抗菌药物概论PPT医学课件.ppt

1、1、抗微生物剂概论、2、化疗药物：是指用于治疗致病微生物、寄生虫感染、引起的疾病和罹患癌症的药物。 包括抗微生物剂、抗病毒药物、抗真菌药、抗寄生虫药和抗罹患癌症药。 化学治疗(chemotherapy，化学疗法): 采用化学治疗用药治疗致病微生物、寄生虫感染、罹患癌症的统称化学治疗为化学疗法，包括与、3、抗微生物剂、致病菌、抗菌作用、耐药性抗生素人工合成的抗菌药。某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的抗病原体和其它具有活性的物质，6，抗菌谱(antibacterial spectrum )，定义：抗微生物剂广谱抗微生物剂：对多种不同的致病菌具有抗菌作用，抗菌范围广，如抗四环素、

2、氯霉素、 第三代氟喹诺酮类、7、抗微生物剂(bacteriostatic drugs )抑制致病菌的生长繁殖，无杀菌作用，如抗四环素类、红霉素类、磺胺钾元素类杀菌剂青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、8， 抗菌活性(antibacterial activity )、抗微生物剂抑制致病菌和杀菌能力最低抗菌浓度(MIC )体外抑制致病菌生长最低药物浓度最低杀菌浓度(MBC )体外杀菌或减少菌数的LD50/ED50或LD5/ED95化学疗法指数(35 )、疗效、毒性、临床应用价值、 抗菌后效果：指抗微生物剂与细菌暂时接触后，药物浓度逐渐降低，进而最低有效降低的抗菌后效果时间越长，抗菌活性越强。 初次接

3、触效果：抗微生物剂在初次接触细菌时有较强的抗菌效果，不会再次接触或连续接触细菌，这种明显的效果不会明显增强或再次出现，需等相当长的时间(数小时)后再次发挥作用。 氨基糖甙类有明显的初次接触效果。11、第二节抗微生物剂的作用机制主要是通过干扰致病微生物的生化代谢过程或破坏其结构的完全性产生抗菌或杀菌作用，12、13、细菌细胞贴壁的主要成分：糖类、蛋白质、脂质类g :壁质(肽、粗多糖肽) 低细胞质渗透压的外膜构成：载脂蛋白、磷脂复合物、膜蛋白和Porin蛋白，一.细菌细胞贴壁合成干扰、14、的一种药物磷霉素，作用于胞质膜、细胞贴壁、外膜a细胞球浆内黏附肽合成阶段，其中包括： 作用于环丝氨酸b胞质膜

4、粘合肽合成阶段的药物万古霉素、作用于氨基甲酸酯青霉烯c胞质膜外粘合肽合成阶段的药物内酰胺类、17、2、损伤细菌胞质膜及其功能、18、3， 抑制细菌蛋白的合成氨基酸类：和影响蛋白质合成全过程的抗四环素类：与30S亚单位结合，抑制肽链形成的氯霉素，林可霉素和红霉素：抑制肽酰基转移酶， 阻止肽链形成和宏命令内酯类延长：抑制移位酶催化剂如磺胺钾元素类药剂和抑制甲氧苄啶核酸合成的喹诺酮类：抑制DNA解旋酶利福平类： RNA多聚酶，4 .影响细菌体内生命物质合成，20，21，第三节细菌耐药性，22，耐药性分类，固有耐药性：细菌染色体基因决定获得肠道杆菌对青霉素的耐药性.耐药性：多是通过质粒，携带耐药性基因

5、的z质粒通过结合、感受态及传导方式在细菌细胞球间传递，以防止细菌被相应的抗微生物剂所抑制或杀菌. 如金葡菌对青霉素的耐受力.注意：与耐受力区别，23、耐受力反应历程1、产生失活抗微生物剂的酶催化剂1、产生失活酶催化剂使药物的化学结构发生变化，从而失去抗菌活性。水解作用酶催化剂：例如内酰胺酶青霉素型：水解作用青霉素系头孢菌素型：头孢菌素系和青霉素系合成酶催化剂(钝化酶催化剂): 例如乙酰化酶催化剂、磷酸化酶催化剂、核苷化酶催化剂等， 使对应化学化学基与药物分子结合使药物失活的抗微生物剂作用靶酶催化剂的变化-内酰胺酶2 )靶酶催化剂PBPs的变化：通过生成靶酶催化剂与抗生素结合的亲和力靶酶催化剂产

6、生新的靶酶催化剂、25、抗性机制2， 靶结构改变链霉素：菌体核糖体小亚基的靶结构改变林可霉素药物耐受力机制3、抗微生物剂渗透障碍细菌细胞贴壁、跨膜屏障作用(1)G-菌外膜：銅綠假單胞菌天然药物耐受力通道蛋白质缺损： -内酰胺类获得性耐药性(2)G菌：细胞壁增厚，27， 药剂耐受力机制4细菌对抗微生物剂的泵作用特点： (1)主动泵出：必要能量(2)产生非专一性(3)多药耐药性；(4)泵出系统由跨膜蛋白、外跨膜蛋白和辅助蛋白质组成；(5)主要由内酰胺类、宏命令内酯类、 抗四环素类细菌代谢途径修饰金葡菌对磺胺类耐受力的原因：多生成对氨基苯甲酸的耐药菌株可以直接利用外源性叶酸，29、避免细菌耐受力的发生，合理选择抗微生物剂的一盏茶接触剂量和疗程，并根据需要配合用药开发新的抗菌药，30、 第四节抗微生物剂合理应用原则致病菌的确认诊断抗微生物剂的预防性应用肝、肾功能不良者抗微生物剂应用老年人