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文档简介

1 肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发 病，抗肿瘤药都是一些抗恶性肿瘤的药物，又称 为抗癌药。 抗肿瘤药 Antineoplastic Drugs 2 一、烷化剂 二、抗代谢药物 三、抗肿瘤抗生素 四、抗肿瘤天然药物 四、肿瘤治疗的新靶点及其药物 抗肿瘤药 3 1.喜树生物碱类 抗肿瘤的植物药的有效成分 喜树碱是70年代从我们国家特有的喜树植物提 取出来的一种生物碱，有很好的细胞毒的活性， 可用于很多肿瘤的治疗，但是毒性较大，水溶性 较差。到了80年代末期，发现了他的新的作用机 制，开发出新的抗肿瘤药物，象伊立替康和拓扑 替康。 羟喜树碱 282 喜树碱 282 4 水溶性增加，毒性降低 。 伊立替康和拓泊替康 284 伊立替康 拓泊替康 5 喜树碱类药物的构效关系 283 6 2. 长春碱类 抗肿瘤的植物药的有效成分 主要有长春碱和长春新碱，从长春花里面提 取，对淋巴细胞白血病有很好的疗效。长春瑞 滨，是个半合成的化合物，对小细胞肺癌有很 好的疗效。 7 3. 紫杉烷类 抗肿瘤的植物药的有效成分 是一个非常有名的抗肿瘤药物，是美国癌症 研究所从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提 取得到的一人二萜类化合物，主要用于治疗卵 巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌。 8 1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美 国西部大森林中称谓太平洋杉树皮和木材中分离到 了紫杉醇的粗提物。 在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离 体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种 活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直 到1971年，他们才同杜克大学的化学教授姆克法尔合 作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构 一种四环二萜化合物。 并把它命名为紫杉醇 紫杉醇发现历史 9 其他的抗肿瘤药物 一些妇科的抗肿瘤药物，如乳腺癌、卵巢癌 、子宫癌，体内的激素的水平有关，如果阻断 此类激素对受体的作用，可以达到治疗这些肿 瘤的目的，像他莫昔芬，他就是一个非甾体的 雌激素受体拮抗剂，对晚期的乳腺癌，卵巢癌 有一定的作用，丙亚胺可以改变肿瘤组织中间 ，周围的血状态，抑制肿瘤血液的供应，防止 肿瘤的转移。 10 昂丹司琼 ondansetron 217 肿瘤治疗的辅助用药，他是一个选择性的5- 羟色胺的拮抗剂，预防和治疗，化疗药物引起 的恶心和呕吐。 化学名：2，3-二氢-9-甲基-3-（2-甲基咪唑-1- 基）甲基-4（1H）-咔唑酮。 11 小结 抗肿瘤药物，他通过抑制肿瘤的DNA或RNA 的合成来达到抑制肿瘤生长的目的，我们主要 介绍了烷化剂，抗代谢药物，天然药物以及金 属铂的药物和其他的抗肿瘤药物，在学习的过 程中间，请同学们注重掌握烷化剂、抗代谢物 和铂类化合物。另外，天然产物的结构比较大 ，大家在理解的
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