性别年龄个体疾病饮食。生物利用度：是指制剂中的药物被吸收进入血液循环的程度和速度。药物制剂的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一。生物利用度评价指标：利用Ctmax、Tmax和AUC三个指标二、溶出度：系指药物从片剂或胶囊

14、剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查。2.测定方法：转篮法（第一法）、桨法（第二法）和小杯法（第三法）等。中药剂型选择的基本原则：根据疾病防治需要、 根据药物性质、根据“用、产、带、运、贮”五方便的、要方便服用、考虑生产条件要求不同给药途径的药物剂型，起效时间快慢不同。通常是：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体制剂口服固体制剂皮肤给药。斗谱编排依据的原则是什么？答：斗谱系指饮片斗架内药物的编排法。编排斗谱时要考虑到方便调剂操作，减轻劳动强度，避免发生差错事故，亦要有利于管理药品。斗谱的一般排列原则如下：（1）按处方需要排列（2）

15、按方剂组成排列（3）按入药部位排列（4）按需特殊保管的药物特殊排列。制剂被微生物污染的途径有那些？答：（1）药物原料；（2）各种辅助材料；（3）制药工具；（4）环境空气；（5）操作人员；（6）包装材料。热压灭菌的注意事项有哪些？答:(1)使用前应认真检查灭菌器的主要部件是否正常完好；(2)灭菌室，必须首先将灭菌器内的冷空气排出；(3)灭菌时间必须从全部待灭菌物品达到预定的温度时算起，并维持规定的时间；(4)灭菌完毕后停止加热，待压力表逐渐下降至零，才能放出锅内蒸气，锅内外压力相等候，开启灭菌器，待被灭菌物品温度下降至约80oC时，才可以把灭菌器的门全部打开，这样可有效避免内外压相差太大或冷空气

16、突然进入而造成锅内玻璃瓶炸裂、药业冲出锅外的事故发生。浸提药材不宜粉碎过细的原因是什么？答：(1)过细的粉末吸附作用增强,使扩散速度受到影响.(2)粉碎度大,使粉末过细,大量细胞破裂,致使细胞内大量高分子物质溶入浸出液,使外部药液粘度增大,不利于扩散.(3)粉末过细给操作带来不便,如滤过困难.酊酒剂产生沉淀的原因及防止办法有哪些？答：酊酒剂产生沉淀的原因及防止办法有如下几点：（1）温度变化使某些成分溶解度降低，可用冷藏法处理。（2）溶媒挥散和酯化造成的溶媒变化使含醇量降低而拆出一些成分，可用密闭保存和提高醇浓度的办法加以解决。（3）玻璃析出游离碱使pH值升高导致析出弱碱性成分，可以用酸处理玻璃

17、瓶防止游离出钠离子。（4）胶体聚沉所致，可用加表面活性剂、透析法及热处理冷藏法加以解决。简述冷冻干燥的定义及其特点。定义：将待干燥物快速冻结后，再在高真空条件下将其中的冰升华为水蒸气而去除的干燥方法。由于冰的升华带走热量使冻干整个过程保持低温冻结状态，有利于保留一些生物样品(如蛋白质)的活性。特点：物料在高真空和低温条件下干燥，尤适用于热敏性物品的干燥；成品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于药品长期贮存，但设备投资大，生产成本高。试述中药糖浆剂易产生沉淀的原因及解决方法。药液净化处理不够,所含高分子杂质,在贮存过程中胶态粒子陈化聚集析出.糖浆的贮存温度低于配制温度,使某些成分溶解度降低而析出

18、.贮存过程中糖浆pH改变,使某些成分的稳定性降低而析出.解决沉淀的办法:选用质量合格的原,辅料进行生产.采用适宜的精制方法(如醇沉,离心,超滤等),尽可能除去药液中的杂质.采用适宜的精制方法灌装前采用热处理冷藏法,加速杂质絮凝,滤除沉淀.若沉淀为有效物质,可通过调节pH或加表面活性剂方法增溶.试述流浸膏与浸膏的主要区别。答：流浸膏剂或浸膏剂系指系指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部人溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型。蒸去部分溶剂呈液状者为流浸膏剂；蒸去全部溶剂呈粉状或膏状者为浸膏剂。浸膏指药材用适宜的溶剂提取有效成分，浓缩调整浓度至每1g相当于原药材25g的制剂。流浸膏指药

19、材用适宜的溶剂提取有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至每ml相当于原药材1g的制剂。浸膏一般多作为制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等的中间体。流浸膏多作为配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的中间体。注射剂的附加剂有哪几种？一、增加主药溶解度的附加剂。二、帮助主药混悬或乳化的附加剂。三、防止主药氧化的附加剂。四、调节pH值的附加剂。五、抑制微生物繁殖的附加剂。六、减轻疼痛与刺激的附加剂。七、调节渗透压的附加剂简述影响增溶剂增溶的因素有哪些？答: 1增溶剂的性质、用量及使用方法。2被增溶药物的性质3溶液的pH及电解质等简述煎煮法浸出药材应注意的事项。答:一般是先对药材进行前处理，然后取处方

20、规定量药材，置适宜煎煮器中，加水适量，浸泡适宜时间，加热至沸，保持微沸状态一定时间，分离煎出液，药渣按规定煎煮12次，至有效成分充分浸出，合并煎出液，滤过或沉降分离出煎液（汤剂）供使用，或继续浓缩、干燥得浸出药剂的半成品，供进一步制成所需制剂。中药注射液精制时除鞣质的方法有哪些？答：改良明胶法（胶醇法）。即在水提浓缩液中加入明胶溶液后，不滤过，而直接加乙醇处理，可减少明胶对某些有效成分的吸附；醇溶液调pH法。利用鞣质可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法；聚酰胺吸附法。本法是利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、醌类、硝基化合物等形成氢键而吸附，达到除去鞣质的目的。哪些药物不能制成胶

21、囊剂？能使胶囊壁溶解的液态药剂，如药物的水溶液或乙醇溶液；易溶性及小剂量的刺激性药物，因其在胃中溶解后局部浓度过高会刺激胃黏膜；容易风化的药物，可使胶囊壁变软；吸湿性强的药物，可使胶囊壁变脆。胶囊剂一般不宜用于儿童患者。硬胶囊制备包括哪几个过程？空胶囊的制备；药物的处理;药物的填充;胶囊的封口简述丸剂包衣的目的是什么？（1）防止主药氧化变质或挥发，可提高药物的稳定性；（2）减少药物的刺激性，掩盖不良气味；（3）控制丸剂的溶散（如：肠溶衣）（4）防止吸湿及虫蛀；（5）可改善外观，利于识别。22.简述颗粒剂有哪些种类？有什么特点？答: 分类：根据其在水中的溶解情况分为：可溶性颗粒剂 ，混悬性颗粒剂

22、，泡腾性颗粒剂特点：剂量小、服用、携带、运输均较方便；适于工业生产，且产品质量稳定；吸收起效较快；可包衣制成缓释制剂。包装不严易吸湿结块。24.片剂崩解的机制如何？答:a毛细管的作用b膨胀作用c产气作用d酶解作用.简述湿颗粒法制备片剂中制颗粒的目的。答:增加物料的流动性；有利于药粉中空气逸出，减少松片；避免粉末分层；避免粘冲；避免细粉飞扬。裂片的种类及其发生的原因有哪些？以及解决方法裂片：指片剂受到振动或贮存时，有从腰间裂开的现象称裂片；从片子顶部或底部剥落一层的现象称顶裂。原因及解决：压力分布不均导致弹性复原率不同，是主要原因。压力越大，弹性复原率越强。颗粒中细粉过多，颗粒过粗、过细；原料为

23、针、片状结晶，粘合剂不易进入晶体内部，选择合适的粘合剂。颗粒中油类或纤维较多，可用吸收剂吸收或加糖粉。颗粒过干或失结晶水过多，可喷洒适量稀乙醇或与含水量高的颗粒掺合后压片 冲模不合要求，更换，压力过大或车速过快，调整。造成片剂崩解迟缓的原因可能有哪些？以及解决方法答: 崩解迟缓：指片剂不能在药典规定的时限内完全崩解或溶解。原因：崩解剂品种、用量或加入方法不当，崩解迟缓；或干燥不够。应调整崩解剂的种类或适当增加用量，改进加入方法。粘合剂过强，用量过大；或疏水性润滑剂使用量大易造成崩解迟缓。压片颗粒粗硬或压力过大含胶、糖或浸膏的片剂贮存温度较高或引湿后，崩解时间延长。中药药剂学的基本任务有哪些？答

24、:基本任务-研究将中药制成适宜的剂型，以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要，药剂应安全、有效、稳定。具体任务-继承和整理;加速实现中药现代化;中药新剂型的研究与开发;加强中药药剂学基本理论的研究;新辅料的研究与开发.剂型选择原则：三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方便：服用、携带、生产、运输、储存方便掌握浸提常用方法（煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法）及其特点浸提是采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作。目的是提取中药材中有效成分。1)煎煮法：适用于极性较大的水溶性成分及对湿、热较稳定的药材。提取出的杂质较多，煎出液易霉败

25、变质，应及时处理。2)浸渍法：分为冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法。应用特点是静态浸出，适用于对热不稳定，易挥发，易破坏的中药。不适于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂。3)渗漉法：分为单渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法和逆流渗漉法。应用特点：属于动态浸出，适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂，也可用于有效成分含量较低的中药的提取。但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。4)回流法：由于浸出液中的成分受热时间较长，股只适用于热稳定的药材成分浸出。 5)水蒸气蒸馏法：如挥发油的提取。6)超临界流体萃取栓剂药物吸收的途径 ：1）肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径： 药物通过直肠上

26、静脉门静脉肝脏大循环。药物通过直肠下静脉和肛门静脉髂内静脉下腔大静脉大循环。药物通过直肠淋巴系统吸收。 2）阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快 影响栓剂中药物吸收的因素 主要有以下几方面： 生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统；当栓剂塞入距肛门口6cm处时，药物的吸收，大部分要进入门脉系统，药物易受肝脏首过作用的影响。另外直肠有粪便、腹泻及组织脱水等均影响药物吸收。药物因素：难溶性药物因直肠中分泌液少，溶解吸收较少，宜减小粒径，以增加溶出。脂溶性、非

27、解离型药物较解离型药物易吸收。 基质的因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放于分泌液中，而脂溶性药物分散于油脂性基质中，药物需由油相转入水性分泌液中，这种转相与药物在两项中的分配系数有关。可适当加入表面活性剂。吸入气雾剂的吸收及影响因素吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位。影响因素：吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。其次，吸入气雾剂给药时的雾滴大小，影响其在呼吸道不同部位的沉积。一般起局部作用，粒子以3-10m大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在0.5-1m，否则，雾滴过粗药物易沉着在口腔，咽部及呼吸器官的各部位腔道中；粒子过小，吸入后又可随呼气排出。包糖衣过程中可能发生的问题及解决办法：（1）色泽不均或花斑：加厚衣层或加深颜色.（2）脱壳：控制片心含水量；包衣时控制加料量和速度；注意干燥温度和程度.（3）片面裂纹：控制糖浆与滑石粉用量、干燥温度；使用不含碳酸