抗肾上腺素药汇编

第11章肾上腺素受体阻断药对受体有较强的亲和力，但缺乏或仅有微弱内在活性分类（根据对α、β受体的选择性）α受体阻断药β受体阻断药11.1α受体阻断药与α受体结合，阻断递质或拟肾上腺素与受体的结合拮抗NA和Adr的升压作用，将Adr的作用翻转—“肾上腺素作用的翻转”分类（根据对α受体亚型的选择性）1.非选择性α受体阻断药

α1α2均阻断短效（酚妥拉明）长效（酚苄明）2.α1受体阻断药哌唑嗪3.α2受体阻断药育亨宾11.1.1短效α受体阻断药酚妥拉明(phentolamine）

妥拉苏林特点：竞争性α受体阻断药（非共价键结合）【体内过程】酚妥拉明口服生物利用度低,作用弱一般注射给药特点：作用维持时间短(1-1.5h)【药理作用】1．血管阻断α受体,直接松弛血管平滑肌

血管扩张

↓外周阻力↓

↓血压↓2．心脏----兴奋

(1)血压↓→反射性兴奋心脏:

心收缩力↑心率↑心输出量↑(2)阻断突触前膜α2受体

负反馈减弱,NA释放增多→兴奋心脏3．其它

拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT【临床应用】

1．治疗外周血管痉挛性疾病

（1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征（2）血管闭塞性脉管炎（3）冻伤后遗症等

2．静滴NA外漏时

(局部浸润注射)

3．休克(增加心输出量,降低外阻,改善微循环障碍)

尤其对肺水肿疗效较好

在补足血容量的基础上

4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断防治手术过程中突发高血压危象5.男性勃起障碍(局部注射)【不良反应】大剂量:体位性低血压注射给药：

心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛其它:

腹痛、呕吐、诱发溃疡等

慎用：冠心病、胃肠溃疡等11.1.2长效α受体阻断药

酚苄明（phenoxybenzamine）非竞争性阻断

(形成乙撑亚胺基,与受体呈共价键结合)特点:起效慢、强、持久(一次,维持3-4天)口服吸收少，只作静脉给药【药理作用】1.扩张血管→血压明显下降，心率加快(反射性;阻断前膜α2-R;抑制NA再摄取)（交感张力高，血容量低或直立时明显，静卧或休息的正常人不明显）

2.其它：抗5-HT、抗组胺作用【临床应用】1外周血管痉挛性疾病2休克、嗜铬细胞瘤的治疗【不良反应】鼻塞、心悸、体位性低血压消化道刺激,中枢抑制等11.1.3α1受体阻断药

哌唑嗪（prazosin）

对抗NA、Adr的作用,扩张血管,降低血压

应用：高血压病、慢性心功能不全11.1.4α2受体阻断药——育亨宾

阻断突触前膜和中枢α2受体工具药11.2β受体阻断药分类（1）非选择性:普萘洛尔（propranolol）

（2）选择性β1受体:美托洛尔有内在拟交感活性的:吲哚洛尔兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔

【药理作用】

1.β受体阻断作用

(1)心脏:β1-R

(-)

心率↓心收缩力↓输出量↓耗氧量↓传导↓(2)血管:

β2-R(-),使α受体相对占优势心脏(-),反射性兴奋交感活性使血管收缩，外周阻力↑——不明显

血压：对正常血压无影响,高血压患者血压↓(3)支气管:β2-R

阻断，平滑肌收缩,气道阻力↑对正常人影响小，可诱发或加剧支气管哮喘(4)代谢:

抑制脂肪分解;抑制糖元分解抑制Adr引起的血糖升高;延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复.控制甲亢症状:抑制T4转化为T3

(5)其它：阻断肾脏β1-R,使肾素减少阻断突出前膜β2-R,抑制正反馈,使NA减少阻断中枢β1-R,血压下降2．内在拟交感活性

吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔有不同程度的β受体激动作用特点：（1）抑制心脏、收缩支气管作用较弱（2）增大剂量或CA水平较低时，可使心率加快、心输出量增加3．膜稳定作用局部麻醉作用:普萘洛尔降低窦房结自律性抑制房室传导、延长有效不应期

奎尼丁样作用机制:

降低细胞膜对离子的通透性4．抗血小板聚集作用普萘洛尔【体内过程】（1）脂溶性高的:（普萘洛尔）口服易吸收，易进入BBB有明显的“首关效应”主要在肝内代谢少量从尿中以原型排出（2）脂溶性低的:（阿替洛尔）主要以原型药从肾脏消除【临床应用】1．心绞痛2．心律失常

室上性和室性心律失常3．高血压病4.充血性心衰

5.其它：

噻吗洛尔-治疗原发性开角型青光眼甲亢；偏头痛等【不良反应和禁忌症】一般：恶心、呕吐、轻泻偶见：过敏性皮疹和血小板减少应用不当l．诱发或加剧支气管哮喘

支气管哮喘患者:

禁用:非选择性β受体阻断药慎用:选择性β1受体阻断药+有内在拟交感胺活性药

2．抑制心脏功能心功能不全，窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用3．外周血管收缩和痉挛

间歇跛行或雷诺氏症状4．反跳现象5．眼-皮肤粘膜综合症（自身免疫）6.其它:疲乏、失眠、抑郁

精神抑郁病人：禁用普萘洛尔

糖