爱爱医资源胆碱受体激动药PPT课件

1、2020/8/5，1，第6章胆碱受体激动剂(cholinoceptor agonists )，m胆碱受体激动剂：临床药物较多，有较好的临床实用价值。 胆碱受体激动剂n -胆碱受体激动剂：主要有尼古丁，对N1、N2受体有激动作用，没有实用价值，只具有毒理学意义。 2020/8/5，2，一，m胆碱受体激动剂，(一)，胆碱酯类(m，n受体激动剂)乙酰胆碱(acetylcholine，Ach )源1 2 .人工合成：药用Ach为人工合成品。 Ach脂溶性差，不易经口吸收和血脑屏障通过，进入胃肠道的Ach在AchE的作用下容易迅速水解失效，仅在大量静脉注射时出现药理作用。 2020/8/5、3、Ach在

2、体内作用广泛，选择性差，不具有临床实用价值。 Ach主要用作药理学研究的工具药。 药理作用1 .血管作用2 .心脏作用3 .平滑肌作用4 .腺体作用5 .骨骼肌作用，2020/8/5，4 .碳酰胆碱(carbAchol )碳酰胆碱的药理作用与ach相似，但由于难以被AchE水解的体内作用广泛，选择性差，副作用多目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。 醋酸甲胆碱的药理作用与ach相似，可被AchE水解，但由于水解慢，作用长。 对心血管系统作用明显，副作用多。 临床上主要用于口腔粘膜的干燥。2020/8/5、5、贝胆碱(bethanechol，氯贝胆碱)的药理作用与Ach相似，不易被AchE水解。 本品

3、对胃肠平滑肌及膀胱排尿肌作用强，对心血管作用弱。 临床用于术后腹胀、尿潴留、胃张力下降等。2020/8/5、6、胆碱脂药理特性比较药物的AchE阿托品m样作用n样作用感受性拮抗作用心血管胃肠膀胱眼Ach碳酰胆碱醋甲基胆碱贝胆碱，2020/8/5、7、(二)、生物碱类(m受体兴奋药)吡咯卡品(吡咯卡品) 对眼和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 (1)收缩瞳孔括约肌上的m受体兴奋，使虹膜括约肌收缩，使瞳孔缩小。 2020/8/5、9、9、2、降低眼内压的房水的产生和回流、2020/8/5、10、2020/8/5毛状肌悬垂韧带、晶状体、2020/8/8 特点：作用快，温和，短，刺激性小，渗透性好。

4、2020/8/5、14、闭方式(angle-closure glauconma充血性青光眼):前房角间隙狭窄。 青光眼开角型(open-closure glauconma单纯青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。 交替使用虹膜炎和扩瞳药，防止虹膜和晶状体的粘连。 3 .口腔干燥口服可增加唾液腺分泌，治疗颈部放疗后的口腔干燥。 2020/8/5，16，不良反应眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过多或口服时m受体会出现过度兴奋的症状。 用阿托品可以对抗。 丢眼睛的时候要注意压迫眼睛的内窥镜，防止药液吸收引起的副作用。2020/8/5、17、2、n胆碱受体兴奋剂、尼古丁(Nicotine，尼古丁)尼古丁是烟

5、叶(tobacco )中的主要成分。 国产的晒烟中含有38%的尼古丁，经过加工做成烤烟后，含有12%的尼古丁。 2020/8/5，18，毒性作用尼古丁在临床上没有实用价值，但在毒性上有很大意义。 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人的致死量约为50mg，烟卷含有约一半致死量的尼古丁(2030mg )，雪茄烟卷含有100150mg尼古丁。 烟碱容易被粘膜吸收，吸收后8090%在体内被破坏，少部分以原形从肾排出。2020/8/5、19、药理作用小剂量兴奋、大量抑制。 1 .对n 1受体兴奋2，对N2受体兴奋3，长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡性疾病、呼吸道疾病等。 第7章

6、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶(cholinesterase，ChE )乙酰胆碱酯酶(本性胆碱酯酶，acetylcholinesterase， acetylcholinesterase Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸，2020/8/5，22，抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难2 .口服吸收差，口服剂量比皮下注射量大10倍以上。 临床上可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定的危险性。 注射后510分钟工作，维持24h。 新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分形成原形肾列。 抑制药理作用及作用机制1、AchE，增加Ach，产生m和n样作用。 2、直接使N2受体兴奋。

7、 3 .促进运动神经末梢的Ach释放。 新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌兴奋作用强，对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用弱。 临床应用1，重症肌无力2，术后腹胀和尿潴留，2020/8/5，27，3，阵发性室上性心动过速4，非极化肌松弛药过量中毒的救济不良反应胆碱能症(cholinergic crisis ) :表现为重症恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 本品不能用于机械性肠梗阻和泌尿器梗阻患者。 2020/8/5，28，吡啶斯的明(pyridostigmine )主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。 特点： 1、作用弱、效果慢、维持长(68h) 2、副作

8、用少、安全范围广。 很少引起胆碱能的危险图像。 2020/8/5，29，毒扁豆碱(physostigmine，依色林，eserine )本品是由非洲毒扁豆种子提取的生物碱，目前人工合成。 本品水溶液不稳定，药液呈茶色，易氧化呈红色后，疗效减弱，且刺激性大。 作用机制：抑制AchE，增加Ach，通过Ach使虹膜括约肌上的m受体兴奋，缩小瞳孔，前房角间隙变宽，房水容易逆流，降低眼内压。 2020/8/5，30，特点： 1，主要用于治疗青光眼，但不作为首选药物。 2、作用快、强、持续，可维持12天。 3 .局部刺激性大，放眼后引起明显睫状肌收缩，引起头疼，长期用药，患者无法承受。 2020/8/5，

9、31，4，本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，易产生中枢作用，有少量兴奋，大量抑制。 5、本品对m，n受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大量中毒时可引起呼吸麻痹。 2020/8/5，32，酚氯胺特征： 1，抗AchE作用弱，但对骨骼肌的兴奋作用快，强，短。 515分钟后作用消失，不作为治疗用药。 2 .主要用于诊断重症肌无力。 2020/8/5，33，方法：快速静脉注射酚氯胺2mg，3045秒后药效再静脉注射8mg未见暂时性肌肉收缩，提示舌肌纤维收缩，诊断阳性(重症肌无力)，可见舌肌纤维收缩者非重症肌无力。 准备阿托品防止毒性反应。、2020/8/5、34、氨溴索(

10、ambenonium chloride，酶抑制宁)的特征：抗AchE作用持续，主要用于治疗重症肌无力，尤其选择新斯的明和吡斯的明显不耐受。 2020/8/5，35，加兰他敏(galanthamine )的特点：抗AchE作用仅为毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效差，主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症。 非去极化肌松弛药物中毒的救治，2020/8/5， 36，十六(demecarium bromide )的特点：抗AchE作用快，持续，点眼后1560 Min缩小瞳孔，24h主要用于治疗青光眼。 特别适合开角型青光眼及其他药物治疗无效者。2020/8/5、37、他克林(tacrine )的特点： 1、口服胃肠道易吸收，但最初清除明显，生物利用度