地高辛在临床上的安全合理使用

1、地高辛在临床上的安全合理使用中毒量与治疗量 研究证实地高辛的中毒量与治疗量十分接近。 中毒常表现为 心律失常、胃肠道反应和（或）中枢神经系统异常。这些毒性反 应不仅呈剂量相关性，还与伴随情况有关，如肾功能异常、使用 排钾利尿剂、 心肌缺血和淀粉样变性等。 有时必须区分一些反应 是地高辛的作用（心电图 ST 段降低）还是过量（第二度房室传 导阻滞）、中毒（室性心律失常）以及超大剂量（室性心律失常 和严重的高钾血症） 。对于中毒和致命性心律失常或服用大剂量 地高辛产生很高SDC勺患者，从地高辛特异的抗血清中提取的纯 化抗地高辛FAB片段通常具有良好的效果。生物利用度差异大口服地高辛13小时，片剂的

2、 吸收率60%-80%胶囊制 剂的吸收率90%吸收的地高辛68小时后分布于全身组织。 最终地高辛大约 16%被分解代谢，其余以原形至尿液中排出。血 液交换、腹膜透析、血液透析或体外循环不能清除体内的地高辛。肠杆菌或（和）抗生素的影响一般情况下， 口服地高辛肠道吸收率 70%80%。但约有 10% 的人肠道内存在肠杆菌， 能把地高辛转化为灭活产物， 使病人对 常规剂量的地高辛疗效下降。 部分人可能出现地高辛的所谓“耐 药”现象， 若要获得相应的强心疗效就需要增加地高辛剂量。 与 此同时，这部分人口服抗生素时， 转化地高辛的肠杆菌受到抑制， 由此又可使生物利用度突然升高而引起中毒。 所以，这部分人

3、最 好在服地高辛期间勿同时口服抗生素， 必须同时服时应减少地高 辛剂量。病人具体情况地高辛分布在骨骼肌， 而不是脂肪组织， 因此超出理想体重 的肥胖病人不应按实际体重计算， 而应按理想体重计算， 给予常 规剂量。另外，肾功能不全，甲状腺功能低下时，地高辛剂量应 作相应调整，减小剂量。反之，甲状腺机能亢进时则应适当增加 剂量。特殊人群CHF中女性患者50% DIG试验的回顾性分析表 明，地高辛很可能增加女性患者的病死率。 因此目前建议对经标 准治疗后LVEF仍较低以及轻度活动或静息状态下即有症状的女 性CHF患者，可谨慎给予小剂量地高辛治疗。 老年患者肾功能往 往较差， 地高辛亦应谨慎使用。 而

4、对于不合并快速心室率反应的 老年舒张性CHF患者，地高辛可能无益。心肌缺血时，钠泵受到 抑制，地高辛的致心律失常作用增强， 因此急性冠脉综合征或严 重心肌缺血患者可不使用或小剂量使用。急性或恶化性CHF患者 LVEF25%寸，可口服或静脉注射地高辛。不推荐地高辛“弹丸” 注射，因其可由于外周血管收缩而导致心力衰竭恶化。 地高辛能 够增加肺心病心力衰竭患者的心输出量， 降低血液中去甲肾上腺 素浓度。但对单纯的右心衰竭，尚无证据支持使用地高辛。排钾 利尿剂易引起血钾降低， 地高辛应用时较易出现心律失常， 须注 意补钾和补镁。药物相互作用 地高辛与新霉素、抗酸药、甲状腺素、沙丁胺醇等合用时， 血药浓度往往降低25%- 30%应据此增加相应剂量。若地高辛 与红霉素、四环素、抗心律失常药物、以及(3受体阻滞剂和钙拮抗剂合用时，血药浓度可增加 40%- 100%，故应减小地高辛剂 量 1/3 - 1/2 ，防止地高辛中毒。部分药物可能会影响地高辛的 吸收、排泄和组织分布，加强或削弱其作用效果。奎尼丁、维拉 帕米、胺碘酮和华法令等可显著升高地高辛的SDC。意使用禁忌地高辛禁用于窦房结阻滞或第二度、 第三度房室传导阻滞患 者，除非安置永久起搏器。亦不适用于预激综合征、肥厚