药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数

1、药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数【关键词】清热合剂摘要:目的药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数。要领接纳小鼠热板致痛模子，以镇痛效应为指标，测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数。效果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表不雅动力学历程切合一室开放模子，重要药物动力学参数黄芩苷为：ke=0.131h-1，ka=0.428h-1,t1/2=5.299h,tax=4.000h,ax=509.900gkg-1,au=65.196ghkg-1,l/f=5802(gkg-1)/h(gkg-1)-1；清热合剂为：ke=0.103h-1，ka=0.505h-1，t1/2=6.725h，tax

2、=6.000h，ax=7.000gkg-1，au=39075.500ghkg-1，l/f=0.158(gkg-1)/h(gkg-1)-1。结论清热合剂及黄芩苷体存量的表不雅动力学历程均切合一室开放模子，中药复方清热合剂的达峰时间显着慢于单方黄芩苷。关键词:黄芩苷；清热合剂；药物动力学；药理效应法keyrds:baialin;qrhj;pharakinetis;pharadynaiseffetethd如今，药理效应法已经越来越普及地用于中草药及其复方，特殊是用于有用身分不明的中草药及其复方的药代动力学研究中1。清热合剂由黄芩、大青叶、葛根、贯众、茵陈五味中药构成，临床应用于解热、镇痛。因其所含有

3、用身分庞大，如今尚无可靠的定量要领。按照传统中医药理论清热合剂中所含的多少单一的有用身分如黄芩苷、葛根素并不克不及代表的清热合剂的团体作用纪律。为了更好地引导临床用药，我们从中医团体不雅念动身，创立小鼠热板实行模子，以小鼠舔后足的时间作为镇痛效应指标，用药理效应法别离测定清热合剂及黄芩苷的药动学参数，比力其作用差异，反响药物作用部位的药效变革纪律。1质料1.1药品与试剂清热合剂：1.35gl-1，中国医科大学隶属第二病院药剂科消费，批号：20221207；黄芩，沈阳市中药材采购供给站提供。1.2仪器hhs电热恒温水浴锅江苏红旗医疗东西厂；as10200b型超声洗濯器天津奥特赛恩斯仪器。1.3动

4、物昆明种小鼠，性，体质量1822g，由沈阳药科大学动物中央提供，及格证号：辽实动质字sxk辽2022008号。1.4统计学处置惩罚数据以s表现，利用dasver1.0作药代动力学数据拟合阐发。2要领与效果2.1黄芩苷的提取黄芩枯燥根，破坏，过80目筛。正确称取黄芩细粉80目100g，加乙醇水体积比60401000l，用20khz超声处置惩罚2次，每次30in，双层纱布过滤，留取上清液，旋转蒸发仪接纳尽乙醇及部门水，定容至100l，黄芩苷含量为5.082。2.2量效干系简直定取1822g的雌性小白鼠，按照文献要领3，将小鼠放在550.5的金属板上，以其出现舔后足的时间作为其痛阈值。选择痛阈值大于

5、5s，而小于30s的小鼠90只作为疼痛反响及格鼠，取其2次的均匀值作为给药前的正常值。然后随机将小鼠分为9组，每组10只，前4组别离根据300、600、900、1200gkg-1的剂量口服灌胃黄芩苷，于给药后的0.33、0.67、1、2、3、4、5、6、7、9、12、24h测定各个小鼠的痛阈值；后5组别离根据1.7、3.4、6.8、13.5、27.0gkg-1的剂量口服灌胃清热合剂，于给药后的0.33、0.67、1、2、3、35、4、5、5.5、6、7、9、12、24h测定各个小鼠的痛阈值。起首拔取各剂量组的痛阈峰值，盘算出痛阈净升率，痛阈净升率=用药后痛阈值初始痛阈值/初始痛阈值100%。然

6、后用各组对数剂量值及痛阈净升率回归得对数剂量镇痛效应尺度曲线方程，确定量效干系。药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数黄芩苷的量效曲线方程为：y=34.30 x5.14，r20.938；清热合剂的量效曲线方程为：y=51.98x22.15，r2=0.978。方程中x为对数剂量，y为痛阈净升率。2.3时效干系得确定别离拔取相称于黄芩苷600gkg-1及清热合剂6.8gkg-1临床剂量作时效干系组，由量效曲线方程折算出相应的体存量，效果见表1、2。然后以实行中的时间对体存量即可得到时间体存量干系，并可绘出药量时程，见图1、2。表1差异时间黄芩苷600gkg-1的镇痛效应略表2差异时间清热合剂6

7、.8gkg-1的镇痛效应略2.4参数盘算将痛阈值测按时间与体存量数据经dasver1.0软件处置惩罚，得到黄芩苷及清热合剂的药代动力学参数，见表3。表3黄芩苷与清热合剂药代动力学参数略3讨论如今关于传统中药的研究重要会合在药理作用和有用身分简直定方面，本文以我院临床应用的清热合剂及黄芩苷为研究工具，并开端得到其药动学数据。研究效果表白黄芩苷、清热合剂的体内变革切合一室开放模子。黄芩苷、清热合剂在小鼠的体内代谢均出现了双峰征象，并且清热合剂的达峰时间慢于黄芩苷。大概与清热合剂的身分庞大，导致体内汲取速率变慢有关。而产生双峰的缘故原由大概是药物在体内存在肠肝循环或其他循环历程胃-肠循环、肠-肠循环大概是存在多部门汲取所致。比年来，中药药代动力学的研究报道日益增多，但中药药代动力学的研究内容、思绪和要领等，仍必要探究。参考文献:1韩国柱.中草药药代动力学.北京：中国医药科技