《灯盏花素注射液》PPT课件.ppt

1、灯盏花素注射液,全面保护心、脑,灯盏花素注射液,大 纲 研 发 历 程 药 理 作 用 临 床 应 用 产 品 概 况 总 结,灯盏花素注射液,始载于滇南本草，又名灯盏细辛 花似灯盏，根似细辛而得名 菊科飞蓬属短葶飞蓬的全草 多年生草本植物 分布在云南、湖南、广东、广西、贵州和四川 在海拔12003500米的中山和亚高山开阔山坡草地生长 光照充足、气温不高、空气湿度大，是灯盏花最适宜的生长环境 能入药的灯盏花资源占全国资源总量的95以上,云 南,灯盏花素注射液, 性味甘、温，具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛的作用。古代先民用于治疗半身不遂、口眼歪斜、跌打损伤、风湿疼痛、牙痛、胃痛、感冒等 70

2、年代开始系统开发灯盏花资源，生产药品。对闭塞性脑血栓引起的瘫痪、冠心病、心绞痛及风湿性疾病有非常明显的疗效 1995年灯盏花注射液被国家中医药管理局定为全国中医院急诊科（室）必备中成药。 灯盏花药品系列包括：灯盏花素片、灯盏细辛注射液、灯盏花素注射液、灯盏花口服液、注射用灯盏花素、灯盏花素滴丸等,灯盏花素注射液,灯盏花中提取的黄酮类有效成分，主成分为灯盏乙素（4-羟基黄芩素-7-o-葡萄糖醛酸苷醛酸苷）；灯盏甲素（芹菜素-7-o-葡萄糖醛酸苷） 灯盏乙素 又名野黄芩苷，主要的有效成分，研究重点,灯盏花素,灯盏花素注射液,药 理 作 用(一),抗血小板聚集 抑制二磷酸腺苷（ADP）、花生四烯酸和

3、强抑制剂凝血酶及钙离子载体A23187等多种诱导剂引起的血小板聚集 王兆钺、方尔笠、阮长耿.新灯盏花素对血小板活化反应的抑制作用.中草药，1989；20：7173. 抗血栓形成 建立家兔主动脉血栓模型,静脉注射灯盏花素注射液,与空白组比较,血栓的重量明显减轻,呈剂量依赖 王兆钺、陈德春、何杨，等.新灯盏花素体内抗血栓形成的作用.中西医结合杂志，1989；9:2628. 促进纤溶活性，抑制内凝血系统 家兔静脉注射灯盏花注射液 后1h，血浆纤维蛋白原减少，优球蛋白溶解时间缩短，血浆纤维蛋白（原）降解产物增加，提示灯盏花素有促进纤溶活性的作用 李承珠、赵凤娣、杨诗春，等.中药灯盏花对家兔血凝的影响.

4、中草药，1980:11：465467.,灯盏花素注射液,药 理 作 用(二),舒张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量 犬的离体脑血管实验中，0.5mgml-1灯盏花黄酮能明显降低大脑中动脉的张力，对抗5-羟色胺（5-HT）和15甲基前列腺素F2a（15-MPGF2a）收缩大脑中动脉的作用，从而改善脑血流 胡国钧、张云扬、王宏，等.灯盏花黄酮对狗离体脑血管张力和椎动脉流量的影响.中成药研究，1985；2425. 抑制脂质过氧化反应，减轻自由基对脑组织损害减轻缺血性脑水肿 灯盏花素能降低脑组织含水量，抑制Na+，K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性的降低，降低MDA的含量，提高SOD、

5、CAT和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，其作用强度与剂量呈正相关性. 陈小夏、何冰.灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.广东药学院学报，1997；3：9093. 抑制蛋白激酶C，降低缺血后脑组织钙含量增加脑血流量 灯盏花素通过抑PKC，从而抑制PKC激活所致的脑血管痉挛收缩，增加缺血局部脑血流量,改善脑的微循环，减轻脑组织损伤。 陈康宁、董为伟.灯盏花注射液对脑缺血损伤的防治作用.中国中西医结合杂志，1998；18：684686.,灯盏花素注射液,药 理 作 用(三),防止脑缺血神经元凋亡 大鼠全脑缺血再灌注模型，缺血前15min及缺血后20min，腹腔注射灯盏花素能减少神经元凋亡小体的数目，

6、对脑缺血再灌注致神经元凋亡有防治作用 陈康宁、董为伟.灯盏花对脑缺血神经元凋亡的防治作用.中国临床神经科学，2000；8：57. 急性心肌缺血的保护作用 微量异丙肾上腺素（ISO）恒速静注造成沙土鼠急性心肌缺血模型，腹腔注射灯盏花.结果表明灯盏花素对ISO诱导沙土鼠急性心肌缺血具有保护作用 雷秀玲等，灯盏花素对异丙肾上腺素诱导沙土鼠急性心肌缺血的作用，昆明医学院学报，2002；（2）：2123. 对心脏的保护作用 灯盏花素显著逆转自发性高血压大鼠（SHR）心肌细胞凋亡和心室重塑,具有心脏保护作用 灯盏花素对自发性高血压大鼠心肌细胞凋亡和心室重塑的影响，重庆医科大学学报，2002；27（4）：4

7、00402.,脑组织缺血瀑布示意图,降低动脉血管张力,改善脑供血,抑制脂质过氧化,降低自由基的损害,抑制PKC,舒张血管,改善血供,抑制na-k-ATP,ca-ATP活性降低,阻止na,ca及水的内流,灯盏花素注射液,临 床 应 用 短暂性出血（TIA） 椎-基底动脉缺血性眩晕 脑梗死（中风） 血管性痴呆 中风后偏瘫 冠心病 心绞痛 防治急性心肌梗死再灌注损伤,灯盏花素注射液,脑 梗 塞,中国临床药学杂志，2000,9:37137.,治疗组83例，对照组84例 灯盏花素注射液30ml加入生理盐水500ml ivgtt，qd 低分子右旋糖酐500ml+20ml复方丹参注射液，ivgtt，qd 治

8、疗2周 治疗后全血高切黏度、低切黏度、血浆黏度和血浆纤维浓度皆下降。 （P0.01）,灯盏花素注射液对急性脑梗塞疗效确切，总有效率优于复方丹参注射液,灯盏花素注射液,脑 梗 塞,分 组 治疗组:灯盏花素 对照组:胞二磷胆碱 疗效判定标准: 基本痊愈：可恢复工作或操持家务； 显效：神经功能缺 损评分减少8O ，部分生活自理； 有效：神经功能缺损评分减少5O或5分以下无效：神经功能缺损评分减少或增加不足5分 恶化：神经功能缺损评分增加5分以上,总有效率 治疗组86.4% 对照组67.1% 差异性显著,现代中医药 2008年9月第28卷第5期,灯盏花素注射液,椎-基底动脉缺血性眩晕,中国中医急症，2

9、002；11:9899.,治疗组50例，灯盏花素20ml,ivgtt，qd 对照组30例用维脑路通ivgtt，qd 10d后判定疗效 结果显示，治疗组总有效率94.0%，对照组为73.33%（P0.05）,灯盏花素具有扩张脑血管作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量、改善脑的微循环，治疗脑动脉缺血性眩晕和椎-基底动脉缺血性眩晕疗效显著,灯盏花素注射液,短暂性出血（TIA）,中华综合医学杂志，2001，2(8):738739,治疗组37例: 灯盏花20ml,ivgtt qd 对照组35例: 阿司匹林、尼莫地平、低分子右旋糖酐、丹参 指标:血浆纤维蛋白原、红细胞压积、全血黏度和血浆浓度 （P0.05

10、）,灯盏花素治疗青年人TIA发作疗效显著，疗程短，无不良反应，是治疗TIA发作的一种良好方法。,灯盏花素注射液,偏 头 疼 资料与方法: 偏头痛患者81例 诊断标准: 国际头痛协会1998年拟定的标准 分级: 0度：无头痛；I度：轻微头痛，不影响日常生活；度：中度头痛，影响日常生活； 度：严重头痛，需卧床休息 方法: 治疗组:灯盏花素注射液50mg/日静滴;对照组:盐酸氟桂利嗪胶囊10mg，每晚1次口服 14 d为1个疗程，每疗程后休息15 d继续治疗，共2个疗程，连续观察6个月以上 疗效判断标准: 治愈：疼痛及伴随症状消失，6个月以上未复发 显效：疼痛及伴随症状明显减轻，随访6个月偶有复发

11、有效：疼痛及伴随症状减轻，随访6个月发作频率及持续时间明显减少 无效：疼痛及伴随症状无好转，发作频率及持续时间无明显改善。,灯盏花素注射液,表1 两组临床疗效及控制复发率比较,表2 两组治疗前后血液流变学变化,治疗组 总有效率为92.9%,控制复发率为35.9% 对照组分别为74.4%和13.8%. 两者存在显著性差异,治疗组比对照组治疗后各项指标改善更显著(P001或P005),中国药房 2008年第19卷第24期,灯盏花素注射液,血 管 性 痴 呆 入选标准: 符合美国精神病学会DSA-IV-R痴呆诊断标准 排除AD 颅脑CT或MRI检查示明确的与痴呆有关的征象 智能障碍病程超过6个月的轻

12、中型病人 治疗方法: 治疗组应用灯盏花素100mg每日1次，静脉滴注对照组用胞二磷胆碱0.75g 每日1次,静脉滴注 疗程: 均为20d 观察指标及疗效评定标准: 治疗前后评价2组患者的MMSE,ADL,WMS评分,比较2组患者的疗效,灯盏花素注射液,血 管 性 痴 呆,ADL(日常生活能力量表),WMS(韦氏记忆量表),灯盏花注射液具有明显改善VD患者 认知、记忆、生活能力的疗效，优于胞二磷胆碱,潍坊医学院学报2007年第29卷第5期,灯盏花素注射液,稳定型心绞痛,治疗组：灯盏花素注射液 对照组：复方丹参注射液 治疗周期：2周 疗效判定： 显效：心绞痛发作次数和持续时间减少8O%以上，心电图

13、恢复正常或大致正常。 有效：心绞痛发作次数和持续时间减少5O% 以上，ST段上移5O 或T波转为直立。 无效：心绞痛发作次数和持续时间减少低于5O%,灯盏花素可以减少老年人稳定型心绞痛症状，减少心绞痛发作持续时间，疗效优于复丹，是治疗老年人稳定型心绞痛的比较理想药物,中国误诊学杂志2008年8月第8卷第22期,灯盏花素注射液,冠心病不稳定型心绞痛 (添加试验) 治疗组:灯盏花组-常规治疗基础上加用 50mg/日 静滴 对照组:常规治疗 阿司匹林、低分子肝素钠、硝酸甘油、他汀类药物等（视具体情况） 疗程：2周一疗程，一疗程后判断疗效 疗效判断： （1）心绞痛 显效：治疗后心绞痛症状分级降低2级，

14、原为轻、中、重者，心绞痛基本消失(即在较重的超过日常活动的体力活动时也基本不出现心绞痛)，不用硝酸甘油； 有效：治疗后心绞痛症状分级降低1级，硝酸甘油减用一半，原为1级者，心绞痛基本消失 无效： 症状及硝酸甘油用量无改变，或虽有所减少但未达到改善程度者 （2）心电图 显效：心电图恢复至“大致正常”(即“正常范围”)或达到“正常心电图”； 有效：sT段降低，治疗后回升0.05 mV 以上，但未达正常水平，在主要导联倒置T波改变 变浅(达25 以上者)或T波由平坦变为直立，房室或室内传导阻滞改善者 无效:心电图基本与治疗前相同 （3）证候疗效标准 显效：临床症状、体征明显改善，证候积分减少7O 有

15、效：临床症状、体征均有好转，证候积分减少30 ，且7O 无效：临床症状、体征无明显改善，甚或加重，证候积分减少3O,灯盏花素注射液,冠心病不稳定型心绞痛 结果：,两组治疗前后，心绞痛、中医症候、心电图变化区别明显，有统计学差异(P0.05)。,讨论: 灯盏花素注射液可显著延长PT和APTT，降低FG和hsCRP水平，且作用显著优于对照组。同时具有明显的抗炎和改善脂质代谢作用。提示灯盏花素注射液可能通过抗凝、抗炎、调脂等作用以稳定动脉粥样斑块，防止血栓形成，从而对不稳定型心绞痛发挥重要的治疗作用。,安徽中医学院学报第29卷第2期2010年4月JOURNALOF ANHUI TCM COLLEGE

16、 Vo129 No2 Apr2010,灯盏花素注射液,其它临床用途 肝纤维化的保护河南大学学报(医学版)，2009年，第28卷第3期 肝纤维化是发展到肝硬化的必经阶段，TGF-B1是已知最为关键的致纤维化细胞因子，也是目前干预肝纤维化的主要靶点之一灯盏花素能降低肝脏TGF-B1 含量，同时表现出降低肝脏羟哺氨酸、胶原、MDA，有较好的抗肝纤维化作用 肾病综合征中国实用医药2007 年12 月第2 卷第36 期china prac Med.De。20 7，vol. 2，No. 36 灯盏花素能够增加肾前列腺素E 的水平，对抗肾素一血管紧张素一醛固酮系统，扩张肾小动脉，降低血管阻力，增加肾髓质血流

17、量，增加肾小球滤过率，使尿量增加,采用雷公藤多甙、灯盏花素与糖皮质激素联合治疗原发性肾病综合征疗效显著，未见不良反应 糖尿病并发症中国民康医学2009年2月第2l卷下半月第4期 灯盏花素有降低血中纤维蛋白原、降低血液黏稠度、抑制血小板聚集和溶栓作用，使血管扩张、血流畅通，加快微血管血流速度，降低血黏度，溶解已形成的微血栓，改善微循环，是糖尿病并发症临床治疗作用的主要机制。（糖尿病肾病、糖尿病缺血性心脏病、糖尿病性脑梗死、糖尿病足、糖尿病周围神经病变等） 慢性乙型黄疸型肝炎现代中西医结合杂志 2010 Apr，19(11) 灯盏花素有明显的改善微循环、增加肝脏血流量、促进肝细胞再生，清除氧自由基，防止组织再灌注损伤、增加肝血流、抗肝纤维化、清除有害物质等作用，改善慢性乙型肝炎临床症状、黄疸消退的疗效明显,灯盏花素注射液,其它临床用途 视网膜缺血再灌注损伤眼科新进展 2008年6月 第28卷 第6期 灯盏花素对RIRI起作用，呈明显的量效关系，灯盏花素在RIRI中通过抗氧自由基及抑制细胞Ca内流而发挥作用，更多的作用机制有待进一步研究。 高黏血症中医中药20