呼吸科吸入装置药物

关于呼吸科吸入装置药物主要内容

吸入疗法的地位及优势1压力定量气雾吸入器及代表药物2干粉吸入器及代表药物3第2页,共42页，2024年2月25日，星期天吸入疗法的定义吸入疗法（Inhalationtherapy）是一种以呼吸道和肺为靶器官的直接给药方法，应用特制的气溶胶发生装置将药物制成气溶胶微粒，吸入后沉降于下气道和肺泡，达到治疗疾病，改善症状的目的。GINA《全球哮喘防治创议》、GOLD《慢性阻塞性肺病全球倡议》等指南均把吸入疗法列为支气管哮喘及COPD的首选疗法。第3页,共42页，2024年2月25日，星期天吸入疗法的特点吸入法口服法剂量低高开始作用时间快慢作用持续时间5-6小时5-6小时作用部位直接间接副作用少多用法需要指导容易第4页,共42页，2024年2月25日，星期天气溶胶微粒大小与沉降示意图微粒直径口咽部局部作用，吞咽进胃肠道后被机体吸收>10

µm可发挥理想

临床疗效临床效果不明确，可被机体直接吸收。<5µm<1µm临床影响沉积部位口咽部下气道细支气管和肺泡上气道5-10

µm第5页,共42页，2024年2月25日，星期天

几种常用的吸入装置雾化器（Nebulizer）超声雾化器喷射雾化器（压缩空气或氧气气流驱动）压力定量气雾吸入器（pMDI）干粉吸入器（DPI）准纳器（Accuhaler®；Diskus®）都保（Turbuhaler®）蝶式（Diskhaler）第6页,共42页，2024年2月25日，星期天吸入装置对比第7页,共42页，2024年2月25日，星期天吸入装置对比装置优点缺点压力定量吸入器体积小，携带方便含有抛射剂药物剂量可使用100次以上通常肺沉积率低/口咽部沉积率高可快速使用非呼吸启动药物不容易受污染需要协调动作，造成许多患者无法正确使用。相对廉价“冷氟利昂”效应干粉吸入器体积小，携带方便药物的配方制作技术要求高，较pMDI昂贵使用方便（多剂量）某些装置可受潮湿环境影响操作较pMDI更容易某些需要较大的吸力，如果吸气不够有力，效果较差。吸气启动，无需抛射剂，病人协调性要求低。婴儿或6岁以下儿童不推荐使用肺部沉积率常高于压力定量吸入器危及生命的气道阻塞不适用第8页,共42页，2024年2月25日，星期天主要内容

吸入疗法的地位及优势1压力定量气雾吸入器及代表药物2干粉吸入器及代表药物3第9页,共42页，2024年2月25日，星期天万托林

气雾剂装置分解图压力定量气雾剂容器塑质外壳计量阀门药物混悬液喷管药雾固定座推动器喷口第10页,共42页，2024年2月25日，星期天压力定量气雾剂使用方法深而慢的呼吸：有利于增加气溶胶微粒在下气道和肺泡的沉降。浅而快的呼吸：易造成微粒分布不均，影响微粒进入下呼吸道。吸入后屏气：可以增加重力沉积发生的时间。第11页,共42页，2024年2月25日，星期天压力定量气雾剂使用方法第12页,共42页，2024年2月25日，星期天压力定量气雾剂联合面罩式储雾罐使用方法降低MDI的喷射初速度增加喷口和口腔之间的距离减少气溶胶微粒在口腔的沉降不必要求吸气和喷药的协调动作第13页,共42页，2024年2月25日，星期天压力定量气雾剂使用注意事项清洗把药罐拔出，用温水彻底洗涤吸入器，彻底晾干，然后把药罐放回原位。建议至少一周清洗一次吸入器。提醒使用超过推荐的剂量会有危险。药罐内有压缩气体，即使是空罐也不可试图将它戳穿或烧掉。不可将药罐浸入水中。盖紧吸入器咬嘴的盖并盖到位。第14页,共42页，2024年2月25日，星期天代表药物选择性β2-R硫酸沙丁胺醇气雾剂硫酸特布他林气雾剂M受体阻断药

异丙托溴铵气雾剂吸入型糖皮质激素布地奈德气雾剂丙酸氟替卡松吸入气雾剂第15页,共42页，2024年2月25日，星期天硫酸沙丁胺醇气雾剂起效时间作用维持时间短效（4～6h）

长效（>12h

）速效(3-5min)沙丁胺醇吸入剂福莫特罗吸入剂特布他林吸入剂非诺特罗吸入剂克伦特罗吸入剂慢效(30min)沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂妥洛特罗贴剂班布特罗β2受体激动剂选择性高；β2-R＞β1-R亲和力，对α-R无效；对心血管影响小。分类第16页,共42页，2024年2月25日，星期天硫酸沙丁胺醇气雾剂-作用机理激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张激动肥大细胞β2受体→细胞内cAMP↑→抑制其炎症介质和细胞因子释放。长期应用β-R下调，疗效减弱！第17页,共42页，2024年2月25日，星期天硫酸沙丁胺醇气雾剂临床应用：缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛；急性预防运动诱发的哮喘；其他过敏原诱发的支气管痉挛。用法用量:每喷100μg。哮喘急性发作：4~8喷q2~4h，也可在医疗监护下每20分钟3喷；用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10－15分钟给药，每次2喷;长期治疗最大剂量：每日给药4次，每次2揿。

第18页,共42页，2024年2月25日，星期天硫酸沙丁胺醇气雾剂-不良反应神经系统：震颤、头痛。肌肉震颤：可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性。心脏血管系统：常见心动过速。其他：口咽部刺激、异常支气管痉挛、过敏反应、潜在低钾血症风险。注意：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径，吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物（如麻黄素）的α-肾上腺素受体激动作用。第19页,共42页，2024年2月25日，星期天硫酸沙丁胺醇气雾剂-药物相互作用通常情况下，不能将沙丁胺醇和非选择性β-受体阻滞剂如：普萘洛尔合用。与其它拟交感药物联合使用时，应注意过度的拟交感作用的产生。动物研究表明，大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用，但对于人类的实际意义尚待确立第20页,共42页，2024年2月25日，星期天异丙托溴铵气雾剂-药理作用第21页,共42页，2024年2月25日，星期天异丙托溴铵气雾剂-药理作用

呼吸道M受体分布：哮喘患者M1、M3上调，M2下调M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁。M2：动脉壁的胆碱能节后纤维的突触前膜上，属负反

馈调节受体，可抑制Ach的释放。M3：气道平滑肌和粘膜下腺。M受体阻断药-药理作用阻断乙酰胆碱和胆碱受体结合。肥大细胞稳定作用：减少肥大细胞中环磷酸鸟苷而抑制介导支气管痉挛的介质的释放。

第22页,共42页，2024年2月25日，星期天异丙托溴铵气雾剂药物特点：对M1、M2、M3胆碱受体无明显选择性用法用量：气雾剂,常用剂量40～80μg,

3～4次/日。舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也慢，但长期应用不易产生耐药，对老年人的疗效不低于年轻人。与β2受体激动剂联合应用有协同、互补作用。有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜。第23页,共42页，2024年2月25日，星期天异丙托溴铵气雾剂-注意事项不良反应少见，可长期应用。常见：咳嗽、局部刺激头痛、头晕，口干，胃肠蠕动紊乱。罕见：眼部调节障碍，闭角性青光眼。尿潴留慎用于闭角性青光眼患者，特别应注意确保药物不能接触到眼睛。慎用于排尿困难的患者如前列腺增生。第24页,共42页，2024年2月25日，星期天主要内容

吸入疗法的地位及优势1压力定量气雾吸入器及代表药物2干粉吸入器及代表药物3第25页,共42页，2024年2月25日，星期天代表药物装置药物名称商品名生产厂家准纳器沙美特罗替卡松粉吸入剂舒利迭葛兰素史克都保布地奈德福莫特罗粉吸入剂信必可阿斯利康吸乐噻托溴铵粉吸入剂思力华勃林格殷格翰第26页,共42页，2024年2月25日，星期天

FDA基于对于一些临床研究的分析:LABA与哮喘症状严重恶化的风险增加相关，导致一些成人及儿童哮喘患者因此住院甚至死亡。相关的药物包括LABA单药制剂以及含有吸入性皮质类固醇的联合制剂即舒利迭与信必可。

FDA于2010年2月18日再次发出关于LABA安全性的公告。美国FDA申明LABA绝不应当(shouldnever)单独用于治疗成人哮喘FDA要求产品标签反映以下信息：1.如果没有使用其他哮喘控制性药物，如ICS，则不应当使用LABA。LABA只能与其他控制性药物联合使用，不应当单独使用；2.只有对那些其他哮喘控制性药物不能取得充分控制的患者，才能够

长期使用LABA；3.LABA治疗应当采用取得哮喘症状控制的最短的疗程，一旦哮喘得到

控制只要有可能就应当停用。患者应使用其他控制性药物维持。第27页,共42页，2024年2月25日，星期天滑动杆准确的计数器密封贮存不易受潮卷曲的密封带空带主轮轴吸气阻力低吸嘴主轮准纳器®的构造和功能第28页,共42页，2024年2月25日，星期天准纳器®的构造和功能防止药囊破裂及受潮使医生和患者清楚了解治疗进展第29页,共42页，2024年2月25日，星期天准纳器®使用步骤如需吸入两吸药物，必须关上准纳器®后重复上述步骤。第30页,共42页，2024年2月25日，星期天沙美特罗替卡松粉吸入剂-不良反应丙酸氟替卡松局部：声嘶/发音困难、口咽部念珠菌病。长期大剂量使用高血糖症焦虑，睡眠紊乱，行为改变包括活动亢进、易激惹（主要见于儿童）。其他糖皮质激素的全身副作用。

沙美特罗震颤、头痛及心悸。乳糖（添加剂）咽部刺激、短暂咳嗽第31页,共42页，2024年2月25日，星期天吸气通道长双螺旋通道的口器储药池

刮药板定量药盘旋转把手内置干燥剂都保®的构造和特点第32页,共42页，2024年2月25日，星期天第33页,共42页，2024年2月25日，星期天都保®使用步骤第34页,共42页，2024年2月25日，星期天舒利迭与信必可对比药物吸气流速起效时间(min)规格(ug)用量适用范围安全性沙美特罗替卡松粉吸入剂关系不大30100/50250/50500/50医生根据病情的严重程度调节剂量。一般成人维持治疗：一次1吸，每日2次。只用于维持治疗，急性发作时需加用SABA。沙美特罗全身活性持续时间长，长期使用可增加全身不良反应的风险。布地奈德福莫特罗粉吸入剂吸气流速越快输出剂量越大3～580/4.5160/4.5维持治疗还可按需用于哮喘急性发作福莫特罗全身活性持续时间短，全身副作用与SABA一样微不足道。第35页,共42页，2024年2月25日，星期天吸乐®结构第36页,共42页，2024年2月25日，星期天吸乐®使用方法第37页,共42页，2024年2月25日，星期天吸乐Handihaler是一种使用起来更复杂的装置，很多患者发现，它的盖子和吸嘴难以打开，很多患者还