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文档简介
1、常用抗微生物剂的特点和应用,呼吸和重症的医学科史海广、基本概念、细菌本身分泌细胞,分别具有抗肿瘤、Cox酶催化剂阻化剂消炎痛双氯止痛阿司匹林萘普生、飞机机身、致病菌、抗菌药、抗菌药、病原菌和机体相互关系的细菌能够抑制生长的最低药物浓度, 杀灭99%的供试细菌所需的最低药物浓度、药效评价、最小杀菌浓度(MBC )、最小抗菌浓度(MIC )、细胞球内浓度、药效评价、最小杀菌浓度(MBC )、最小抗菌浓度(MBC )的药物后效应(PAE )、各种抗微生物剂的PAE、药物的PK/PD特征、药物的浓度时间曲线药物时曲线下面积AUC、峰值浓度(Cmax) TMIC的时间达到给药时间的60%-70%,可期待
2、最佳的细菌学治疗效果。抗微生物剂种类、天然/半合成抗生素、人工合成抗微生物剂、一、-内酰胺类抗生素、(一)青霉素类药物、半合成青霉素、耐酸青霉素类药物、耐酶催化剂青霉素类药物、广谱青霉素类药物、天然青霉素、抗g菌青霉素类药物主要品种:青霉素, 苄青霉素的狭窄光谱不耐酶催化剂,耐酸易过敏,2、耐酸青霉素,主要品种:青霉素v钾元素,苯氧青霉素的抗菌谱与青霉素相似,抗菌作用略弱,耐酸,口服吸收良好,适用于敏感菌引起的轻症感染。 3、酶催化剂青霉素类,主要品种:甲氧苄啶、苯并三唑、氯并三唑、二氯西林、氟氯青霉素酶催化剂狭窄的光谱可渗透于骨组织,4、无抗伪单细胞菌的广谱青霉素类,主要品种:氨西林(氨氯地
3、平) 羟氨苄青霉素(氨苄青霉素)4.没有抗假单胞菌广谱青霉素类,阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,抗菌作用强4倍,三个慢,慢性支气管炎,慢性胆囊炎,慢性尿感,5,抗假单胞菌广谱青霉素类, 常用品种:氧哌嗪青霉素(氧哌嗪)、哌拉西林和替卡西林比较、6、抗g菌青霉素、常用品种:西林、替卡西林抗菌谱狭窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,大肠菌群活性比氨西林强10倍以上的銅綠假單胞菌、不动杆菌、g球菌主要用于肠杆菌科细菌感染泌尿道、呼吸道及软组织等。(二)头孢菌素类、和青霉素耐受力酶催化剂、与青霉素交叉过敏5-10%、头孢替胺、共性、(二)、上一代青霉素耐受力酶催化剂第二十三代青霉素耐受力头孢菌素酶催化剂(
4、孟多、芘除外)第四代和第二代轻、第三代几乎没有、个性、(二) 头孢菌素的分代与抗菌活性比较,1,第一代头孢菌素,记忆: 1分2定4安边5坐6减9羟基化学基安边18硫胺素,2,第二代头孢菌素,常用品种:头孢歌舞剧定,头孢指令,头孢替胺,头孢克洛,头孢螺旋桨g代简单的记忆表,第4、4代头孢菌素,常用品种:头孢吡肟、头孢吡肟、头孢噻吩、ESBL细菌的判定方法,如大肠、肺克、肠杆菌科、大多数头孢三代、氨基糖苷类、喹诺酮、ESBL治疗原则好麦芽窄食单胞菌的判定方法低蛋白血症的一种以上基础性疾病,有创:气管切开、深静脉置管、胃管、输尿管等在先使用两种抗微生物剂:特别是氨基甲酰青霉烯、氨基糖苷类、三代头孢菌
5、素菌群失调, 具有头孢菌素特征的g-内酰胺酶ESBL肾毒性一代不稳定减轻二代不稳定不稳定三代高稳定不耐明显四代高度稳定不耐数,各代口服头孢菌素的使用方法和用量,(三)非典型内酰胺类、血色素类、单环类、氧头孢菌素类氨基甲酸青霉烯类,5,1, 头霉素类、头孢替胺、头孢替胺、头孢替胺抗菌谱与二代头孢替胺相似(不含厌氧),头孢米诺抗菌谱相当于三代头孢替胺,头孢替胺三代厌氧ESBL酶对脆弱拟菌等对厌氧菌有很强作用的g菌差,对肠球菌无效, 对脆弱的拟菌等厌氧菌效果好,比头孢替胺强28倍,对内酰胺酶有高稳定性,有出血倾向,给药期间吃含酒精食品会发生双硫仑反应。 总结:头孢三代强抗厌氧酶催化剂容易出血,3、单
6、环类,主要品种:阿摩尼亚曲南(君刻单)、卡洛蒙南、齐莫宁、吡唑南、窄光谱抗酶催化剂低毒性低过敏、青霉素过敏各种G-常用酶催化剂阻化剂复合物,5、卡巴青霉烯面板青霉烯、美罗培南、比阿培南、多尼青霉烯、阿塔青霉烯等抗菌谱广,抗菌作用强:明显高于第3代头孢烯,g菌比第1代强氨基甲酰青霉烯类药物比较,一些强光谱抗微生物剂物比较,二、喹诺酮类、 抗菌谱广泛:除了对G-杆菌有较强的作用外,对部分g菌、结账台军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌也有良好的抗菌活性,是抑菌剂。 体内分布广:蛋白结合率低,可渗透各组织和体液,细胞球内浓度高,生物利用率高。 适用于临床各部位的感染。 序贯疗法:多数药物既可口服,也可静
7、脉注射。半寿期长,具有后效作用:浓度依赖型抗微生物剂,每日用药12次,使用方便。 在最近的分类中,由于第一代萘二酸、二亚萘二酸毒性大,第二代诺氟沙星、氧氟沙星、希普欣对g杆菌的作用强,体内稳定,毒性下降,将在各系统感染的第三代左氧氟沙星、诺氟沙星、氟沙星、希普欣、 可用于蛾的安全性高、半寿期长的第四代赤芍在第三代上增加了对g球菌的活性,增加了对厌氧菌的抗菌活性,虽然对MRSA有效,但对绿脓有效,氟喹诺酮类药物的抗菌作用相对来说,1 )肠杆菌科细菌为大肠菌群、变形杆菌、肠杆菌、大肠杆菌含克雷伯菌2的2抗菌活性中等3抗菌活性强3 )作用弱,有作用,有较强的作用,呼吸喹诺酮氟喹诺酮、呼吸喹诺酮含左氧
8、氟沙星、莫沙星,加替沙星的组织浓度高, 我国的环丙基和左氧氟沙星已采用0.4 /天的方案,国外已采用1.2/天和0.75/天的方案氟喹诺酮,适用于细胞球内浓度更高、呼吸机感染的大多数菌种,1979年合成的第一种氟喹诺酮药:诺氟沙星(Norfloxacin 增加脂溶性,增强组织细胞通透力的半寿期增长,抗菌谱和杀菌效果进一步增加,包括銅綠假單胞菌都有良好的抗菌作用(尤其是环丙基),对g球菌也有一定的抗菌活性,造成喹诺酮类不良反应,皮肤:光毒,潮红(LOM,SPX )、 阿基里斯腱3360脚跟腱炎cns=中央肌腱炎系统GRX=加替沙星、GRX=葡聚沙星、LOM=洛美沙星、LVX=左氧氟沙星、OFX=
9、氧氟沙星、SPX=希普欣、tva 20 (Suppl 11 ) 3 、CNS:眩晕(TVA 11%,GAT 3% )、失眠(OFX )、脑血管意外(LOM )通常不要用于16岁以下儿童的各种感染。 不适用于神经中枢疾病患者,特别是有癫痫史者。 请勿与茶碱类、咖啡因、口服抗凝血药(华法令)等药物并用。 与H2接纳体受体阻滞剂并用的使不得。 不优选与制酸剂并用。 喹诺酮类与第二、三代头孢菌素相比,喹诺酮类的第二、三代头孢菌素适应症轻,中、重感染中、重度感染耐药性容易,特别是绿难(绿除外)血药浓度10mg/L数10-100mg/L以上的抗生素后效果, 容易进入G-无细胞球内杀菌的前列腺的炎症性CSF
10、的进入少的有效水平的禁忌儿、宫内孕、神经系统疾病的无给药方式有浓度依存时间依存性,三、作用于宏命令内酯类的16元环其他宏命令内酯类、宏命令内酯类的优越性,新宏命令内酯类的药物,主要品种: azi、clar、lored、地红、罗地等。 新品种优点:口服吸收完整,不受胃酸影响,血中和组织浓度升高半寿期长的主要抗g菌得到强化,支原体、衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用也增强,副作用小。与新的宏命令内酯类药物相比,新的宏命令内酯类药物对不同的病原体选择,g菌:克拉最强,其他都是流感嗜血杆菌:叠氮,克拉莫拉菌:叠氮淋菌:叠氮肠杆菌,沙门氏菌属,志贺菌:叠氮最为有效。 然而,空肠弯曲菌、幽门螺杆菌:阿齐
11、、地红好结账台军团菌:克拉、米欧卡、罗他厌氧菌:罗他、克拉支原体:工作团队齐、衣原体:克拉、罗红尿素原体:克拉、米欧卡、阿齐、罗红乌分枝来自不常用的小单为菌属: 半合成:通过对阿米卡星(卡那霉素诱导体)、夜总会平缝机(紫苏平缝机诱导体)、紫杉平缝机临床地位、氨基糖苷类药物毒性的比较,(1)亚临床耳毒性发生率约为1020%。 (2)最近客观上庆大、美洲星、奈代米星的耳毒性庆大最大,美洲星如下: (3)奈代米星毒性低,无临床资料。 五、肽类抗生素、万古霉菌去甲万古霉素(Norvancomycin )、万古霉菌的副作用和预防、副作用:耳毒性(耳鸣到耳聋)肾毒性(肾小管损伤)药物热、皮疹、瘙痒、红人综
12、合征等抗变态反应;其他:血栓性静脉炎、口腔异味、粒细胞减少等。 预防:避免肾毒性:临床上密切观察监测完全没有肾功能的血药浓度并控制其峰值浓度的药物疗程不超过1014天。 避免红人综合征:成人1次05g,6 h 1次,稀释浓度超过5g/L日剂量超过4g,要不得静滴持续时间在1 h以上。 万古霉素vs去甲万古霉素,2,烟碱(Teicoplanin ),附则:恶唑啉酮类抗生素,利那唑胺(斯沃尔)继磺胺钾元素及喹诺酮之后,第三结构的新合成抗微生物剂有独特的作用机制,具有良好的抗菌活性,广泛希望抗MRSA VRE、PRSP、MRCNS、肠球菌属感染在安全性方面更好,肾功能衰竭/轻中度肝功能衰竭患者不需要调整接触剂量,老年、儿童患者不需要调整接触剂量是解决g菌多药耐药性的新方向和新希望,6、林可霉素和克林霉素, 抗生素对林克和克林霉素比较,七、磷霉素(Fosfomycin )、特殊杀菌反应历程、特殊临床用途、时间差进攻疗法磷霉素喹诺酮/头孢歌舞剧定等治疗MRSA/绿色感染:如静脉注射磷霉素2g, 60分钟后再点滴后
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