丸剂分析教课件

1、丸剂分析教课件丸剂分析教课件第一节、概述丸剂（pills）： 系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或者类球形剂型，主要供内服。丸剂示意图2第一节、概述丸剂（pills）：丸剂示意图4丸剂是中药传统剂型之一。中国最早医籍内经即有“四乌鰂骨一藘茹丸”的记载。汤剂 丸剂 新型丸剂(浓缩丸、滴丸、微丸) 丸剂的发展3丸剂是中药传统剂型之一。 丸剂的发展5一、丸剂的特点优点：1、适合于临床治疗慢性疾病或者久病体弱者 ，病后调 节气血用；2、可缓和某些药物的毒副作用（大毒者需用丸）;3、某些新型丸剂可用于急救（复方丹参滴丸）;4、可减缓某些药物成分挥散。缺点：1、服用剂量大，小儿难服

2、用；2、生产流程长，微生物易超标。4一、丸剂的特点6二、分类 塑制法 泛制法 滴制法 水丸 易 蜜丸 缓 糊丸 迟 蜡丸 难制备方法赋形剂药效成分释放5二、分类制备方法赋形剂药效成分释放7塑制法药物细粉与适宜的粘合剂混和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。泛制法以药物细粉用适宜的液体为粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。滴制法又称滴聚法，系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中而制成的丸剂。6塑制法泛制法滴制法8第二节、水丸一、水丸的特点与规格 水丸（wat

3、erpills）：系指药材细粉以水或水性液体（黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为黏合剂，用泛制法制成的丸剂。 一般用于清热、解表、消导药。 水丸是在汤剂的基础上发展而来的。 7第二节、水丸一、水丸的特点与规格9水丸的特点：1、黏合剂水性，分解吸收快2、体积小，表面致密光滑，易于服用及保存3、肠溶时将药物分别包衣4、根据药物性质、气味等可制分层泛丸，掩盖不良 气味，防止芳香成分的挥发。 5、现代统一以重量为标准，含毒性、贵细药，则按 丸粒计6、注意控制含水量8水丸的特点：10二、水丸的赋形剂1、水： 最常用赋形剂，一般采用蒸馏水、冷沸水或离子交换 水，新鲜冷开水也可。 本身无黏性，可诱导药材中的黏液质

4、、胶质、糖、淀粉 产生黏性，泛制成丸。 成丸后立即干燥，以防生霉、变质。 处方中含有强心苷，则不能用水做赋形剂，水酶解苷。 若有毒性药，可先用水溶解。 9二、水丸的赋形剂112、酒： 常用白酒和黄酒。 窜透性强，有活血通络，引药上行及降低药物寒性的 作用，故舒筋活血之类的处方，常以酒作赋形剂泛丸。 诱导药材黏性的能力比水弱。 本身具有防腐能力，不易霉败，易于挥发，利于成品干燥。 常用黄酒（含醇量约在1215）及白酒（含醇量约在 5070%）。 102、酒：123、醋常用米醋，含乙酸3%5%。散瘀活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋作赋形剂。醋有类似水和酒之间的优点，有使药材中生物碱变

5、成盐的可能，从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗效。4、药汁：处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性。又能提高疗效，也便于泛丸的操作。5、蜜水：蜜：水 = 1：3113、醋13三、水丸对药粉的要求 药材本身的粉碎度，对水泛丸的质量至关重要，一般水泛丸的药粉应该通过100-120目筛，用细粉泛丸，泛制丸粒表面细腻光滑。如果药粉比较粗糙，丸粒表面粗糙有花斑，并且不易成型。 在起模用药粉或者盖面包衣用的药粉，应该粉碎成120-140目筛的细粉。 药粉的粘性对泛丸也非常重要，应该选择粘性适中的药粉起模。 12三、水丸对药粉的要求14三、水丸的制备原料的准备 起模 成型 盖面

6、质检 包衣 选丸 干燥 包装鹿胎丸成品13三、水丸的制备原料的准备 起模 1、 原料的准备 一般宜用过六号筛的细粉； 不易粉碎或不适泛丸时，提取有效成分的煎汁作润湿剂，以供泛丸应用； 特殊药材的准备 动物胶类如阿胶、龟板胶、虎骨胶等，可加水加热熔化，稀释后泛丸应用; 树脂类药物如乳香、没药、阿魏、安息香等，可用适量黄酒溶解，以代水作润湿剂泛丸; 某些粘性强、刺激性大的药物如蟾酥等，也须用酒溶化后加入泛丸。141、 原料的准备 一般宜用过六号筛的细粉； 动物胶类如阿胶2、起模指制备丸剂基本母核的操作。利用水的润湿作用诱导出药粉的黏性，使药粉之间相互黏着成细小的颗粒（0.51mm ），并在此基础上

7、层层增大而成的丸模。 起模的方式： 粉末直接起模 湿颗粒起模152、起模指制备丸剂基本母核的操作。 起模的方式：17 粉末直接起模：包衣机16 粉末直接起模：包衣机18基本操作示意图：水药粉转动刷下粉粒母子反复循环泛丸锅17基本操作示意图：水药粉转动刷下粉粒母子反复循环泛丸锅19 湿颗粒起模制软材筛分滚撞药材水过筛二号筛泛丸锅丸模 所制软材： 手握成团， 抖之则散。18 湿颗粒起模制软材筛分滚撞药材水过筛二号筛泛丸锅丸模 所制软起模注意事项： 器具的选择 起模用粉 粉料与用水量的比例（黏性大，用水量少） 处方中含挥发性成分或特殊气味药物（先打粉，包在中层）中等粉度吸水量大，质地松、脆的药料起模

8、用粉多，总粉量1-3%吸水量小，质地粘、韧的药料起模用粉少，总粉量0.1-0.3%以丸粒大小衡量，丸粒越大，用粉量则越小用粉量计算公式： C:0.6250=D:X 19起模注意事项： 器具的选择中等粉度213、成型将已筛选均匀的球形模子，逐渐加大至接近成丸的过程。注意点： 每次加水，加粉量要适宜，分布要均匀 经常分档，大的或者小的可以调成稀糊泛入。 以混浆泛丸，将药粉与水搅拌混匀，制得相对密度为 1.321.33的混浆203、成型将已筛选均匀的球形模子，逐渐加大至接近成丸的过程。注4、盖面使丸粒表面致密、光洁、色泽一致，一般用120140目的细粉盖面，泛丸的最后环节。（1）干粉盖面：干粉撒于丸

9、上滚动，收盘1015min。（2）清水盖面：加清水充分润湿，滚动一定时间。（3）清浆盖面：“清浆”是指药粉与废丸粉加水制成 的药液，具体操作方法同（2）。214、盖面使丸粒表面致密、光洁、色泽一致，一般用（1）干粉盖面5、干燥水丸的含水量不得超过9.0%;干燥温度一般80 以下；含挥发性药材的水丸：5060 6、选丸保证丸粒圆整，大小均匀，剂量准确。可以用振动筛和滚动筛。225、干燥水丸的含水量不得超过9.0%;6、选丸保证丸粒圆整，第三节、蜜丸一、蜜丸的特点与规格 蜜丸（sweetpills）：系指药材细粉以炼 制过的蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。 主要用于镇咳祛痰、补中益气药。 蜂蜜为主要赋形剂

10、，含有比较丰富的营养成分，具有滋补作用，味甜能够矫味，并且具有润肺止咳润肠通便等作用。23第三节、蜜丸一、蜜丸的特点与规格 蜂蜜为主要赋形剂，含有比较蜜丸的规格： 大蜜丸： 0.5g/丸 小蜜丸：1.349，还原糖含量64%。 用碘试液检查，无沉淀物、糊精。 有香气，味甜，清洁无杂质。 现常用人造蜂蜜（果葡糖浆）。26二、蜂蜜的选择与炼制（一）蜂蜜的选择： 现常用人造蜂蜜（蜂蜜在蜜丸里的作用：1、赋形剂2、矫味剂3、抗氧化作用4、治疗作用注：曼佗罗花、雪上一枝蒿等有毒花为蜜源的蜂蜜，有毒，不能使用。27蜂蜜在蜜丸里的作用：注：曼佗罗花、雪上一枝蒿等有毒花为蜜源的（二）蜂蜜的炼制：目的： 除杂、

11、去水、破坏酶、杀死微生物、增加黏性。嫩蜜 至沸（除泡沫） 含水量1720%105 115炼蜜 大量淡黄色气泡 含水量1416%116 118老蜜 红棕色（牛眼泡）含水量 10%119 12228（二）蜂蜜的炼制：嫩蜜 嫩蜜：相对密度为1.35，稍有黏性。 适合多油脂、黏液质、胶质、糖、淀粉和动物组织 等黏性较强的药材制丸。炼蜜：相对密度为1.37，手捻有黏性，两指分开无白丝。 适合黏性中等的药材（基本为大部分药材）。老蜜：比重为1.40，手捻之甚黏，两指分开出现长白丝， 滴入水中成珠状。 适合黏性差的矿物类和纤维性药材制丸。 含有挥发性药物，凉蜜，6080 和药。29嫩蜜：相对密度为1.35，

12、稍有黏性。31三、蜜丸的制备备料和药制丸条分粒质检整粒干燥搓圆包装成品30三、蜜丸的制备备料和药制丸条分粒质检整粒干燥搓圆包装成品32（1）备料： 药料前处理； 黏合剂黏性强度选择。（2）塑制法： 炼蜜的程度； 用蜜量1：1 1：1.5； 和药蜜温6080。31（1）备料：333234第四节、浓缩丸一、浓缩丸的特点 浓缩丸（concentratepills）:指将部分药材提 取液浓缩成膏与某些药材的细粉或加适宜的赋 形剂制成的丸药。 优点 : 浓缩的体积较传统大蜜丸、水丸有大幅度的缩小，并且节约了大量的赋形剂。适合机械化生产。33第四节、浓缩丸一、浓缩丸的特点35类型：浓缩水丸 浓缩蜜丸 浓缩

13、水蜜丸制备： 塑制法 浓缩蜜丸 泛制法 浓缩水丸34类型：浓缩水丸制备： 塑制法 浓缩蜜丸36浓缩水丸：药材细粉120-140目药粉浸膏干燥粉碎细粉乙醇泛丸法1：法2：药材细粉100-120目部分细粉部分细粉 膏泛丸35浓缩水丸：药材细粉120-140目药粉浸膏干燥粉碎细粉乙醇泛药材细粉100-120目部分细粉部分细粉 膏+ 炼蜜浓缩蜜丸：制丸条分粒搓圆36药材细粉100-120目部分细粉部分细粉 膏+ 第五节、微丸一、微丸的含义 微丸（micropills）：指直径小于2.5mm的各类球形或类球形的药剂。六神丸（微丸）37第五节、微丸一、微丸的含义六神丸（微丸）39二、微丸的制备成 核聚 结

14、层 结磨 蚀（一）微丸的形成机理（二）微丸的制备 1、滚动成丸法 2、离心-流化造丸法 3、挤压-滚圆成丸法 4、喷雾干燥成丸法38二、微丸的制备成 核聚 结层 结磨 蚀（一）微丸的形成机理（第六节、糊丸与蜡丸一、糊丸 糊丸（pastepills）：指药物细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。特点：释药缓慢，能延长药效 减少药物对胃肠道的刺激 适宜制备有毒或刺激性较强的药物39第六节、糊丸与蜡丸一、糊丸41制备：制糊法：糊丸制备： 冲糊 煮糊 蒸糊法 泛制法 塑制法 糯米粉、黍米粉、面粉和神曲粉都可以用来制糊。40制备：制糊法： 冲糊 泛制法 糯米粉、黍米粉、面粉和神曲粉都二、蜡丸蜡丸（wax

15、pills）：系指药材细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。特点：蜂蜡主要成分极性小，不溶于水，体内释放药物缓慢，延长药效。防止药物中毒或防止对胃肠道的强烈刺激。41二、蜡丸43制备方法：制备时要控制温度控制蜂蜡用量用塑制法，精制蜂蜡熔化冷却至60，加入药粉，制粒。42制备方法：制备时要控制温度用塑制法，精制蜂蜡熔化冷却至60第七节、滴丸一、滴丸的含义与特点 滴丸（droppills）：系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。43第七节、滴丸一、滴丸的含义与特点45优点：1.起效迅速,生物利用度高2.设备简单，生产方便，成本低 3.液体药物固体化4.适用于耳、

16、鼻、口腔等局部用等，作用长效5.剂量准确，主药在基质中分散均匀 ,但载药量小 44优点：1.起效迅速,生物利用度高46二、基质与冷却剂的作用 滴丸中主药以外的附加剂为基质。基质要求： 不与主药发生化学发应，不影响主药疗效与检测； 基质熔点较低； 对人体无害。45二、基质与冷却剂的作用 滴丸中主药以外的附加剂为基质。 不冷凝液要求： 安全无害，不与主药和基质反应比重适宜，密度在0.96以上，使丸剂在冷凝液中 上浮或下沉稳定。具有适当的黏度，但液滴与冷却剂间的黏附力小 于液滴的内聚力 冷凝液：指用于冷却滴出的液滴，使之冷凝成固体丸剂的液体。46冷凝液要求： 安全无害，不与主药和基质反应 冷凝液：指

17、用于冷滴丸基质滴丸冷凝剂脂溶性:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、石蜡、氢化油及植物油等，水溶性:PEG、硬脂酸钠、甘油明胶、水等；水溶性:水、乙醇或两者的混合等。脂溶性:二甲基硅油，液体石蜡、植物油、煤油以及它们的混合液等。 基质与冷凝剂的对应选择：47滴丸基质滴丸冷凝剂脂溶性:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡4850三、滴丸剂的制备滴丸是利用熔融法制备固体分散体的制剂，主要应用水溶性基质（强亲水性载体），具有速效作用。基质药物均匀分散滴制冷却洗丸干燥选丸质量检查包装滴丸工艺流程图49三、滴丸剂的制备基质药物均匀分散滴制冷却洗丸干燥选丸质量检查实际操作举例：亲水性基质PEG脂溶性基质硬脂

18、酸熔融80100+药物搅拌溶解混悬乳化转移贮液瓶密闭保温8090调节液滴定量阀门滴入冷凝剂中控制速度固化滴丸50实际操作举例：亲水性基质PEG脂溶性基质硬脂酸熔融801滴丸的形成过程51滴丸的形成过程53四、丸重及圆整度的影响因素影响丸重因素： 滴管口的半径大小 操作时的温度（保持恒温） 滴管口与冷凝液的液面距离（自上向下滴时，半径控制在5cm以内） 理论丸重=2r（为药液界面张力）52四、丸重及圆整度的影响因素影响丸重因素： 滴管口的半径大小 影响圆整度的因素： 液滴的重力与浮力（相对密度与黏度的选择） 冷却温度（ 冷凝液应梯度冷却） 处方与冷凝液的选择 滴液的大小（滴液小，收缩成球力量大，圆整）53影响圆整度的因素： 液滴的重力与浮力（相对密度与黏度的选择）第八节、丸剂的包衣 包衣：在丸剂的表面上包裹一层物质，使之与外界隔绝的操作称为包衣。 掩盖恶臭、异味，使丸剂平滑、美观； 防氧化、变质或挥