医学ppt课件胆碱受体阻断剂

第八、九章 胆碱受体阻断剂 （ Cholinoceptor Blocking Drugs ） 大同大学医学院 白建平 第一节 M 胆碱受体阻断剂 一、阿托品（ Atropine） 1.体内过程 是从颠茄或曼陀罗提取的生物 碱，天然为左旋莨菪碱，提取 过程中得到消旋莨菪碱，即为 阿托品，也可人工合成。 口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可 通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。 癫茄 曼陀罗 2.作用用途 （ 1）松弛平滑肌 内脏绞痛 （ 2）抑制腺体分泌 盗汗、流涎、麻 醉前给药 (3）对眼的作用： 瞳孔扩大 检查 眼底，治疗虹膜睫状体炎 眼内压力升 高 青光眼禁用 调节麻痹 验 光配镜 扩瞳的机制 : 阻断瞳孔括约肌的 M受体，使括约肌 松弛 辐射肌兴奋占优势 瞳孔扩 大 眼内压升高的机制 : 瞳孔扩大 虹膜退向四周边缘 前房角间隙变窄 阻碍房水回流 使眼内压力升高 调节麻痹的作用机制 : 阻断睫状肌 M受体 使睫状肌松 弛，退向边缘 拉紧睫状小带 晶状 体呈扁平状态，屈光度降低 焦点后 移 近距离物体成像于视网膜后 视近物不清 正常 调节麻痹 （ 4）兴奋心脏 治疗缓慢型心律失常 （ 5）扩张血管 抗感染性休克 （ 6） 对 抗 M效 应 抢 救有机磷酸 酯 类 中毒 （ 7）中枢作用（ 兴奋 ） 腺体 眼 平滑肌 心 脏 血管 药理作用 抑制 腺体 分泌 扩瞳 眼压 调解麻 痹 解除 平滑 肌痉 挛 心率 房室传 导加速 大剂 量扩 张血 管 抗 M 作用 临床应用 全麻前给药 严重的 盗汗流 涎 虹膜睫 状体炎 验光配 镜 内脏 绞痛 缓慢型 心律失 常 抗休 克 药理作用与临床应用 有机 磷中 毒解 救 阿托品 不良反应 口干、视近物模糊、瞳孔扩大 、心悸、便秘、尿潴留。 阿托品 过量引起呼吸加深加快、高热、谵妄、 惊厥等。 中毒时表现为中枢抑制，昏迷和呼吸 麻痹等。 阿托品的副作用 瞳孔放大 阿托品的副作用 视物模糊 阿托品的副作用 思维混乱 阿托品的副作用 便秘 阿托品的副作用 尿潴留 中毒解救 毒扁豆碱 14mg 3.人工呼吸 物理降温 (儿童更重要 ) 禁忌证 青光眼，前列腺肥大 1.洗胃，促排。 地西泮 10mg/2ml 2.药物： 二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较 强抑制作用 临床应用 1.麻醉前给药 : 优于阿托品 2 .抗晕动病 : 预防给药效果好，可和 苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病 : 减少流涎、震颤、 肌肉强直 三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用途 (1)解除血管痉挛 感染性休克 (2)解除平滑肌痉挛 内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药 后马阿托品（ homatropine）、 托 吡卡胺 (tropicamide)等。 特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托 品出现快，持续时间短，使视力较快恢 复，可代替阿托品用于验光和眼底检查 。 五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减 少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃 疡、胃肠痉挛等。 六 选择性 M受体阻断药 哌仑西平（ pirenzepine） 哌仑西平是一 选择性 M1受体阻 断药，可选择性地 阻断胃壁细胞上的 M1受体，抑制胃 酸分泌，用于溃疡 病的治疗。 第二节 N胆碱受体阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药 美加明 樟磺咪芬 药理作用 1.阻断交感神经节 A、 V扩张 血压 2.阻断副交感神经节 口干、无汗、 便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、 心率加快。 主要用于重度高血压（少用） 二、 N2胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜 N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 (一 ) 除极化型肌松药 琥珀胆碱（ suxamethonium） 1.作用及机理 与 N2受体 结 合 使 肌 膜持久去极化 逐渐失去电兴奋性 骨骼肌松弛。 2.临 床 应 用 用于外科麻醉 辅 助用 药 ，使肌肉完 全松弛。也可用于气管内插管、气管 镜 和食管 镜检查 。 4.不良反应及注意事项 (1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。 (2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救措施。 (3)血钾升高 持续去极化，释放 K+。 （ 4） 禁用新斯的明抢救。 （ 5）连续用药可产生快速耐受性。 (二 ) 非除极化型肌松药 筒箭毒碱（ d-tubocuratine） 1.作用及机理 阻断 N2受体 骨骼肌松弛 2.临床应用 做 麻醉辅助用药，用于气管插管 3.不良反应 血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌 麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。 两类肌松药比较 非除极化型 除极化型 对运动终板作 用 无去极化 持久去极化 抗胆碱酯酶药 拮抗 无拮抗 初始兴奋作用 无 短暂肌束颤动 作用时间 较长 较短 蓄积作用 有 无 教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用 及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床 应用 2.琥珀胆碱、 筒箭毒碱 的作用 特点和临床 应用 了解： 阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林 、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。