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文档简介

1、大环内酯类、林可霉素类、多肽类抗生素,重庆医科大学药理学教研室,（16元环）,一、 大环内酯类 一类含有14、15和16元大环内酯环的抗生素,第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素,（14元环）,第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素,（14元环）,(15元环） （16元环）,第三代大环内酯类：泰利霉素,红霉素（erythromycin）链霉菌产生 【抗菌机制】 抑制细菌蛋白质合成 与细菌核糖体50s亚基结合，阻断肽酰基t-RNA移位，阻止肽链延长。 属抑菌药,【抗菌谱与临床应用】 1.对G+菌作用强，但效力青霉素 常用于耐药金葡菌感染（次选药）

2、和青霉素过敏患者的替代用药。 2.对G-菌作用强：百日咳杆菌、军团菌、弯曲杆菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌 百日咳、军团菌病、弯曲杆菌肠炎首选药 3.对螺旋体、支原体、衣原体、立克次体及部分厌氧菌有抑制作用 用于支原体与衣原体引起的感染，与四环素并列首选。,【不良反应 】 1.刺激性强：胃肠道反应；静脉滴注可致静脉炎 2.肝毒性：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 3.耳毒性： 4.过敏反应：药热、皮疹,第二代大环内酯类： 罗红霉素、克拉霉素(甲红霉素）、阿奇霉素、罗他霉素 特点：与第一代大环内酯类相比 1.对胃酸稳定，生物利用度提高； 2.血药浓度及组织浓度高； 3.半衰期延长； 4.抗

3、菌谱更广，抗菌活性增强； 5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7.不良反应较少,二、 林可霉素类 林可霉素(lincomycin,洁霉素) 克林霉素(clindamycin,氯林可霉素,氯洁霉素） 【体内过程】 1.吸收：克林霉素吸收林可霉素 2.分布：广泛，能渗入骨组织，不易透过血脑屏障。 3.代谢和排泄：在肝脏代谢，经胆汁和粪便排泄。,【抗菌谱】 抗菌机制与红霉素相同，为抑菌药 对厌氧菌作用较强，抗菌效力甲硝唑 对G+菌作用强，抗菌效力青霉素 对G-球菌作用弱，对G-杆菌无效 【临床应用】 1.金葡菌所致急、慢性骨髓炎及关节感染首选 2.厌氧菌感染为次选（首选甲硝唑） 【不良反应】 胃肠反应，伪膜性肠炎,三、 多肽类抗生素 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 属繁殖期杀菌药 抗菌机制为：与细菌细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成。 2. 抗菌谱：A.G+菌（尤MRSA）:作用强大 B.厌氧的难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌：敏感 C. G-菌：多数耐药 3. 临床用于耐药金葡菌严重感染，-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染，抗生素引起的伪膜性肠炎。 4. 不良反应：耳毒性、肾毒性、 过敏反应(红人综合症）,本章小结 目的要求： 1.掌握红霉素、林可霉素的抗菌作用特点、作用机制、临床应

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