可达龙教学讲解课件

可达龙（盐酸胺碘酮）可达龙剂型注射液片剂可达龙注射液－规格包装性状：微黄色澄明溶液规格：3ml:150mg包装：5ml透明I型玻璃安瓿瓶，6支/盒有效期：24个月贮藏：应贮存于25℃以下，避光保存适应症房性心律失常伴快速室性心律W-P-W综合征的心动过速严重的室性心律失常药代动力学1st小时：主要表现为I,II,IV类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚注射后，胺碘酮血药浓度迅速下降而发生组织渗透注射后大约15分钟其作用达到最大并在4小时内消失推荐用法用量静脉负荷：150mg(VF/VT时300mg),用等渗葡萄糖稀,10分钟注入。如心律失常仍然反复发作，可追加150mg负荷量、10～30min内注入静脉维持：1mg/min，维持6小时（360mg)；随后以0.5mg/min维持18小时(540mg)

第一个24小时内用药一般最小用量为1050mg,最高不超过2000mg

第二个24小时及以后的维持量一般720mg/24h，即0.5mg/min

静脉用药一般3-4天注意仅使用等渗葡萄糖溶液配制。由于药学原因，500ml葡萄糖溶液中少于2支注射液的浓度不宜使用。盐酸胺碘酮注射液不应超过2mg/ml（6支/500ml)，除非使用中央静脉导管给药不要向输液中加入任何其他制剂。如果可以口服给药，从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗（每天3片）。剂量可增至每天4-5片。可达龙®片剂－规格与包装性状：类白色片规格：200mg/片贮藏：遮光、密封保存包装：铝塑包装，10片/板，

1板/盒有效期：24个月适应症房性心律失常（心房扑动，心房纤颤转律和转律后窦性心律的维持）结性心律失常室性心律失常（治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室纤颤的预防）伴W-P-W综合征的心律失常依据其药理学特点，胺碘酮适用于上述心律失常，尤其合并器质性心脏病的患者（冠状动脉供血不足及心力衰竭）药代动力学本品属III类抗心律失常药生物利用度约为50％主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官其次为心、肾、肺、肝及淋巴结最低的是脑、甲状腺及肌肉在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与β脂蛋白结合药代动力学

主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮负荷量给药通常在一周（几天到两周）后发挥作用胺碘酮半衰期长且有明显个体差异（20-100天）在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因而可达稳态血药浓度药代动力学应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用部分碘从分子中移出并经尿排泄，每天服200mg,则可排出相当于6mg碘其余大部分碘则通过肝肠循环从粪便中排出经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续10天至一月推荐用法用量负荷量：通常一日600mg（3片）,可以连续应用8-10日维持量：宜应用最小有效剂量根据个体反应，可给予一日100-400mg由于胺碘酮的延长治疗作用，可给予隔日200mg或一日100mg已有推荐每周停药二日的间隙性治疗方法可达龙临床指南心律失常处理程序血流动力学评价稳定不稳定窄QRS波宽QRS波规整不规整折返性室上性心动过速房扑异位性房性心动过速交界性心动过速房颤房扑多源性房性心动过速规整不规整室速或类型不确定房颤伴差传预激伴房颤折返性多形性室速尖端扭转型室速立即行电转复临床指南血流动力学不稳定的室颤/无脉性室速血流动力学稳定的室性心动过速血流动力学稳定的房颤一、血流动力学不稳定的VF/VT2005年AHA（美国心脏协会）：CPR(心肺复苏)和ECC(心血管病急救)指南2004年ACC（美国心脏病学会）/AHA:ST段抬高的心肌梗死(STEMI)诊治指南国内外指南进展2005年AHA：CPR和ECC指南当2－3次除颤加CPR及给予血管加压药物之后，室颤/无脉性室速仍持续，可考虑给予抗心律失常药物如胺碘酮（Ⅱb类）。如果没有胺碘酮，也可考虑利多卡因2004年ACC/AHASTEMI诊治指南Ⅰ类非同步电击初次200j,若不成功,再次200－300j,第三次360j(Ⅰ,B)Ⅱa类对三次电击无反应，静注胺碘酮300mg或5mg/kg，再次电击(Ⅱa,B)维持血K+>4.0mEg/L、Mg2+>2.0mg/dl，防止VF再发(Ⅱa，C)Ⅱb类普酰胺静注用于中止VT或对电击无反应者，价值有限(Ⅱb,C)Ⅲ类给溶栓剂中，不推荐预防性应用AAD(Ⅲ，Ｂ)没有明确证据，预防性应用利多卡因降低死亡率在此指南中未推荐应用利多卡因国内外指南进展缩写指南名称年胺碘酮利多卡因总除颤无效次数＃CPR&ECC心肺复苏和心血管急救国际指南2000首选(Ⅱb类)次选(未确定类)4AAD抗心律失常药物治疗建议2001首选次选/SCD心脏猝死的防治建议2002首选 次选4AM胺碘酮抗心律失常治疗应用指南2004首选4STEMIST段抬高心肌梗死诊治指南2004首选(Ⅱa,B)未推荐3AHF急性心衰诊治指南2005首选(Ⅰ类,A)未推荐3CHF慢性心力衰竭诊断和治疗指南2005首选(Ⅰ类,A)未推荐/CPR&ECC心肺复苏和心血管急救国际指南2005首选(Ⅱb类)次选(未确定类)，没有胺碘酮，才考虑利多卡因2～3THANKYOUSUCCESS2023/7/2621可编辑2005年AHA：CPR和ECC指南规整的宽QRS波心动过速：若为VT或类型不确定：胺碘酮准备同步电复律未推荐利多卡因2004年ACC/AHASTEMI诊治指南持续性单形性VT，不伴心绞痛、肺水肿、低血压，采用下列治疗：胺碘酮150mg/10min，如需要隔10－15min重复，随之1mg/min6h(360mg)，0.5mg/min其后的18h(540mg)，累积总剂量不超过2200mg/24h(I，B)该指南中未推荐应用利多卡因2002年中国SCD的防治建议血流动力学稳定VT：利多卡因终止室速相对疗效不好；有心功能不好的病人首先考虑胺碘酮三、血流动力学稳定的AF

房颤药物复律的建议房颤电复律前药物治疗的建议房颤维持窦性心律的药物建议房颤合并心衰控制心室率的药物建议

ACC/AHA/ESC（欧洲心脏病学会）

2006年美国心房颤动治疗指南房颤药物复律的建议心房颤动持续时间≤7天患者药物转复的推荐方案药物给药途径建议级别证据级别已证明有效的药物多非利特氟卡尼依布利特普罗帕酮胺碘酮口服口服或静脉静脉口服或静脉口服或静脉ⅠⅠⅠⅠⅡaAAAAA疗效较差或研究较少的药物丙比胺普鲁卡因胺奎尼丁静脉静脉口服ⅡbⅡbⅡbBBB不应该使用的药物地高辛索他洛尔口服或静脉口服或静脉ⅢⅢAA房颤药物复律的建议心房颤动持续时间>7天患者药物转复的推荐方案药物给药途径建议级别证据级别已证明有效的药物多非利特胺碘酮

依布利特口服口服或静脉静脉ⅠⅡaⅡaAAA疗效较差或研究较少的药物丙比胺氟卡尼普鲁卡因胺普罗帕酮奎尼丁静脉口服静脉口服或静脉口服ⅠbⅡbⅡbⅡbⅡbBBCBB不应该使用的药物地高辛索他洛尔口服或静脉口服或静脉ⅢⅢBB持续性房颤电复律前用药不同抗心律失常药物在急性和亚急性经胸直流电复律患者中的效果效果提高经胸直流电转复成功率和预防IRAF中止SRAF和维持治疗类建议级别证据级别有效胺碘酮氟卡尼依布利特普罗帕酮奎尼丁索他洛尔Ⅰ类建议所有药物合用β－受体阻滞剂(依布利特除外)ⅠB不确定/未知β－受体阻滞剂地尔硫卓丙吡胺多非利特普鲁卡因胺维拉帕米地尔硫卓多非利特维拉帕米ⅡbCIRAF，即刻再发心房颤动；SRAF，亚急性再发心房颤动房颤维持窦性心律的药物建议窦性节律维持无或轻微心脏疾病高血压冠心病心力衰竭左心室肥大索他洛尔胺碘酮胺碘酮多非利特胺碘酮导管消融导管消融导管消融导管消融氟卡尼心律平索他洛尔导管消融胺碘酮多非利特氟卡尼心律平索他洛尔胺碘酮多非利特否是房颤合并心衰心室率的控制ACC/AHA/ESC2006年美国房颤治疗指南胺碘酮被推荐为不伴有预激的房颤合并心衰患者控制心室率的一线药物可达龙心肺复苏新用法已获批体外电除颤无效的室颤相关的心脏停搏的心肺复苏根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的应用状况，如果能够立刻获得，则推荐使用中心静脉导管；否则，使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药。初始静脉注射给药剂量为300mg（或5mg/kg），稀释于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射。如果室颤持续存在，需考虑静脉途径追加150mg（或2.5mg/kg）。注射器内不得添加其它他任何药品。可达龙产品说明书所列禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相关的心脏停搏的心肺复苏。

心内科／急诊科

室颤/无脉性室速可达龙注射液逐步增加用量和扩大病人占有率心内科／急诊科

规整的宽QRS波心动过速急性治疗（如果是室速或不能肯定） 可达龙注射液

快速增加用量和扩大病人占有率

心内科／心外科／急诊科

房颤合并心衰的急性室率控制可达龙注射液進入市场逐步扩大病人占有率

心内科／心外科／急诊科

房颤的急性和慢性节律控制可达龙注射液和片剂

逐步增加用量和扩大病人占有率策略2008Q3~4可达龙®目标病人资料图示汇总

心内科／急诊科

室颤/无脉性室速可达龙注射液逐步增加用量和扩大病人占有率心内科／急诊科

规整的宽QRS波心动过速急性治疗（如果是室速或不能肯定） 可达龙注射液

快速增加用量和扩大病人占有率

心内科／心外科／急诊科

房颤合并心衰的急性室率控制可达龙注射液進入市场逐步扩大病人占有率

心内科／心外科／急诊科

房颤的急性和慢性节律控制可达龙注射液和片剂

逐步增加用量和扩大病人占有率策略2008Q3~4可达龙®目标病人资料图示汇总折叠式剂量卡抽印：静脉胺碘酮的主要不良反应分析单页、附FSDA批准件、说明书1~2.较大的市场;3.竞争优势更大的市场;4.新进入的市场房颤的节律控制:有倾向控制节律因素（血流动力学不稳定，有抗凝禁忌证，有症状）的伴有器质性心脏病/心衰的房颤/房扑的病人有倾向室率控制因素（反之）利用国内外指南，更新医生观念，提高可达龙注射液首剂用量从150mg到300mg强调疗效与剂量的相关性，增加足量（第一个24h1050mg，总量可达2~2.2g）足程（≤4天）使用可达龙注射液利用2006年更新的房颤指南，自上而下地传递新观念：可达龙注射液在此适应症中推荐级别的提高，已作为一线的选择策略关键信息Q3~4目标心内科／急诊科

室颤/无脉性室速 可达龙注射液快速增加用量心内科／急诊科

规整的宽QRS波心动过速急性治疗（如果是室速或不能肯定） 可达龙注射液快速增加用量心内科／心外科／急诊

房颤合并心衰的急性室率控制 可达龙注射液进入市场逐步扩大病人占有率心内科／心外科／急诊

房颤的急性和慢性节律控制 可达龙注射液和片剂逐步增加用量强调疗效与剂量的相关性，增加足量（7～10g负荷量）足程使用可达龙注射液和片剂足量足程使用可达龙注射液，让医生您睡个好觉！可达龙®注射液的效用与剂量相关,起效快，起效病人中，近半数起效发生在2h内，累计82％早起效者发生在3.5d内，最晚12天起效（DA+节选）可达龙静脉减量或口服维持量期间，心律失常复发，多为药量不足所致。根据心律失常发作情况等，可达龙或静脉再负荷，或短期适当增加（口服）剂量；心律失常复发控制后，或给予新的维持量，或继续用原剂量维持。（DA+节选）心衰房颤急诊心室率控制，以下特殊情况首选可达龙：术后房颤、急性心肌梗死、阵发性房颤、WPW综合征和心室预激造成的心动过速（DA）推荐可达龙负荷直达总剂量10g

（节选）2008可达龙品牌策略和战术目标患者类型：室颤/无脉性室速患者可达龙注射液的效用与剂量相关,第一个24h1050～1200mg，总量可达2~2.2g，足量使用可达龙注射液,为了医生您睡个好觉！可达龙注射液起效快，一般≤4天足程使用可达龙注射液，更多的病人起效，为了医生您睡个好觉！患者类型：急性心梗合并房颤急性室率控制患者2006年更新的《美国心房颤动治疗指南》对急性心肌梗死合并房颤患者，或合并心衰的房颤患者若无房室旁路，静脉胺碘酮的推荐级别都是Ⅰ类，对急性心肌梗死合并房颤患者存在左心室功能异常和心力衰竭患者，静脉洋地黄是Ⅱa类推荐地高辛有引起室性心律失常的风险，呈剂量依赖性，使病人病情恶化，尤其是在梗死发生后24小时内。可达龙心内安全性好，极少引起室性心律失常，避免患者因药物引起的室性心律失常导致猝死患者类型：室性心律失常/房颤复发患者推荐总量达到10g，而后口服200～400mg/d。对于室性心律失常/房颤病人用可达龙治疗期间复发多为药量不足所致，而非药物无效。多为总量未达到10g对室性心律失常/房颤病人复发后或可达龙静脉再负荷，或短期适当增加（口服）剂量，心律失常控制后给予有效（新的/原）维持量1胺碘酮制剂特点含碘苯呋喃衍生物，200mg胺碘酮含碘74.6mg，约10％的碘代谢成游离的无机碘，对甲状腺代谢有影响胺碘酮是高度脂溶性药物，几乎不溶于水，静脉制剂采用了不同类型助溶赋形剂，现常用的为聚山梨醇酯80（可达龙静脉注射剂），也有直接溶于晶体液，制成水剂胺碘酮聚山梨醇酯80本身带有低血压和负性肌力作用，因此静脉注射(简称静注