三种常用降压药比较之欧阳理创编

1、欧阳阳理创编再宁平、拜新同和络活喜比较2021.03.04盐酸乐卡地平片硝苯地平控释片苯磺酸氨氯地平片非洛地平缓释片时商品名主要成份化学名称再宁平盐酸乐卡地平 3,5 一呲啶二羧酸，1,4 二 氢 2 。 ， 6 二甲基 4（ 3 硝基苯） 2 3,3 拜新同硝苯地平2,6- 二甲基 -4- （2- 硝基 苯基） -1,4-二氢 -3,5-吡 啶二甲酸二甲酯络活喜苯磺酸氨氯地平3- 乙基 -5- 甲基 -2- （ 2- 氨乙 氧甲基） -4- （2- 氯苯基） - 1 ， 4- 二氢 -6- 甲基 -3 ，5- 吡 啶二羧酸酯苯磺酸盐二苯基丙基）甲胺 1,1 二 甲 基 甲脂分子式分子量性状适

2、应症生产厂家规格用法用量盐酸盐C36H41N3O3 HCL6842淡黄色，中间有刻痕 的圆形薄膜衣片 轻、中度原发性高血 压意 大利.RecordatiS.P.A.10mg/片每日一次，餐前 15 分钟口服。推荐剂量 每次 10 mg，根据病 人的个体反应可增至 每次 20 mgC17H18N2O634634圆形双凸的 坚硬玫瑰 红色薄膜衣片 1. 高血压 2. 冠心病 慢 性稳定型心 绞痛（劳 累性心绞痛） 拜耳医药保 健有限公 司30mg/片成 年 人 推 荐 下 列 剂 量： 1.高血压. 拜新同 30mg 片 剂 一 次 30mg( 一次 1 片 ) ，一 日 1 次、 拜新同 60m

3、g 片剂一次 60mg( 一次 1 片)，一日 1 次 2.冠心 病： 慢性稳定型心绞 痛 ( 劳力性心绞痛 ) 拜C20H23N205CL C6H6O3S5671白色片1.高血压2. 慢性稳定型心绞痛及变 异型心绞痛中国大连辉瑞制药有限公 司5mg/片治疗高血压和心绞痛的初 始剂量约为 5mg ，每日一 次 ， 根 据 患 者 的 临 床 反 应，可将剂量增加，最大 可增至 10mg，每日一次， 本品与噻嗪类利尿剂、 - 受体阻滞剂和血管紧张素 转化酶抑制剂合用时不需 调整剂量。新 同 30mg 片 剂一 次 30mg( 一次 1 片 ) ，一 日 1 次 拜新同 60mg 片剂一次 60m

4、g( 一次 7 片)，一日 1 次 通常治 疗的初始剂 量为每日 30mg。 疗程：用药时 间应由医生决定。 用 药方法：通 常整片药 片用少量液 体吞服， 服药时间不 受就餐时 间的限制。 请勿咬、 嚼、掰断药 片。其活 性成分被吸 收后，空 药片完整地 经肠道排不良反应禁忌发生率为 1.8% ，水 肿和头痛发生率低于 1%1. 对 活 性 成 分 “ 乐 卡 地平 ” 、任何二氢呲 啶类或者任何药物赋 形剂过敏。 2. 妊娠与 哺乳期。 3. 有生育可 能的妇女，除非采取 了有效地避孕方式。 4. 左室流出道梗阻。 5. 未治疗的充血性心 衰。 6. 不稳定型心绞 痛。 7. 重度肝肾功能

5、出。发生率低于 3% ，水肿 （ 9.9% ） 和 头 痛 除 外 (3.9%)。1 、拜新同禁用于已知 对硝苯地平 过敏者。 2 、硝苯地平禁用于心 源性休克。 3、由于酶 诱导作用， 与利福平 合用时，硝 苯地平达 不 到 有 效 的 血 药 浓 度。因而不 得与利福 平合用。 4、硝苯地平 禁用于怀孕 和哺乳期 妇女。欧阳阳理创编络活喜因不良反应而停药的为 1.5% 。 最常见的不良反应是头痛和水肿。对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用2021.03.04欧阳阳理创编2021.03.04损害。 8. 心肌梗死一 个月内。 9. 同时服用 CYP3A4 的强效抑制 剂 ， 环 孢

6、 素 或 柚 子儿童用药汁。18 岁以下患者 不得尚无儿童用 药的安全至岁儿童高血压患者老年用药孕妇及哺乳期妇女用药药物相互作用服用对老年患者一般无需 做特别的剂量调整， 但在治疗初给予关注 禁用可安全地与 - 阻断 剂、利尿剂或 ACE 抑制剂同时服用。但 值得注意的是，乐卡 地平与 - 阻断剂同 在肝脏代谢，有协同 作用。同时服用地高 辛或西米替丁（高于 800mg/日）需注意观 察。同其它二氢吡啶 类钙通道阻滞一样， 应慎与酮康唑、伊曲 康唑、红霉素、氟西 汀、利福平、特非那 定、阿司咪唑、环孢 素 、 胺 碘 酮 、 奎 尼 丁、某些苯二氮类， 如 地 西 泮 和 咪 达 唑 仑、普奈

7、洛尔和美托 洛尔同时服用。同时 服用抗惊厥药，如苯 妥英或卡马西平，需 要谨慎。西柚汁可增 强本品的作用，应避性和有效性资料尚无本品用 于老年患 者的资料怀孕 20 周以内的孕妇 禁用；其它慎用硝苯地平与 受体阻 断 剂 、 细 胞 色 素 P4503A4 有 抑 制 或 促 进作用的药 物 、苯 妥 英 、 地 高 辛 、 奎 尼 丁、奎双普汀 / 达福普 汀 、西 米 替 丁 、利 福 平 、地 尔 硫 卓 、葡 萄 柚 汁、 西 沙 必 利、 香 豆素类抗凝 药 合用 时 应密切监测 血压，必 要时调整 硝苯地平 的 剂量。硝 苯 地 平 与 阿 义 马 林 、苯 那 普 利 、异 喹

8、弧 、多 沙 唑 嗪 、伊 贝 沙 坦、 奥 美 拉 唑、 奥 利司他 、 泮托拉唑 、 雷 尼 替 丁 、 Rosiglitazone 、他林洛 尔 、氨 苯 喋 啶 、氢 氯 噻嗪合用对 硝苯地平 的药代动力 学没有影 响。应用络活喜 mg 片的推 荐剂 量 为 . mg 至mg每日一次尚无儿童患 者每日应用络活喜mg片 mg 以 上 剂 量 的 研 究 （见【药理毒理】与【药 代动力学】部分）尚无络活喜 mg 片对 岁以 下儿童患者的血压影响资 料老年患者可用正常剂量， 但治疗初宜用小剂量，在 逐渐增量慎用本品与下列药物的合用是 安全的：噻嗪类利尿剂、 - 受体阻滞剂、血管紧张 素转化酶

9、抑制剂、长效硝 酸酯类药物、舌下用硝酸 甘油、非甾体类抗炎药、 抗生素和口服降糖药。在 健康志愿者，本品与地高 辛合用，未改变地高辛的 血浓度或肾清除率，与西 米替丁合用时，本品的药 代动力学未发生改变。体 外研究资料表明，本品对 地高辛、苯妥英、华法令 与消炎痛的血浆蛋白结合 率无影响。在健康男性志 愿者，本品与华法令合用 不影响华法令凝血酶元时 间的改变。免同时使用。乙醇可 能强化抗高血压药的 作用，建议服用本品 时应严格限制含酒精药物过量饮料的摄入。 药物过量会出现低血 压 和 反 射 性 心 动 过 速。可用心血管支持 治疗，心动过缓时静 脉应用阿托品药物过量会 出现意识 障碍甚至昏

10、迷，血压 和反射性心动过速 / 过 缓 心 率 失 常 ， 高 血 糖，代谢性 酸中毒，药物过量会出现低血压、 反射性心动过速和致命性 休克。治疗可采用服用活性炭、 洗胃或静注葡萄糖酸钙低氧血症， 心源性休 克伴肺水肿。 治疗可采用 服用活性 炭、洗胃或 静注葡萄药理毒理具有较强的血管选择 性，起效平缓，降压 作 用 强 ， 作 用 时 间 长，负肌力作用小等 特点。对血管平滑肌 有直接舒张作用，降 压作用强，但对心率 和心输出量影响小。 由于具有较大的疏水糖酸钙钙离子拮抗 剂能减少 钙离子经过 慢钙通道 进入细胞。 硝苯地平 特异性作用 于心肌细 胞、冠状动 脉以及外 周阻力血管 的平滑肌

11、细胞。 硝苯地平能扩 张冠状动脉 ，尤其是 大血管，甚 至能扩张欧阳阳理创编阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞，直接松弛血管平滑肌。可以扩张 外 周 小 动 脉 和 冠 状 动脉 ， 减 少 总 外 周 血 管 阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏后负荷，减少心脏 能 量 消 耗 和 对 氧 的 需求，从而缓解心绞痛。2021.03.04药代动力学基团，脂溶性强进入 人体后迅速分布至组 织器官中，与血管平 滑 肌 细 胞 膜 紧 密 结 合，释放缓慢，所以 虽然该药的血清清除 半衰期短，但作用持 久。未发现致癌、致畸和 致突变作用盐酸乐卡地平 10mg 口服吸收完全，一般 在服药后 1.5-3

12、 小时 达 到 峰 浓 度 （ Cmax=3.3 2.09ng/mL ） ， 吸 收 后迅速而广泛地分布 于组织与器官中。与 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 98% 。终末消除半衰 期为 8-10 小时，由 于 对 脂 膜 的 高 结 合 性，治疗作用可持续 24 小时。通过 肝脏 和肾脏排出量相等。 动 力 学 不 受 年 龄 影 响。由于较高的首过 代谢，患者进食后服 用绝对生物利用度约 为 10% ，高脂餐后 2 小时口服，其生物利 用度将增加 4 倍。欧阳阳理创编不完全阻塞 区的健全 血管。硝苯 地平还可 降低冠状动 脉平滑肌 的张力，防 止血管痉 挛。最终增 加狭窄血 管的血流量 ，

13、提高供 氧量。同时 ，硝苯地 平由于降低 了外周阻 力（后负荷 ），而减 少了氧需求 。长期服 用硝苯地平 能防止新 的冠状动脉 粥样硬化 病变的发生。 硝苯地 平通过减少 动脉平滑 肌的张力而 能降低已 经增加了的 外周阻力 和血压。硝 苯地平治 疗初期可能 出现短时 的反射性心 率加快而 导致心输出 量增加。 但是这种增 加不足以 补偿血管的 扩张。此 外短期或长 期服用硝 苯地平平均 能增加钠 和水的排出 。对于 高 血 压 患 者，硝 苯地平 的 降 压 作 用 尤 为 显 著。未发现致癌 和致突变 作用、存在生殖毒性 在 24 小时内近似恒速 释放硝苯地 平，通过 膜调控的推 拉渗透

14、泵 原理，使药 物以零级 速率释放。 它不受胃 肠道蠕动和 pH 值的影 响。服药后 ，药片中 的非活性成 份完整地 通过胃肠道 ，并以不 溶 的 外 壳 随 粪 便 排 出。硝苯地 平控释片 给药后血浆 药物浓度 按控制速率 升高，首 次给药后 6-12 小时达 到高值稳定 水平。与 血浆蛋白的 结合率大 约是 95% ，终末消除 半 衰 期 为 1.7-3.4 小 时。因这控 释片释药 和吸收过程 中血浆药 物浓度呈平 台样，所 以硝苯地平 控释片给2021.03.04未发现致癌、致畸和致突变作用口服吸收良好，且不受摄入 食 物 的 影 响 。 给 药 后612 小时血药浓度达至高峰，绝对

15、生物利用度约为 64 80% ，表现分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35 50 小时，每日一次，连续给药 78天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10%的原药和 60% 的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为 97.5%。药后的终末 消除半衰 期这一药代 动力学参 数没有实际 意义。主 要通过氧化 作用在肠 壁和肝脏代 谢。其代 谢物无药物 活性。由 于首过 效应 ，即释 型 硝苯地平胶 囊口服给 药后的生物 利用度为 45-56% 。稳 态时硝 苯 地平控释片 的生物利 用度相当于 硝苯地平 胶囊的 68-86% 。进食 时服药轻微 影响药物 的早

16、期吸收 率，但不 影响生物利 用度的范注意事项病态窦房结综合症的 患者（如果体内没有 安装起搏器），在应 用 本 品 时 应 密 切 观围。1、心绞痛或心肌梗死 ，罕见。有严重的阻 塞性冠状动脉疾病的 患者，在开始应用钙 通道拮抗剂治疗或加1 肝功能受损病人的使 用：与其他所有钙拮抗剂 相同，本品的半衰期在肝 功能受损时延长，但尚未欧阳阳理创编2021.03.04贮藏包装有效期执行标准批准文号察。尽管血流动力学 的对照研究并没有发 现 对 心 脏 功 能 的 损 害，但左室功能不全 的患者应用本品时仍 需小心。有证据提示 缺血性心脏患者应用 短效二氢吡啶类药物 时可能会增加心血管 风险。尽管乐

17、卡地平 是长效药物，但在这 些患者中应用也应注 意。在 一 些 罕 见 的 情 况 下，部分二氢吡啶类 药物会导致心前区疼 痛或者心绞痛，极少 数先前存在心绞痛的 患者，其心绞痛发作 频率、持续时间或严 重程度会增加。还有 心 肌 梗 死 的 个 例 报 道。肝肾功能异常时的应 用：轻到中度肝或肾 功能异常患者在开始 本品治疗时应谨慎。 尽管这类人群可能耐 受常用的推荐量，但 将日剂量增至 20 毫 克时则需注意。由于 肝功能受损时抗高血 压效果可能会增强， 因此需要考虑调整剂 量。不推荐在肝功能重度 损害或者重度肾功能 不 全 （ GF R 30ml/min）的患者中 应用。服药期间应避免饮

18、酒 或含酒精的饮料，因 为这可能会增加抗高 血压药物的血管扩张 作用。CYP3A4 酶 的 诱 导 剂 ， 如 抗 癫 痫 药 物 （苯妥英、卡马西平 等）和利副平，可能 降低乐卡地平的血浆 水平，因此乐卡地平 的 有 效 性 可 能 被 降 低。每片药物含 30 毫克 乳糖，因此不能应用 于 Lapp 乳 糖 酶 不 足，半乳糖血症或者 葡萄糖 / 半乳糖吸收 不良综合征患者。 应 将 本 品 置 于 室 温 （ 10-30 度）干躁处 及儿童接触不到的地 方。铝/不透明 PVC 泡罩 包装。 7 ， 14 ， 28 ， 50 片/盒36 个月进口药品注册标准： JX20000320进口药品

19、注册证号：欧阳阳理创编量时，会出现心绞痛 发作频率、时程和 /或 严重性上升，或发展 为急性心肌梗死，机 制不明。2、低血压。由于本品 逐渐产生扩血管作用 ，口服一般很少出现 急性低血压。但本品 与其他外周扩血管药 物合用时仍需谨慎， 特别是对于有严重主 动脉瓣狭窄的病人。3、心力衰竭 患者。钙 通道阻滞剂应慎用于 心衰患者。4、肝功能不全患者。 严重肝功能不全患者 应慎用本品。5、肾功能衰竭患者。 肾衰患者的起始剂量 可以不变。6、停用b-阻滞剂。本品对突然 停用b-阻滞剂所产生的反跳 症状没有保护作用。 因此，停用b- 阻滞剂仍需逐渐减量 。7、本品在梗阻性肺病 、代偿良好的心力衰 竭、外

20、周血管疾病、 糖尿病和脂质异常疾 病的病人中可以安全 使用。避光，30度以下密封 保存，从铝塑板中取 出后立即服用。将药 品置于儿童接触不到 的地方。铝塑水泡眼日历包装 ，7片/盒36个月进口药品注册标准： J X20000465国药准字J200800912021.03.04确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应十分小心。 2 肾功能衰竭病人的使用：本品广泛地代谢为无活性代谢物，仅 10% 的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些 患 者 可 以 采 用 正 常 剂量 。 本 品 不 被 透 析 。3 老年患者使用：本品血药浓度的达峰时间在老年

21、 和 年 轻 患 者 中 是 相 似的，老年患者曲线下面积（ AUC ）增加和消除半衰期的延长使清除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。 4 妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中，在推荐人用最大量的 50 倍剂量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其他更安全的代替药物和 疾病 本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。 5 儿童的作用：尚无本品用于儿童的资料。6 给药过量：现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张

22、，继而出现显著而持久的全身性低血压。对本品的过量，可采取洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理 对 药 物 过 量 的 解 除 无用。避光密封保存铝塑水泡眼日历包装 ， 7片/盒60 个月WS1-（ X-010）-2001Z国药准字 H10950224（1） H20100246 （ 7 片，14 片/ 盒）欧阳阳理创编2021.03.04欧阳阳理创编2021.03.04（2） H20100268（28 片，50 片/盒）再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较1% 常见 10%; 0.1% 少见 1%; 0.01% 罕见 0.1%;非常罕见0.01%再宁平拜新同络活喜免疫系统异常标准术语超敏反应频率非常罕见标准术语变态反应频率少见标准术语寻麻疹频率少见变 态 反 应 水 肿 / 血管性水 肿 ( 包括喉部 水肿)瘙痒皮疹少见少见罕见罕见罕见非常罕见瘙痒皮疹 血管性水肿 多性红斑罕见罕见罕见罕见寻麻疹过敏反应精神障碍嗜睡罕见焦虑少见嗜睡常见