西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题43

西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题43一、配伍选择题A.格列喹酮B.格列美脲C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮1.

（江南博哥）属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，临床使用S(+)-异构体的降血糖药物是正确答案：C

2.

属于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，临床使用R(-)-左旋体的降血糖药物是正确答案：D[解析]苯丙氨酸属于氨基酸，氨基酸是指一个碳原子上同时带有氨基和羧基的化合物。瑞格列奈结构式为，虚线框1内的结构为氨甲酰甲基，虚线框2内的结构为苯甲酸结构；那格列奈结构式为：，虚线框内结构为D-苯丙氨酸。

A．

B．

C．

D．

E．3.

属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是正确答案：D

4.

属于单环β-内酰胺类的抗生素是正确答案：E

5.

具有β-内酰胺环并氢化噻唑环的抗生素是正确答案：A

6.

具有β-内酰胺环并部分氢化噻嗪环的抗生素是正确答案：B[解析]氨曲南结构中只有一个β-内酰胺环；青霉素类药物是β-内酰胺环与五元的氢化噻唑环稠合；头孢菌素类药物是β-内酰胺环与六元的部分氢化噻嗪环稠合；亚胺培南与青霉素类母核区别在于五元噻唑环的S原子被C原子取代，并多了双键，属于碳青霉烯类。

A.舒巴坦B.亚胺培南C.氨曲南D.丙磺舒E.头孢氨苄7.

能够抑制β-内酰胺酶，与青霉素合用可以起到抗菌增效作用的药物是正确答案：A

8.

能够降低青霉素的排泄速度，合用可延长青霉素药效的药物是正确答案：D[解析]舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂，与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用时，保护药物不被该酶破坏分解，药效提高。丙磺舒与青霉素是在肾小管处存在竞争性分泌，使得青霉素排泄减少，血药浓度提高，药效增强。

二、多项选择题1.

按照生理或药理作用，甾体激素类药物分为A.雄激素及蛋白同化激素B.雌激素C.孕激素D.降糖激素E.肾上腺糖皮质激素正确答案：ABCE[解析]按照结构分为雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷；按照生理及药理作用分为四类，即具有雄甾烷结构的雄激素及蛋白同化激素(个别药物经改造不再具有雄甾烷结构，如苯丙酸诺龙)、具有雌甾烷结构的雌激素、具有孕甾烷结构的肾上腺糖皮质激素和孕激素(个别药物经结构改造不再具有孕甾烷结构，如炔诺酮、左炔诺孕酮)。

2.

在氢化可的松的9位引入氟原子，药物的抗炎活性增强，具有该结构特征的药物包括A.氢化泼尼松B.地塞米松C.倍他米松D.曲安西龙E.曲安奈德正确答案：BCDE[解析]9位引入F，抗炎活性增加，但水钠潴留副作用也增大。B、C、D、E四个药物均引入了F，但为了降低副作用，在16位引入甲基、缩酮结构，可以抵消氟原子带来的水钠潴留副作用。

3.

为改善糖皮质激素的药效或毒副作用，对氢化可的松的结构改造的方法包括A.1，2位引入双键B.6α位引入F原子C.9α位引入F原子D.16位引入甲基或缩酮E.21位羟基成酯正确答案：ABCDE[解析]1，2位双键的引入改变了药物的构象，可以增强药物与受体的亲和力。6α位引入F，药物代谢更加稳定。9α位引入F，可以增强11-羟基的离子化程度。16位引入甲基、缩酮，可以抵消F原子带来的水钠潴留副作用。21位羟基成酯，药效提高，作用时间延长。

4.

地塞米松是在氢化可的松结构上改造得到的糖皮质激素类药物，结构式如下，它是在氢化可的松结构基础上引入了A.1，2位双键B.6α-氟原子C.9α-氟原子D.16α-甲基E.11-酮正确答案：ACD[解析]根据结构式，1，2位具有双键，9α位具有氟原子，16α位具有甲基。

5.

对雌二醇进行结构改造的目的包括A.延长药效B.可以注射C.可以口服D.增强蛋白同化作用E.耐酸正确答案：ACE[解析]雌二醇具有较强的生物活性，其缺点是口服不耐酸，容易被分解破坏，而且作用时间短。对其结构改造目的一是为了延长药效，二是提高耐酸性能，可以口服。

6.

具有乙炔基，能够耐酸，口服有效的雌激素药物有

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：BC[解析]乙炔基是碳碳三键，表观上看就是两个碳原子之间用三条线相连，即-C≡CH。

7.

为了延长雌二醇的药效，对其进行结构改造的方法有A.3位羟基成醚B.9α位引入氟原子C.17位引入乙炔基D.17位羟基成酯E.3位羟基成酯正确答案：ADE[解析]雌二醇作用时间短，成酯或成醚后可以提高脂溶性，溶解在植物油中肌内注射给药，酯类药物在体内慢慢水解，可以延长药效。其结构中的3位和17位具有羟基，经成酯或成醚得到的药物有苯甲酸雌二醇(3位成苯甲酸酯)、戊酸雌二醇(17位羟基成戊酸酯)、尼尔雌醇(3位羟基成环戊醚)。

8.

具有孕激素活性的药物有A.醋酸甲地孕酮B.炔雌醇C.炔诺酮D.雌二醇E.氢化可的松正确答案：AC[解析]醋酸甲地孕酮是在黄体酮结构上改造得到的具有孕激素活性药物。炔诺酮是在去甲睾酮基础上改造得到的具有孕激素活性的药物。

9.

对睾酮结构改造的目的主要有A.可以口服B.降低水钠潴留副作用C.延长药效D.增强抗炎作用E.降低雄性化副作用，增强蛋白同化作用正确答案：ACE[解析]雄激素具有维持男性第二性征、促进男性性器官发育的功能，也具有蛋白同化作用，促进蛋白质的合成。蛋白同化激素可用于治疗一些消耗性疾病或蛋白合成能力差的相关疾病，但其雄性化作用就成了副作用，尤其对于女性。所以，对睾酮进行结构改造，寻找蛋白同化激素，需要尽可能降低雄性化副作用。睾酮口服后在胃肠道被分解破坏，口服效果差，对其结构改造的目的之一就是提高其稳定性，可以口服，采用的结构改造方法是在17位引入甲基，提高空间位阻效应，使其稳定性提高。睾酮作用时间短，所以结构改造的目的也包括延长药效，将其17位羟基制成酯，提高脂溶性，作用增强，作用时间延长。

10.

具有孕甾烷母核的药物有

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：AC[解析]孕甾烷母核结构为：，与雌甾烷、雄甾烷母核区别是同时具有18-甲基，19-甲基，20，21-乙基。孕激素和糖皮质激素一般都是孕甾烷母核，但D选项(炔诺酮结构式)因为去除了19位角甲基，所以虽然是孕激素，但不是孕甾烷母核，属于睾酮衍生物。

11.

属于雌激素类药物的是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：BC[解析]雌激素类药物都具有雌甾烷结构，雌甾烷母核为，特征是无19-甲基，雌激素药物是在雌甾烷结构基础上，A环芳香化为苯环。根据雌激素药物的这些结构特征，B、C选项药物属于雌激素类药物。

12.

对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，起效快，作用时间短，餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”的降血糖药物有A.格列喹酮B.格列美脲C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮正确答案：CD[解析]非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂也叫餐时血糖调节剂，名字带有“格列奈”词根。

13.

有关二甲双胍的叙述，正确的有A.强碱性药物B.属于胰岛素增敏剂C.肾功能损害者禁用D.大部分经代谢后排出体外E.血浆蛋白结合率高正确答案：ABC[解析]二甲双胍属于胰岛素增敏剂，含有多个N原子，碱性强，水溶性大，所以可以直接随尿液排出体外，对肾脏毒性大。该药与血浆蛋白结合率低。

14.

属于胰岛素增敏剂的药物有A.二甲双胍B.伏格列波糖C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮正确答案：AE[解析]胰岛素增敏剂有2种，一种是双胍类，如A选项药物，一种是噻唑烷二酮类，如E选项药物。

15.

属于胰岛素分泌促进剂的药物有A.格列吡嗪B.罗格列酮C.瑞格列奈D.那格列奈E.二甲双胍正确答案：ACD[解析]胰岛素分泌促进剂有2种，一种是磺酰脲类药物，如A选项，一种是非磺酰脲类药物。如C、D选项药物。

16.

双膦酸盐类药物的特点有A.口服吸收差，需空腹服药，且保持站位30min，大量饮水B.容易与钙或其他多价金属形成化合物成复合物C.不在体内代谢，原形从尿排出D.对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收E.口服吸收后，大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中正确答案：ABCDE[解析]双膦酸盐属于盐类药物，穿透胃肠道黏膜能力差，所以口服吸收差；盐类药物水溶性大，无需代谢直接随尿液排泄；食物影响其吸收，需空腹服药；该类药物对食管刺激性大，站位服药，以防平躺造成药物停留在食管，且需大量饮水冲刷食道和平衡渗透压；容易与金属离子络合，所以服药前后禁止高钙饮食；其主要药理作用是抑制破骨细胞的重吸收，吸收好，有一半药物聚集在骨组织。

17.

促进钙吸收，可用于治疗骨质疏松的药物有A.依替膦酸二钠B.阿仑膦酸钠C.骨化三醇D.阿法骨化醇E.维生素D3正确答案：CDE[解析]双膦酸盐和维生素D族及其衍生物均用于治疗骨质疏松，但双膦酸盐是抑制破骨细胞的吸收，而维生素D及其衍生物是促进钙吸收。

三、最佳选择题1.

青霉素类药物的抗菌活性必需基团是A.大环内酯结构B.氨基糖苷结构C.酰胺侧链D.β-内酰胺环E.氢化并四苯正确答案：D[解析]β-内酰胺类抗生素的药效团(必需基团)是β-内酰胺环，青霉素是β-内酰胺环并氢化噻唑环，所以其药效团是β-内酰胺环或者β-内酰胺环并氢化噻唑环。

2.

属于单环β-内酰胺类的抗生素是A.氨苄西林B.头孢曲松C.舒巴坦D.美罗培南E.氨曲南正确答案：E[解析]舒巴坦属于青霉烷砜类。美罗培南属于碳青霉烯类，氨曲南属于单环β-内酰胺类。

3.

青霉素类药物母核结构的手性碳原子构型是A.2S，5R，6RB.2S，5R，6SC.5R，6RD.6R，7RE.2S，6R，7R正确答案：A[解析]青霉素母核β-内酰胺环并氢化噻唑环上一共有3个手性碳原子，分别是2S，5R，6R；头孢菌素类药物母核β-内酰胺环并氢化噻嗪环上有2个手性碳原子，分别是6R，7R，其2位碳原子上因为存在双键而不再是手性碳原子。

4.

有关青霉素类药物引起过敏的原因，叙述错误的是A.生物合成青霉素时，产生的杂质蛋白是过敏原B.生产、贮存青霉素类药物时，产生的青霉噻唑高聚物是过敏原C.青霉素本身是过敏原D.该类药物存在交叉过敏E.产品质量与过敏相关正确答案：C[解析]青霉素引起过敏与青霉素本身无关，主要是由产品中的杂质引起的，过敏原包括杂质蛋白、青霉噻唑高聚物。其中杂质蛋白是生物法生产时由细菌分解产生的，青霉噻唑高聚物是化学法生产或贮存时青霉素分解产生的。该类药物有交叉过敏。

5.

吡嗪酰胺含有吡嗪环和酰胺基团，据此推测其化学结构式为

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：A[解析]吡嗪环为含有2个N原子六元环，2个氮原子处于对位关系。处于邻位的为哒嗪环，处于间位的为嘧啶环，只含有一个N原子的六元环为吡啶环。

6.

对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采用的化学改造方法是

A．6位引入氨基

B．6位引入空间位阻大的苯基异唑基

C．6位引入苯氧基

D．6位引入对羟基苯环

E．2位羧酸成酯正确答案：B[解析]3-苯基-5-甲基异嗯唑基具有较大的体积，产生的空间位阻效应保护了β-内酰胺环不被酶分解破坏，耐酶，同时也耐酸。

7.

异烟肼具有较强的肝毒性，引起这一毒性的主要物质是A.异烟肼B.异烟酸C.乙酰肼D.吡啶E.氨气正确答案：C[解析]异烟肼代谢可产生异烟酸、肼、乙酰肼等，其中的乙酰肼具有肝毒性。

8.

对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是A.青霉素B.阿莫西林C.氨苄西林D.哌拉西林E.青霉素V正确答案：D[解析]在青霉素6位引入哌嗪二酮环，可以显著扩大抗菌谱，对铜绿假单胞菌有效。哌拉西林含有哌嗪二酮环。

9.

头孢菌素类药物的药效团是

A．β-内酰胺环并氢化噻唑环

B．β-内酰胺环并氢化噻嗪环

C．β-内酰胺环并异唑环

D．β-内酰胺环并吡咯环

E．β-内酰胺环并氢化吡啶环正确答案：B[解析]A是青霉素类药物的母核；B是头孢菌素类药物母核；C是克拉维酸的母核；D是亚胺培南的母核。

10.

临床使用的是阿米卡星的哪一种异构体A.D-(-)B.L-(+)C.D-(+)D.L-(-)E.DL-(±)正确答案：D[解析]阿米卡星的侧链是L-(-)-氨基羟丁酰基，所以药物是L构型左旋体。D-(+)-侧链活性弱，未被使用。L-(-)-异构体是DL-(±)-混旋体活性的2倍。

11.

去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基，使其对酸的稳定性增加，得到长效、速效、高效的四环素类药物是A.土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素E.米诺环素正确答案：E[解析]四环素的6位是造成结构不稳定的主要基团，将6位羟基和甲基都除去，并在7位引入二甲氨基，得到米诺环素，具有长效、速效、高效特点。

12.

将土霉素6位羟基除去，稳定性提高的药物是A.土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素E.米诺环素正确答案：C[解析]多西环素是在土霉素结构上去掉了6-OH。

13.

1，8位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手性中心，药用左旋体的是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：D[解析]吗啉环是O原子和N原子环合而成的六元环，O和N是对位关系。左氧氟沙星吗啉环上具有一个手性碳原子，药用左旋体。C选项洛美沙星的哌嗪环上有一个手性中心，但结构中没有吗啉环。

14.

有关磺胺嘧啶的构效关系，叙述错误的是A.对氨基