初级药士-相关专业知识2018全讲义

1、初级药士考试辅导 相关专业知识 第12页 药剂学半固体制剂要点：1.软膏剂与乳膏剂2.眼膏剂3.凝胶剂4.栓剂熟练掌握必须记住：掌握必须记住：了解你得知道一、软膏剂与乳膏剂（1）软膏剂的概念、特点与分类（2）软膏剂的基质（3）软膏剂的制备及举例（4）软膏剂的质量检查（一）软膏剂的概念、特点与分类软膏剂：药物+油脂性/水溶性基质均匀混合具有适当稠度的半固体外用制剂1.乳膏剂：乳剂型基质2.糊剂：固体粉末药物25%3.凝胶剂、眼膏剂、油膏剂特点局部：滋润、护肤、抗感染、消毒、止痒、止痛、麻醉全身：硝酸甘油软膏（二）软膏剂的基质 1.油脂性基质（二）软膏剂的基质 2.乳剂型基质乳膏剂的分类 O/W

2、W/O乳膏剂的特点 O/W加防腐剂 加保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇） 不适于：遇水不稳定药物 水相 油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇（凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度）乳化剂O/W：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）口诀：水多拿伞举哦W/O：钙皂、脂肪酸山梨坦、硬脂酸甘油酯、脂肪醇（十六醇/十八醇）对比乳剂乳化剂的分类表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘天然高分子化合物：0W阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄固体粉末：QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头（二）软膏剂的基质 3.水溶性基质聚乙二醇（PEG）片剂润湿

3、剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质 甘油明胶 纤维素衍生物加保湿剂、防腐剂释药快，易清洗，多用于糜烂创面、腔道黏膜 （三）软膏剂的制备与举例1.研磨法：常温下能均匀混合、主药对热不稳定或不溶于基质2.熔融法：常温下不能均匀混合3.乳化法：制备乳膏剂4.水杨酸乳膏O/W型乳膏油相：硬脂酸+白凡士林+液状石蜡 乳化剂：硬脂酸甘油酯+十二烷基硫酸钠 （四）软膏剂的质量检查1.粒度2.装量3.均匀度4.刺激性5.无菌：烧伤或严重创伤6.微生物限度二、眼膏剂 1.无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂2.药物必须极细，基质必须纯净 3.基质：黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂（8：1：1） 4.制备：净化条件，

4、严格灭菌，严封5.质量检查装量、金属性异物、粒度（90m）、无菌三、凝胶剂 1.药物辅料形成凝胶（稠厚液体/半固体）2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠）3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝）4.水性凝胶剂基质卡波姆：适于脂溢性皮肤病 纤维素衍生物（MC、CMC-Na）制备：药物不溶于水先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。随堂练习A1型题：凡士林基质中加入羊毛脂是为了A.增加药物的溶解度B.防腐与抑菌C.增加药物的稳定性D.减少基质的吸水性E.增加基质的吸水性正确答案EA.羊毛脂B.凡士林C.硅油D.聚乙二醇E.羧甲基纤维素钠1.属于烃类的软膏基质是2.属于类脂类

5、的软膏基质是正确答案B、A连连看：软膏剂基质组成速配A1型题：以下有关乳化法制备软膏剂说法错误的是A.需控制好加热温度B.水相温度略高，可防止油相中组分过早析出或凝结C.大生产可在30通过胶体磨机械处理，使之更加细腻均匀D.采用真空设备，可防止搅拌时混入空气，避免了乳膏发生分离、酸败等问题E.适用于主药对热不稳定或不溶于基质的药物正确答案EA1型题：下列有关水杨酸乳膏说法错误的是A.用于糜烂或继发性感染部位B.O/W型乳膏，采用混合乳化剂：十二烷基硫酸钠以及单硬脂酸甘油酯C.加入凡士林克服干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用D.加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失E.避免与铁或

6、其他重金属器具接触以防水杨酸变色正确答案A水杨酸乳膏O/W蒸馏水 480ml油相？乳化剂？保湿剂？防腐剂？A1型题：关于眼膏剂的表述不正确的是A.制备眼膏剂的基质应在150干热灭菌12小时，放冷备用B.眼膏剂应在净化条件下制备C.常用基质是白凡士林+液状石蜡+羊毛脂（8:1:1）D.应检查金属性异物E.眼膏剂较滴眼剂作用持久正确答案CA1型题：有关凝胶剂的错误表述是A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统C.CMC-Na基质凝胶常用防腐剂为羟苯乙酯D.卡波姆基质适宜于治疗脂溢性皮肤病E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降正确答案B四、栓剂（1）栓剂概念、分类

7、与一般质量要求（2）栓剂处方组成（3）栓剂的制备与举例（4）栓剂的治疗作用及临床应用（5）栓剂的质量评价（一）栓剂概念、分类与一般质量要求 栓剂系指将药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂。药物+基质具一定形状供腔道给药固体外用分类：直肠栓、尿道栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓（一）栓剂概念、分类与一般质量要求 质量要求1.药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑；2.常温下为固体，塞入人体腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；3.应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏时变形。（二）栓剂的处方组成 1.药物：制细粉，并全部通过六号筛2.栓剂

8、基质基质不仅赋予药物成形，且影响药物的作用。局部作用：释药缓慢、持久全身作用：迅速释药分类：油脂性基质、水溶性基质（二）栓剂的处方组成基质油脂性基质 可可豆脂：同质多晶性型稳定半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈）水溶性及亲水性基质甘油明胶：常用于阴道栓，不融化可软化聚乙二醇（PEG）：对黏膜有刺激性聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（卖泽，Myri52）（二）栓剂的处方组成添加剂（三）栓剂的制备与举例制法：冷压法、热熔法润滑剂：1.脂肪性基质：软肥皂+甘油+95%乙醇（1:1:5）2.水溶性/亲水性基质：液状石蜡、植物油3.可可豆脂、聚乙二醇类基质：不黏模，不用栓剂制备中基质用量的确定模

9、型容量固定，栓剂重量不同置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量的比值G：空白栓重（纯基质重）M：含药栓重W：含药栓中的主药重量基质量：E=（G-W/DV）n（四）栓剂的治疗作用及临床应用1.全身速释应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收要避免或减少肝脏首过效应！a）栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜（50%75%药物不经过肝）b）双层栓剂（抑制栓剂上移）直肠给药吸收途径：直肠上静脉经门静脉肝脏大循环直肠下静脉+肛门静脉髂内静脉（绕过肝脏）下腔大静脉大循环（四）栓剂的治疗作用及临床应用2.局部释药慢，吸收少甘油栓通便、洗必泰栓治疗阴道炎水溶性基质制成的栓剂溶解

10、速度受限，释药慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。（五）栓剂的质量评价1.重量差异2.融变时限 3.药物释放度（缓释制剂）4.微生物限度随堂练习A1型题：下列关于全身作用的栓剂说法错误的是A.一般要求迅速释放药物B.应用时塞入距肛门口约2cm处C.应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质D.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程E.脂溶性药物选择水溶性基质，有利于药物吸收正确答案CA1型题：将脂溶性药物制成速释栓剂应选用A.可可豆脂B.聚乙二醇C.半合成椰子油酯D.半合成棕榈油酯E.硬脂酸丙二醇酯正确答案B连连看：说明下列物质在栓剂制备中的用途？A.聚乙二醇B.可可豆脂C.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类E.聚山梨酯1.制备时应缓缓加热至总量23熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形4.阴道栓基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物正确答案B、D、A、CB型题：A.半合成脂肪酸甘油酯B.凡士