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第十二章
中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统的细胞学基础第二节中枢神经递质及其受体第三节中枢神经系统药理学特点重点难点掌握掌握中枢神经递质(ACh、GABA、Glu、NA、DA、5-HT)相应的受体以及功能。熟悉熟悉中枢神经系统药理学特点。了解了解中枢神经系统细胞学基础。中枢神经系统的细胞学基础第一节中枢神经系统的细胞学基础neuronneuroglianeuronalcircuitsynaptictransmissionionchannel1、神经元:神经系统的基本结构和机能单位。主要部分包括树突、胞体、轴突、细胞膜。树突形状似分叉众多的树枝,上面散布许多枝状突起,因此有可能接受来自许多其他细胞的输入。2、神经胶质细胞:也称神经胶质,是广泛分布于中枢神经系统内的,除了神经元以外的所有细胞,在中枢神经系统中数量大约是神经元的十倍。具有支持、滋养神经元的作用,也有吸收和调节某些活性物质的功能。3、神经环路:神经环路是脑内不同性质和功能得神经元通过各种形式的复杂连接。4、突触与信息传递:突触--是指一个神经元的冲动传到另一个神经元或传到另一细胞间的相互接触的结构。信息传递:神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递主要靠突触。中枢神经递质及其受体第二节一、乙酰胆碱(acetylcholine)123中枢乙酰胆碱能通路脑内乙酰胆碱受体中枢乙酰胆碱的功能(一)中枢乙酰胆碱能通路脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型:①局部分布的中间神经元,参与局部神经回路的组成。纹状体最多。②胆碱能投射神经元,这些神经元在脑内分布较集中,分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能脑桥-中脑-被盖复合体。(二)脑内乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体N受体(<10%)
M受体M1、M2、M3、M4、M5脑内以M1受体为主,占M受体总数的50%~80%。(三)中枢乙酰胆碱的功能中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢。谷氨酸脱羧酶谷氨酸GABAGABAA受体GABAB受体GABAC受体镇静催眠药作用靶点抗癫痫药作用靶点二、γ-氨基丁酸三、兴奋性氨基酸谷氨酸(glutamicacid,Glu)天冬氨酸谷氨酰胺谷氨酸谷氨酰胺酶水解谷氨酸受体
N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体离子型受体α-氨基羧甲基唑丙酸(AMPA)受体海人藻酸(KA)受体
代谢型受体(mGluRs,mGluR1~mGluR8
)四、去甲肾上腺素
1.维持觉醒;2.镇痛调节;3.自主神经和内分泌活动调节;4.参与学习和记忆机制;5.参与情绪反应。五、多巴胺人类中枢DA通路:黑质-纹状体系统D1、D5和D2、D3中脑-皮层系统D2、D3、D4中脑-边缘系统D2、D3、D4结节-漏斗系统D2
多巴胺受体及其亚型脑内存在5种DA亚型受体:D1、D2、D3、D4和D5D1样受体(D1-likereceptors):D1和D5D2样受体(D2-likereceptors):D2、D3、D4六、5-羟色胺5-羟色氨酸脱羧酶色氨酸羟化酶色氨酸5-羟色氨酸5-HT5-HT1~75-HT3配体门控离子通道偶联受体与痛觉传递、焦虑、认知、药物依赖有关抗抑郁药机制抑制5-HT、DA、NA再摄取七、组胺脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节有关。组胺受体:H1、H2、H3。21神经肽的代谢神经肽受体八、神经肽中枢神经系统药理学特点第三节一、中枢神经系统药物作用的靶点1.递质的合成、储存、释放和灭活。2.突触后递质受体。3.中枢神经系统药物作用的选择性。二、中枢神经系统药理学特点中枢兴奋药(centralstimulants)中枢抑制药(centraldepressant)中枢神经系统含有大量神经元和神经胶质细胞。神经细胞之间有多种形式的突触联系,由各种神经递质传递信息,通过激活相应的受体、离子通道和逐级放大的细胞内信号转导途径偶联,
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