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抗帕金森病药 药理学多媒体教学课件 制作 脚本 主讲 张惠勤 P145 1 目 录 帕金森病简介 第一节 拟多巴胺类药 左旋多巴、 卡比多巴、金刚烷胺、 溴隐亭、培高利特 第二节 胆碱受体阻断药 苯海索、卡马特灵 结束 2 帕金森病简介 帕金森病（Parkinson disease PD）又称震颤麻痹。临床主要症状为 进行性运动迟缓、肌强直及震颤，此 外还有知觉、识别及记忆障碍等症状。 现认为帕金森病是因纹状体内缺 乏多巴胺所致，主要病变在黑质-纹状 体多巴胺能神经通路。 3 骨骼肌 锥体外系功能及药物作用原理 黑质 纹状体 （尾核、壳核） DA-R DA能N元 （抑制性N元） 抑制作用 肌张力 丘脑 （M-R） 胆碱能N元 （兴奋性N元） 兴奋作用 肌张力 震颤麻痹 变性 脊髓前角运动神经元 拟多巴胺类药 （左旋多巴） 氯丙嗪 阻断 胆碱受体阻断药 苯海索（安坦） ACh DA 维持肌张力协调 震颤、肌强直、运动困难 4 第一节 拟多巴胺类药 左旋多巴（levodopa、L-DOPA） L-DOPA 多巴脱羧酶 DA (外周) 1%透过血脑屏障 95% 酶 DA、脑内DA 不良反应 作用与用途 作用特点 卡比多巴 （-） VitB6 （+） 氯丙嗪利血平 阻断耗竭 COMT 肾排泄 5 作用与用途 1.抗震颤麻痹：少量进入脑内的 左旋多巴，经多巴胺羧酶脱羧转变为 多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑 外生成多巴胺引起不良反应。 2.治疗肝昏迷：肝功能障碍时， 血中苯乙胺和酪胺升高，在神经细胞 内分别生成伪递质，而取代去甲肾上 腺素，妨碍神经功能。L-多巴在脑内 转变为NA。 6 作用特点 1.对多数患者有效，对轻症、 较年轻患者疗效较好。 2.改善肌肉僵直及运动困难效 果较好，对肌震颤效果差。 3.对抗精神病药吩噻嗪类引起 的锥体外系反应无效。 4.显效慢，1-6个月显示最大 疗效。 7 不良反应 1.胃肠反应：最常见，消 化性溃疡慎用（刺激催吐化学 感受区）。 2.心血管反应：出现体位 性低血压，原因未明。心律失 常（DA激动-R）。 8 不良反应 3.精神障碍：不安、焦虑 、失眠（DA作用于大脑边缘叶 ）。 4.不自主的异常运动和“ 开-关现象”（患者突然多动 不安开；而后出现肌强直性 运动不能）。 9 第二节 胆碱受体阻断药 苯海索（安坦） 中枢抗胆碱作用较强，而外周抗 胆碱作用约为阿托品的1/101/2。 用于震颤麻痹，疗效比左旋多巴 和金刚烷胺差，适用于轻症。对抗精 神病药引起的震颤麻痹（锥体外系反 应）有效。 不良反应较阿托品少。 10 左旋多巴复方制剂 1.美多巴(Madopar) 左旋多巴(100mg)+苄丝阱(25mg)， 左旋多巴(200mg)+苄丝阱(50mg) 2.心宁美(Sinemet) 左旋多巴(100mg)+卡比多巴10mg， 左旋多巴(250mg)+卡比多巴(25mg)
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