高血压药物的合理应用和同类药物的区别课件

高血压药物的合理应用和同类药物的区别血压的定义与分类(ESH/ESC2007)类别收缩压(mmHg)舒张压(mmHg)理想血压＜120和＜80正常血压120～129和/或80～84正常高值130～139和/或85～891级高血压140～159和/或90～992级高血压160～179和/或100～1093级高血压≥180和/或≥110单纯收缩期高血压≥140和＜90老年单纯性高血压(舒张压<90mmHg)应根据收缩压的数值进行分级(1、2、3)基础降压药物基础、主要的降压药物ACEI、ARBβ受体阻滞剂α受体阻滞剂CCB利尿剂直接扩血管药物……降压目标对高血压患者而言，治疗的主要目标为最大程度地降低长期心血管疾病的总体风险。所有高血压患者的血压应至少降至140/90mmHg以下。对于糖尿病以及高危或极高危患者（如有相关临床疾（卒中、心肌梗死、肾功能不全、蛋白尿）），目标血压应至少降至130/80mmHg以下。ACC2010/i2年会ACCORD－BP、INVEST和ASCOT－BPLA研究均提示：强化降压并不等于优化降压，尤其在糖尿病人群，血压控制目标并非越低越好。血压变异度作为一项新的指标，在未来降压疗效评价中将占据极为重要的地位。血压变异度是卒中、心衰、心肌梗死等心脑血管事件的强预测因子；理想的降压治疗药物应在降低患者平均动脉压的同时降低血压变异度。新近发表的INVEST研究显示老年人收缩压70～79岁控制在135mmHg、≥80岁控制在140mmHg比＜130mmHg死亡、心肌梗死、卒中的风险更低。选择改善血管功能的降压药选择长效降压药降低血压变异度24小时平稳控制血压动脉弹性增加+选择长效的、改善血管功能的降压药物

是降低血压变异度的关键常用降压药物的适应症、绝对和相对禁忌症适应症绝对禁忌症相对禁忌症β-阻滞剂心绞痛、心肌梗死后、心衰、快速型心律失常、青光眼、妊娠（阿替洛尔D、比索洛尔C、美托洛尔C、普萘洛尔C、拉贝洛尔C）哮喘房室传导阻滞(2度或3度)外周动脉疾病代谢综合征糖耐量异常运动员和体力活动较多的患者慢性阻塞性肺病钙拮抗剂(二氢吡啶类)单纯收缩期高血压(老年人)、心绞痛、左心肥厚、颈动脉/冠状动脉粥样、妊娠（硝苯地平C、维拉帕米C、地尔硫卓C）快速型心律失常心衰钙拮抗剂(维拉帕米，地尔硫卓)心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速房室传导阻滞(2度或3度)心衰ACE抑制剂心衰、左室功能不全、心肌梗死后、糖尿病性肾病、非糖尿病性肾病、LVH、蛋白尿/微量白蛋白尿、颈动脉粥样硬化、房颤、代谢综合征妊娠血管神经性水肿高钾血症双侧肾动脉狭窄血管紧张素1(AT1)受体阻滞剂心衰、心肌梗死后、糖尿病性肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、LVH、房颤、代谢综合征、ACE抑制剂诱发的咳嗽妊娠高钾血症双侧肾动脉狭窄袢利尿剂终末期肾病、心衰噻嗪类利尿剂单纯收缩期高血压(老年人)、心衰代谢综合征、糖耐量异常、妊娠、痛风利尿剂(醛固酮拮抗剂)心衰心肌梗死后肾衰高钾血症需注意高血压伴肝肾功能障碍时，抗高血压药物的选用。高血压伴肝、肾功能障碍时合理用药糖尿病性肾病非糖尿病性肾病蛋白尿/微量白蛋白尿首选ACEI/ARB，但双侧肾动脉狭窄时应禁用，可促使急性肾衰竭；ACEI/ARB可用于轻中度肾损害，但重度时需慎用。钙离子拮抗剂及ARB主要由肝脏代谢，所以出现肝功能损害时需慎用或减量使用。肾功能不全时，噻嗪类利尿药会效果差，需慎用，类似情况最好选用对肾功能影响小的呋塞米。

利尿剂保钾利尿剂：螺内酯噻嗪类：氢氯噻嗪、吲达帕胺襻利尿剂：呋塞米评价：利尿剂在高血压治疗中作为首选治疗药物；降压效果佳，价格便宜。另外，利尿剂能增加联合用药的疗效。建议对无并发症的大多数高血压病人，应首先选择噻嗪类利尿剂单独或与其他类抗高血压药物联合应用。利尿剂对心力衰竭、冠心病高危因素、糖尿病、预防卒中再发等均是适合的治疗药物。2003《欧洲高血压指南》推荐利尿剂作为治疗老年高血压及收缩期高血压的药物。

副作用：长期临床较大剂量使用噻嗪类利尿剂已发现有升高血糖、血脂、血尿酸及降低胰岛素敏感性等副作用。

小剂量噻嗪类利尿剂能明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆转左室肥厚，且对糖、脂肪、电解质代谢无不良影响。小剂量利尿剂不会引起多尿，血钾降低；而联合用药最好加用ACEI和（或）ARB，因它们均有轻微升血钾作用，可弥补因应用利尿剂导致血钾降低。吲哒帕胺归属噻嗪类利尿剂，但它同时有钙拮抗作用，另外还有降低血管对升压物质的反应性和轻微的排钠利尿作用，降压温和，疗效确切，对心脏有保护作用。对糖、脂质代谢无不良作用，为一理想长效降压药。我院的利尿剂药名规格价格剂量范围（mg/d）作用时间（h）副作用注意事项氢氯噻嗪片25mg2.612.5-50

3-6起效持续6-12低钾、低镁血症，高尿酸血症，糖耐量减退，高甘油三酯、高胆固醇血症，性功能减退肾衰时可能无效吲达帕胺片2.5mg7.81.25-518-24对肾衰病人仍有效呋塞米片20mg3.720-80

1-2口服和0.33-1注射持续6-8和2

慢性肾衰时有效螺内酯片20mg15.120-801日起效，停药后可维持2-3日

高钾血症、性功能障碍肾衰或与ACEI合用时血钾升高β受体阻滞剂

大规模临床试验证明它可减少冠心病事件，对心肌梗死具有二级预防作用（主要出现在普萘洛尔、美托洛尔等脂溶性β阻滞剂治疗时）。与利尿剂、钙拮抗剂合用有良好的降压效果。分类：1.选择性β1受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔等2.非选择性(β1＋β2)受体阻滞剂如普萘洛尔等3.兼有α受体阻滞剂作用的β受体阻滞剂如阿罗洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛等。有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。我院β受体阻滞剂药名规格价格剂量范围（mg/d）T1/2（h）注意事项相互作用用药教育▲富马酸比索洛尔片5mg355-20101-2周达稳态无内在活性β1与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏与地高辛合用可使地高辛的血药浓度升高。在早晨用水整片送服可与食物同服

▲盐酸阿罗洛尔片10mg4010-3010无内在活性αβ与降血糖药合用，可增强降血糖作用盐酸普萘洛尔片10mg1.55-2003.5-6无内在活性β3A4空腹或与食物同服酒石酸美托洛尔片25mg8.220-4003-7无内在活性β13A4进餐时或餐后立即服用我院的钙拮抗剂药名规格价格剂量范围（mg/d）T1/2（h）注意事项相互作用用药教育尼莫地平片20mg9.65120-2401-2对脑动脉作用更强

3A4进食时服用降低生物利用度尼群地平片10mg2.210-401-2不改变窦房结/房室结传导

3A4食物能增加本药的吸收硝苯地平片/▲缓释/▲控释10mg10mg30mg1.310.235.830-12015min起效1-2h达峰持续4-8h控释6h达平台改变窦房结/房室结传导3A4本药缓释剂型或控释剂型应整粒吞服▲非洛地平缓释片2.5mg26.62.5-1011-162-5h起效多次给药持续24h

轻度利钠利尿，不影响电解质。对血糖、血脂代谢无影响3A4早晨整粒吞服，高脂高碳水化合物可增加吸收我院的钙拮抗剂药名规格价格剂量范围（mg/d）T1/2（h）注意事项相互作用用药教育▲苯磺酸氨氯地平片/左旋5mg2.5mg38.137.45-1024-96h起效35-50h连续给药7-8日后血药浓度达稳态3A4相对其他CCB相互作用少空腹或与食物同服

▲盐酸地尔硫卓片30mg7.890-3603.5可治疗室上速，igtt可控制房颤的心室率3A4中效抑制剂餐前或临睡时服

盐酸维拉帕米片40mg4.38120-4802.8-7.4与地高辛合用控制慢性房颤/房扑的心室率；预防阵发性室上速3A4中效抑制剂本药缓释剂必须和食物同时服用

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

1.有较好的降压作用2.能逆转血管壁、心脏的重塑，恢复其结构和功能。3.能改善胰岛素抵抗，对糖、脂肪等代谢无不良作用。4.ACEI能预防或逆转肾小球基底膜的糖化，有效地延缓胰岛素依赖型糖尿病患者，特别是伴有蛋白尿患者肾脏病变的进程，改善患者的预后。5.首选ACEI/ARB，但双侧肾动脉狭窄时应用，可促使急性肾衰竭；ACEI/ARB可用于轻中度肾损害，但重度时需慎用。我院的ACEI药名规格价格剂量范围（mg/d）T1/2（h）注意事项相互作用用药教育▲福辛普利钠片10mg47.610-4012含膦酸基前药肾脏清除50%NAIDs/麻黄碱/伪麻黄碱减弱降压效果与别嘌醇合用可引起超敏反应

卡托普利片25mg425-1502含巯基肾脏清除95%宜在餐前1小时服药

马来酸依那普利片10mg12.710-4011含羧基药效是卡托普利的10-20倍，作用慢而持久肾脏清除88%餐前、餐中、餐后服用均可

据说膦酸基有离子捕获作用，在心肌细胞浓度高，心脏保护作用强我院的ACEI药名规格价格剂量范围（mg/d）T1/2（h）注意事项相互作用用药教育▲盐酸贝那普利片10mg51.310-4011含巯基原药和代谢产物均有活性肾脏清除85%NAIDs/麻黄碱/伪麻黄碱减弱降压效果与别嘌醇合用可引起超敏反应▲培哚普利片4mg40.52-8>24h含羧基前药肾脏清除75%食物可使其转化减少，清晨顿服近年推出的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂在血液动力学上的特性与ACEI较为接近，但对心脏与肾脏的远期益处是否与ACEI相似，尚有待于更多的临床验证。这类药物较之ACEI的优点是没有咳嗽副作用。血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)α受体阻断剂常用的有选择性α1受体阻滞剂如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、利喜定等，非选择性如酚妥拉明、苯苄胺等。非选择性α受体阻滞剂常由于对β受体激活发生心动过速。评价：降压确切，对高脂血症和糖耐量异常者可能有利。能逆转左室肥厚，改善胰岛素抵抗，明显改善前列腺肥