四十六章抗寄生虫药AntiparasiticDrugs课件

1、第四十六章抗寄生虫药Antiparasitic Drugs制作：田汉文 目的要求： 了解各类抗疟药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握抗疟药的作用环节及分类。 了解各类抗阿米巴病药和抗滴虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握甲硝唑的抗阿米巴原虫、滴虫、贾第鞭毛虫和厌氧菌的作用、体内过程及不良反应。 了解各类抗血吸虫病药和抗丝虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。 了解各类抗肠蠕虫药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。第一节 抗疟药 Antimalarial drugs常用抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹（chloroquine），甲氟喹（mefloquine）

2、奎宁（quinine） ，青蒿素（artemisinin） 蒿甲醚（artemether），青蒿琥酯（artesunate）双氢青蒿素（dihydroartemisinin）咯萘啶（malaridine）主要用于阻止复发和传播的药物 伯氨喹（primaquine） 主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶（pyrimethamine） 磺胺类和砜类 氯喹（chloroquine）【药理作用】抗疟作用（1）有效控制疟疾症状 （2）作用快、强和持久 抗阿米巴原虫作用 对肠外阿米巴原虫滋养体有强大杀灭作用 免疫抑制作用 (大剂量 )【体内过程】吸收:口服吸收快而完全35h血药浓度达高峰。分布:广泛分布于肝

3、、脾、肾、肺等组织，脑和脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高1020倍，而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约25倍。 排泄:大部分药物经肝代谢。 代谢:1025以原形药经肾排泄；氯化铵酸化尿液可加速药物排泄。【不良反应】治疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等反应，停药后可消失。2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、心律失常等，严重者可因急性中毒呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏患者可产生溶血和精神症状。4.本品有致畸作用，孕妇忌用。伯氨喹（primaquine）【药理作用】 抗疟作用根治间日疟和卵形疟 能阻止疟疾传播 不能

4、用于控制症状【体内过程】口服吸收快，2 h内血药浓度达高峰，分布广泛，以肝中浓度较高。药物在体内代谢完全，代谢产物由尿中排出，t1/2为36 h。【不良反应】1.治疗量可致头晕、恶心、呕吐、发绀和腹痛等，停药后可恢复。2.少数特异质患者可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。乙胺嘧啶（pyrimethamine)【药理作用】 抗疟作用用于病因性预防的首选药 作用持久 控制症状方面奏效慢 能起到一定的阻止传播作用【体内过程】 口服吸收缓慢而完全，46 h血药浓度达高峰，主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢，代谢产物主要经肾排泄，t1/2为35天。 第二节 抗阿米巴病药Drugs used i

5、n the chemotherapy of amebiasis: emetine, diloxanide, etc.常用抗阿米巴病药物对肠内、外阿米巴都有效的药物依米丁 (emetine) 去氢依米丁（dehydroemetine） 对肠内阿米巴有效的药物二氯尼特 (Diloxanide)卤化喹啉类 喹碘方（chiniofon）双碘喹啉（diiodohydroxy- quinoline） 氯碘羟喹（clioquinol） 对肠外阿米巴有效的药物 咪唑衍生物 甲硝唑 (又称灭滴灵，Metronidazole)替硝唑（tinidazole） 尼莫唑（nimorazole） 奥硝唑（ornidazo

6、le） 氯喹 (chloroquine)甲硝唑（metronidazole）【药理作用】1.抗阿米巴作用对阿米巴大滋养体有很强的直接杀灭作用。对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊则无明显作用。 2.抗阴道毛滴虫作用 治疗阴道滴虫病首选【药理作用】 3.抗蓝氏贾第鞭毛虫作用1) 目前治疗贾第虫病最有效；抑制原虫的氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂而死亡。4.抗厌氧菌作用。 【体内过程】 1口服。 2分布广，在肝,脑、牙槽骨中浓度高 3肝代谢。 4从尿中排出，可原形从腺体排出。(三)不良反应：1. 刺激。2神经系统症状。3皮疹， WBC 4致畸。第三节抗血吸虫病和抗丝虫病药Drugs used in th

7、e chemotherapy ofschistosomiasis and filariasis抗血吸虫病药酒石酸锑钾 （antimony potassium tartrate）吡喹酮（praziquantel） 吡喹酮 praziquantel 体内过程 脂溶性高，口服易吸收，主要分布于肝、脾组织，在门静脉中血药浓度高(10倍) , 首过效应大，迅速代谢为羟基化合物。t12约11.5小时。大多在24小时内由肾、胆管排出。作用与用途1治疗血吸虫病 具有疗效高、疗程短、不良反应轻、可口服等特点。对血吸虫有杀灭作用，能使血吸虫成虫、童虫的虫体产生痉挛性麻痹而丧失一切活动能力，几乎全部向肝转移，最终被

8、肝脏单核巨噬细胞系统破坏。亦可致部分成虫在原位死亡。对成虫的作用强于童虫。2治疗绦虫病 是治疗各种绦虫的首选药。 对人体和家畜体内牛肉、猪肉、裂头及微小膜壳绦虫均有高效、速效的杀灭作用，且用量小、耐受性好、勿须加服泻药。 1次口服10mg/kg，疗效可达93一100。 3治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。 4治疗囊虫病 吡喹酮可用于猪囊虫尾蚴引起的皮肌型和脑型囊虫病。常采用每次10mg，每日3次，连服45天。禁用于眼型囊虫病。 不良反应 1.胃肠道反应 2.神经系统反应 头晕、头痛、肌肉震颤、乏力、共济失调等。 3. 心律失常等.抗丝虫病药乙胺嗪（diethylcarbamazine） 伊维菌素（ivermectin）第四节 抗肠蠕虫药Drugs used in the chemotherapy ofintestinal helminthiasis常用抗肠蠕虫药甲苯达唑（mebendazole）阿苯