中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题答案.doc

中国医科大学2017年12月考试药物代谢动力学考查课试题标准答案一、 单选题 (共 20 道试题,共 20 分)1.期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?()A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B.受试者原则上男性和女性兼有C.年龄在1845岁为宜D.要签署知情同意书E.一般选择适应证患者进行参考答案:E2.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:()A.体外研究法B.体内研究法C.药动学评价方法D.药效学评价方法E.临床比较试验法参考答案：C3.Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A.吸收速率常数kaB.消除速率常数kC.峰浓度D.峰时间E.药时曲线下面积参考答案：A4.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药量次数参考答案:A5.按一级动力学消除的药物,其t1/2:()A.随给药剂量而变B.固定不变C.随给药次数而变D.口服比静脉注射长E.静脉注射比口服长参考答案:B6.促进药物生物转化的主要酶系统是:()A.葡糖醛酸转移酶B.单胺氧化酶C.肝微粒体混合功能酶系统D.辅酶E.水解酶参考答案:C7.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A.2dB.3dC.5dD.7dE.4d参考答案：D8.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?()A.1693B.2693C.0346D.1346E.0693参考答案：E9.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()A.高剂量最好接近最低中毒剂量B.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D.应至少设计3个剂量组E.以上都不对参考答案:A10.静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A.AUC0n+cn/B.MRTiv+t/2C.MRTiv-t/2D.MRTiv+tE.1/k参考答案:B11.静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()A.005LB.2LC.5LD.20LE.200L参考答案：D12.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适?()A.药物活性低B.药物效价强度低C.生物利用度低D.化疗指数低E.药物排泄快参考答案：C13.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?()A.滴注速度减慢,外加负荷剂量B.加大滴注速度C.加大滴注速度,而后减速持续点滴D.滴注速度不变,外加负荷剂量E.延长时间持续原速度静脉点滴参考答案：E14.弱酸性阿司匹林的pKa为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4):()A.01%B.999%C.1%D.10%E.001%参考答案：B15.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A.肝功能受损的患者B.肾功能损害的患者C.老年患者D.儿童患者E.以上都正确参考答案：E16.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A.峰时间B.峰浓度C.药时曲线下面积D.生物利用度E.以上都不是参考答案：E17.药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()A.57例B.610例C.1017例D.812例E.79例参考答案：D18.药物的吸收与哪个因素无关?()A.给药途径B.溶解性C.药物的剂量D.肝肾功能E.局部血液循环参考答案;D19.药物转运最常见的形式是:()A.滤过B.简单扩散C.易化扩散D.主动转运E.以上都不是参考答案：B20.在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线?()A.4B.5C.6D.7E.3参考答案：C二、 名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)1.相反应答：第一阶段为氧化、还原及水解反应，产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电子基和氧自由基，也称作相反应。2.半衰期答：指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。3.表观分布容积答：是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。4.肝肠循环答：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。5.平均稳态血药浓度答：平均稳态血药浓度是指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商。三、 判断题 (共 10 道试题,共 10 分)1.Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()A.对B.错参考答案：B2.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()A.对B.错参考答案：B3.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。()A.对B.错参考答案：B4.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。()A.对B.错参考答案：A5.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为45个半衰期。()A.对B.错参考答案：B6.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()A.对B.错参考答案：B7.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。()A.对B.错参考答案：B8.生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。()A.对B.错参考答案：B9.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()A.对B.错参考答案：B10.双室模型中消除相速率常数大于分布相速率常数。()A.对B.错参考答案：B四、 问答题 (共 5 道试题,共 45 分)1.蛋白多肽类药物的分析方法有哪些?答：1生物检定法2免疫学方法3放射免疫法4免疫放射定量法5 SDS-PAGE法2.对于浓度低于定量下限的样品和高于定量上限的样品,在进行药物代谢动力学分析时,应如何处理?答：浓度高于定量上限的样品，应采用相应的空白介质稀释后重新测定。 对于浓度低于定量下限的样品，在进行药代动力学分析时，在达到 Cmax以前取样的样品应以零值计算，在达到 Cmax 以后取样的样品应以无法定量（Not detectable, ND）计算，以减小零值对AUC计算的影响。3.简述一级动力学过程和零级动力学过程的特点。答：一级动力学1）在单位时间内按恒比消除2）血浆药物在对数浓度时间的坐标上是一条直线3）半衰期是常数，增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间4）一次给药后，药物经过 45t12基本从体内消除；若恒速给药，45 t12稳态浓度 零级动力学1）在单位时间内按恒量消除2）血浆药物算术浓度时间坐标上是一条直线 3）半衰期不是一个常数4）反复给药后，理论上没有稳态浓度，易形成蓄积中毒4.请说明米氏方程能够代表混合动力学特征的原因。答：是由 Leonor Michaelis 和 Maud Menten 在 1913 年提出，它是一个在酶学中极为重要的 可以描述多种非变异构酶动力学现象的方程。 当底物浓度非常大时， 反应速度接近于一个恒 定值。在曲线的这个区域，酶几乎被底物饱和，反应相对于底物 S 是个零级反应。就是说 再增加底物对反应速度没有什么影响。5.生物利用度的定义是什么?什么是绝对生物利用度?什么是相对生物利用度?答：生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环的药物的百分率称生物利用度。绝对生物利用度量度非静脉注射（即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下）药物在体循环出现的份量。相对生物利用度相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是经由其他方式服用。当该标准包含有静脉注射的药物时，相对生物利