抗消化性溃疡药物

抗消化性溃疡药物第1页/共17页

消化系统药理

第2页/共17页消化系统药物抗消化性溃疡药助消化药胃肠道动力药止吐药泻药止泻药肠道微生态调节药第3页/共17页消化性溃疡知识简介消化性溃疡（peptic

ulcer）包括胃和十二指肠溃疡，由自身“消化”引起。病因

幽门螺杆菌(HP)、解热镇痛抗炎药、心理精神因素、胃动力异常发病机制

胃肠道粘膜自我保护机制与损伤因子失衡。保护机制：粘液碳酸氢盐屏障、粘膜屏障(细胞保护)、相关因子如前列腺素等。

损伤因子：胃酸、药物、胃酶、HP、神经内分泌紊乱。治疗策略

减少损伤因子，增强保护机制第4页/共17页抗消化性溃疡药物分类

治疗消化性溃疡的药物主要包括抗胃酸药（antacids）包括中和胃酸药和抗胃酸分泌药两类。增强胃粘膜保护作用的药物抗幽门螺杆菌感染的药物第5页/共17页1—H2受体阻断剂2—胆碱受体阻断药物3—胃泌素受本阻断药物4—前列腺素5—阳离子泵（Na+-K+-ATP酶）抑制剂6—碱性药物溃疡易患第6页/共17页

中和胃酸药包括：氢氧化铝、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁等。本类除氢氧化铝外，极少单用，临床常用上述药物制备的复方制剂。氢氧化铝①中和胃酸，降低酸度，降低胃蛋白酶的活性。②形成胶状保护膜，保护黏膜和溃疡面收敛、止血，可用于上消化道出血长期应用可引起便秘、磷酸盐吸收减少等不良反应。第7页/共17页抗胃酸分泌药物：①组胺H2受体阻断剂药②质子泵抑制经药③M受体阻断药④胃泌素受体阻断药第8页/共17页H2受体阻断药：常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

作用：阻断壁细胞上受体，抑制胃酸分泌，对夜间胃酸分泌和抑制尤强。亦可减少胃蛋白酶原的分泌。应用：消化性溃疡，十二指肠溃疡尤佳。晚饭后睡前服用，疗效最好，停药易复发。返流性食管炎等胃酸相关性疾病，亦可选用。不良反应：较少，一般可有痛、腹泻、皮疹等。中枢神经扫应可有：睡眠障碍、焦虑、定向障碍等。内分泌：对抗雄激素。少数患者可发生心动过缓。高空作业或精细工种者慎用。

第9页/共17页②质子泵抑制剂：质子泵即H+，K+-ATP酶，进行H+-K+交换。抑制H+，K+-ATP酶，可抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用。质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等可明显减少任何刺激激发的胃酸分泌。

K+H+奥美拉唑次磺酸+亚磺酰胺

+H+，K+-ATP酶巯基酶—抑制药复合物第10页/共17页奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole)作用：抑制胃酸分泌保护胃粘膜通过胃泌素发生作用抑制HP应用：消化性溃疡，返流性食管炎，酸相关疾病(吻合溃疡)。不良反应消化道反应、神经系统反应、内分泌血液系统，长期应用，需注意不典型增生、化生等。肝功能不全慎用。第11页/共17页M胆碱受体阻断药：

M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。哌仑西平（pirenzepine）对引起胃酸分泌的M1、2胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房肌的M胆碱受体亲和力低。适于溃疡疼痛(痉挛)、发病与精神情绪相关患者。不良反应轻微。第12页/共17页胃泌素受体阻断药：丙谷胺（proglumide）化学结构与胃泌素相似。作用：竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌；促进粘液合成、分泌，加强粘液碳酸氢盐屏障，保护胃粘膜，促进溃疡愈合作用。应用：可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。血清胃泌素水平增高者，疗效较好。第13页/共17页粘膜保护药粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝、铋剂、替普瑞酮、麦滋林等。米索前列醇作用：抑制胃液分泌，促进粘液碳酸盐分泌，改善粘膜血液循环，而保护粘膜。应用：由解热镇痛抗炎药引起者最佳。不良反应：腹痛、腹泻、头痛等。孕妇及过敏者禁用。铋剂通过促进前列腺素合成、粘液合成分泌、碳酸氢盐分泌，加强粘膜的细胞和粘液碳酸氢盐屏障。抑制胃蛋白酶活性，抑制HP。胃溃疡疗效好。第14页/共17页硫糖铝作用：形成保护膜，促进前列腺素合成，粘液碳酸氢盐屏障加强，生长因子(表皮、碱性成纤维细胞)表达增强，抑制HP应用：胃溃疡疗效优于十二指肠溃疡。不良反应：便秘常见。酸性环境作用强，不宜与抗酸药合用。第15页/共17页抗幽门螺杆菌药铋剂质子泵抑制剂硫糖铝抗菌药物：克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、红霉素、呋喃