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1、影响自体活性物质（Autocoids）的药物-组胺和抗组织胺药一、组织胺、组织胺受体及主要功能（一）组织胺（Histamine）广泛存在于动植物中，重要的自体活性物质，具有重要的病理生理活性。（二）组织胺受体及主要功能参与过敏反应和炎症调节。调节胃酸分泌。调节神经递质释放。(一）H1受体阻断剂 H1受体阻断剂包括第1代和第2代药物。 常用的第1和2代代表药物： 苯海拉明、异丙秦、曲吡那敏、氯苯那敏。 阿斯咪唑、特非拉定、阿伐斯汀、左卡巴斯汀。 药物及其特点见表。二、抗组织胺药均竞争性拮抗组织胺对H1-R的激动作用。用于皮肤和黏膜等过敏反应疾病。2.晕动病宜用苯海拉明和异丙嗪。3.第1代药多具有

2、明显中枢镇静作用，抗胆碱作用。而第2代药几无（缺点？）。 注意有中枢抑制作用的抗组织胺药的合理应用。【主要特点】 （二）H2受体阻断剂 西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁（nizatidine）。【主要特点】抑制胃酸分泌：阻断胃壁细胞上的H2-R，对抗由组织胺、胃泌素、拟胆碱药和迷走神经兴奋引起的胃酸分泌。对正常基础胃酸分泌和夜间分泌均有抑制作用。效价强度以法莫替丁最强，雷尼替丁和尼扎替丁次之，西咪替丁最弱。2.明显阻遏由组织胺诱导的免疫抑制作用。3.其他： 西咪替丁对肝脏药物代谢酶抑制作用最强，法莫替丁和尼扎替丁无此

3、作用。 西咪替丁具雄激素受体拮抗作用。1. 治疗消化性胃及十二指肠溃疡。减轻症状，治愈快，但停药复发率高。2. 可试用于某些免疫功能低下的病人。3. 胃-食道反流症和胃酸高分泌症（如Zollinger-Ellison syndrome）。【应用】组织胺受体亚型及主要功能受体亚型主要分布选择性激动剂信号介导主要功能H1平滑肌，内皮，脑2-甲基组胺IP3，DAG过敏反应，炎症反应，支气管收缩，血管通透性增加。H2胃黏膜，心肌甲双咪胍cAMP胃酸分泌，正性肌力，血管扩张。H3突触前膜，脑，肌间神经丛-甲基组胺G-蛋白偶联的信号转导调节神经递质释放。与急性炎症有关的调质（ mediators）及其作用调质血管扩张作用血管通透性趋化作用疼痛组

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