核苷酸的抗代谢物_第1页
核苷酸的抗代谢物_第2页
核苷酸的抗代谢物_第3页
核苷酸的抗代谢物_第4页
核苷酸的抗代谢物_第5页
已阅读5页，还剩5页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

第十章核苷酸代谢

第三节核苷酸的抗代谢物是一些核苷酸合成代谢的底物或辅酶的类似物；以竞争性抑制或“以假乱真”的方式干扰核苷酸的合成；可作为抗肿瘤、抗病毒的药物。核苷酸的抗代谢物一、嘌呤核苷酸的抗代谢物嘌呤核苷酸的抗代谢物是一些嘌呤、氨基酸或叶酸等的类似物。嘌呤类似物氨基酸类似物叶酸类似物6-巯基嘌呤6-巯基鸟嘌呤8-氮杂鸟嘌呤等氮杂丝氨酸等氨蝶呤氨甲蝶呤等次黄嘌呤(H)6-巯基嘌呤(6-MP)1、嘌呤类似物：6-巯基嘌呤6-MP核苷酸可抑制IMP转变为AMP及GMP；6-MP核苷酸可反馈抑制PRPP酰胺转移酶的活性，阻断嘌呤核苷酸的从头合成；6-MP核苷酸可竞争性抑制HGPRT的活性，抑制嘌呤核苷酸的补救合成途径2、氨基酸类似物如氮杂丝氨酸，结构与谷氨酰胺相似，可竞争性抑制嘌呤核苷酸及CTP的合成。3、叶酸类似物如氨蝶呤、甲氨蝶呤，可竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断四氢叶酸的合成，使分子中来自一碳单位的C2和C8均得不到供应，以抑制嘌呤核苷酸的合成。二、嘧啶核苷酸的抗代谢物嘧啶类似物：5-FU胸腺嘧啶(T)5-氟尿嘧啶(5-FU)活性形式：一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核苷（FdUMP）和三磷酸氟尿嘧啶核苷（FUTP）；FdUMP与dUMP结构相似，能抑制胸苷酸合成酶的活性，以抑制dTMP的合成；FUTP可以FUMP的形式参入到RNA分子中，破坏RNA的结构和功能。某些改变了核糖结构的核苷类似物阿糖胞苷能抑制CDP还原成dCDP，影响DNA的合成。案例分析案例：在一项题为“5-氟尿嘧啶（5-FU）缓释微粒植入在预防肝癌切除术后复发生物作用”研究中，研究人员将300例肝癌患者随机分为两组：植入组和对照组。植入组在肝癌切除术中将缓释5-FU微粒600mg植入肝创面，全部患者术后均行定期随访。结果：植入组术后2、3年肿瘤复发率分别为14.0%和23.3%，对照组为23.3%和34.7%（P<0.05）；植入组术后4、5年肿瘤复发率为32.0%和43.3%，对照组为47.3%和59.3%（P<0.01），两者比较有统计学意义。分析：正是由于5-FU的抗肿瘤作用，

人人文库> 全部分类> 教育资料 > 辅导培训

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论