医师护师执业资格考试卷题库

一第十一章常用药物结构特征与作用

第01讲《药物化学》的学习方法

9个系统

（―）精神与中枢神经系统疾病用药支

（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

（三）呼吸系统疾病用药

（四）消化系统疾病用药

（五）循环系统疾病用药★

（六）内分泌系统疾病用药

（七）抗菌药物支

（八）抗病毒药

（九）抗肿瘤药支

[v讲义编号N0DE70206100110100000101：针对本讲义提问]

30个类别

（一）精神与中枢神经系统疾病用药十

1.镇静与催眠药

2.抗癫痫药物

3.抗精神病药物

4.抗抑郁药

5.镇痛药

（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

1.解热、镇痛、抗炎药

2.抗痛风药

口一讲义编号N0DE70206100110100000102：针对本讲义提问］

（三）呼吸系统疾病用药

1.镇咳药

2.祛痰药

3.平喘药

（四）消化系统疾病用药

1.抗溃疡药

2.解痉药

3.促胃肠动力药

（五）循环系统疾病用药★

1.抗心律失常药

2.抗心绞痛药

3.抗高血压药

4.调血脂药

（六）内分泌系统疾病用药

1.倘体激素类药

2.降血糖药

3.调节骨代谢与形成药

［＜.讲义编号N0DE70206100110100000103：针对本讲义提问］

（七）抗菌药物支

1.抗生素类抗菌药

2.合成抗菌药

（八）抗病毒药

1.核昔类抗病毒药

2.非核甘类抗病毒药

（九）抗肿痛药支

1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药

2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）

3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药

4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药

5.靶向抗肿瘤药

6.放疗与化疗的止吐药

［匚讲义编号NODE70206100110100000104：针对本讲义提问］

203个药物（大纲要求）

73个种子药物（重点掌握）★

地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普嘎吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替噬、美沙酮

阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱

可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、唾托溟筱、倍氯米松

西咪替丁、奥美拉嚏、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利

［C讲义编号N0DE70206100H0100000105：针对本讲义提问］

美西律、胺碘酮、普蔡洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特

氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本胭、二甲双胭、毗格列酮、阿仑瞬酸钠、维生素以

青霉素、头电氨茉、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲嗯哇、异烟月井、氟康哇

齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦

环磷酰胺、塞替派、顺伯、喜树碱、氟尿嗑"定、疏喋吟、甲氨蝶吟、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼

口一讲义编号N0DE70206100110100000106：针对本讲义提问］

《药物化学》的学习方法

一学药理：★分类、机制、用途等

二学化学：官能团、杂环、异构体、结构编号等

结构为本：衍生性质、构效，★种子药VS同类药

全方位记忆：口诀、总结、联系、★药名提示结构

讲义编号N0DE70206100110100000107：针对本讲义提问］

★种子药VS同类药

［v讲义编号N0DE70206100110100000108：针对本讲义提问］

★共同词干药物

，，西泮”一一地西泮一一苯二氮卓类镇静催眠药

“巴比妥”一一苯巴比妥一一巴比妥类抗癫痫药

“昔康”一一美洛昔康一一112-苯并曝嗪类非幽体抗炎药

“司特”一一孟鲁司特一一影响白三烯的平喘药

，，替丁”一一西咪替丁一一出受体阻断剂类抗溃疡药

“拉哇”一一奥美拉哇一一质子泵抑制剂类抗溃疡药

"必利"----伊托必利---促胃动力药

“洛尔”一一普蔡洛尔一一B受体阻断剂类心血管药

，，地平，，一一硝苯地平—钙拮抗剂类心血管药

“普利”一一卡托普利一一ACE抑制剂类抗高血压药

“沙坦”一一氯沙坦——AH受体拮抗剂类抗高血压药

“他汀”一一洛伐他汀一一HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药

，，格列”一一格列本腺--磺酰服类胰岛素分泌促进剂类降糖药

[L讲义编号N0DE70206100110100000109：针对本讲义提问]

“西林”一一阿莫西林一一青霉素类抗菌药

“头阪”一一头电氨节——头泡类抗菌药

“沙星”一一诺氟沙星一一嚏诺酮类抗菌药

，，磺胺”一一磺胺甲嗯陛--磺胺类抗菌药

“康哇”一一氟康哇一一唾类抗真菌药

“夫定”——齐多夫定——喀咤核甘类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——喋吟核甘类抗病毒药（疱疹）

“司琼”一一昂丹司琼一一5-HT,受体阻断剂类止吐药

[V讲义编号N0DE70206100H0100000110：针对本讲义提问]

★药名提示结构

△对乙酰氨基酚*毗嗪酰胺

△二甲双肌△氯丙嗪

[-讲义编号M)DE70206100110100000111：针对本讲义提问]

“嘎”——含“S”原子；一般成环：吩嘎嗪类、曝吨类、氯睡平、昔康类(1,2-苯并睡嗪〉、睡托澳镂、氢氯睡嗪、喽哇烷二酮类、螺康哇

“嗯”一一含“0”原子；一般成环；磺胺甲嗯嚏

“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德

&点

00

△嚅托漠钱°曾巧＞△美洛昔康

Q4^-CH3I

3C

H

H2N△磺胺甲嗨理

*布桂嗪

［。讲义编号N0DE70206100U0100000112：针对本讲义提问］

★大纲要求

A.某一类药物的构效关系

B.某一个药物的结构特征与作用

★图例

“△”代表一一种子药物

“*”代表一一大纲要求的药物

“★”代表一一重点内容

结构中代表一一重点注意的结构部分

右上■■■■■代表——与种子药进行对比

［乙讲义编号N0DE70206100110100000113：针对本讲义提问］

第02讲精神与中枢神经系统疾病用药（一）

第一节精神与中枢神经系统疾病用药

1.镇静与催眠药

2.抗癫痫药物

3.抗精神病药物

4.抗抑郁药

5.镇痛药

★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普曦吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替咤、美沙酮

讲义编号N0DE70206100110200000101：针对本讲义提问］

一、镇静与催眠药

1.苯二氮卓类

1.A环7位

2.B环1,2位

3.B环3位

4.C环2'位

［《讲义编号N0DE70206100110200000102：针对本讲义提问］

★【苯二氮卓类构效关系】

（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。N02>Br>CE>Cl

两药活性均强于地西泮

(2)3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。一一奥沙西泮

★奥沙西泮是地西泮活性代谢物

八.讲义编号N0DE70206100110200000103：针对本讲义提问］

(3)5位苯环的2'位：引入吸电子基团(F、C1),活性增强一一氟西泮、氟地西泮

（4）1,2位并上三氮哇：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力,活性显著增加一一艾司理仑、三唾仑

【顺口：爱阿三】

［，讲义编号N0DE70206100110200000104：针对本讲义提问］

★咪哇并毗噬结构

Cl

B.★艾司佐匹克隆为S-右旋体

有短效催眠作用

C.左旋体无活性且有毒性

[―讲义编号N0DE70206100110200000105：针对本讲义提问]

二、抗癫痫药

1.巴比妥类及其相关药物

△苯巴比妥

【巴比妥类共性】

1.丙二酰腺，5位双取代（必须）★

（单取代不吸收，无镇静催眠作用）

2.代谢：5位取代基氧化；水解开环

［，讲义编号N0DE70206100110200000106：针对本讲义提问］

【巴比妥类构效关系】

（1）5位为芳香烧或饱和烷蜂：不易代谢，长效（苯巴比妥）

5位为支链烷蜂或不饱和烷燃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）

戊巴比妥司可巴比妥

LL讲义编号N0DE70206100110200000107：针对本讲义提问］

(2)2位“0”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速分配到脂肪中一一短效(硫喷妥)★

硫喷安

【巴比妥类同型物演变过程】-了解

巴比妥类★乙内酰腐类嗯喋烷酮类丁二酰亚胺类

[.讲义编号N0DE70206100110200000108：针对本讲义提问]

△苯妥英钠

A.代谢：两个苯环只有一个氧化

B.具“饱和代谢动力学”特点★

磷苯妥英钠

A.采妥英的磷酸酯前药★

B.水溶性更好★,肌内注射吸收迅速

[v讲义编号N0DE70206100110200000109：针对本讲义提问]

2.二苯并氮卓类（卡马西平、奥卡西平）

△卡马西平

A.该类中第一个上市药物★

B.作用：三叉神经痛★、难治癫痫大发作

部分性发作、全身性发作

*奥卡西平

氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用

[L讲义编号N0DE70206100110200000110：针对本讲义提问]

第03讲精神与中枢神经系统疾病用药（二）

三、抗精神病药物

1.吩曝嗪类

△氯丙嗪CH3

★【吩睡嗪类共性】

1.治疗兴奋症为主的精神病

2.★锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）

3.吩嚓嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂

（★对氢酿、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）

［、.讲义编号N0DE70206100110300000101：针对本讲义提问］

★【吩曝嗪类构效关系】

穹一cI

CH

N，

I

CH匕

（1）2位基团吸电子越强，活性越强：CF3>C1〉COCHDH>OH；例如：三氟丙嗪

2位乙酰基：作用和副作用I；乙酰丙嗪

三氟丙嗪CH3乙酰丙嗪CH3

［，讲义编号N0DE70206100110300000102：针对本讲义提问］

（2）10位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强）：例如：奋乃静

两者活性均强于氯丙嗪数十倍

[,_讲义编号N0DE70206100110300000103：针对本讲义提问]

（3）长链脂肪酸酯类前药★:延长作用时间；

例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效）

[v讲义编号N0DE70206100110300000104：针对本讲义提问]

2.其他三环类抗精神病药物

（1）曝吨类（硫杂慈类）

△氯普嚷吨CH3

A.活性：★顺式（Z型）＞反式（E型）

B.作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好

作用比氯丙嗪强，毒性也较小

［，讲义编号N0DE70206100110300000105：针对本讲义提问］

【曝吨类构效关系】

A.侧链羟乙基哌嗪取代一一珠氯唾醇

B.2位CR取代——氟哌嘎吨

★【活性】氟哌曝吨〉珠氯嘎醇〉氯普睡吨

□讲义编号N0DE70206100110300000106：针对本讲义提问］

(2)二苯并二氮卓类和二苯并硫氮卓类

△氯氮平

A.中等首过效应，生物利用度50%

B.代谢物：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物

氯口塞平

“S”一“0”：洛沙平

洛沙平代谢：阿莫沙平

［，讲义编号N0DE70206100110300000107：针对本讲义提问］

3.其他结构抗精神病药物

——利培酮★、帕利哌酮、齐拉西酮

/-NLCH3

I户N

△利培酮

A.利培酮：骄合原理★设计的非经典抗精神病药

B.帕利哌酮：利培酮活性代谢物（加-0H）

（药用外消旋，半衰期更长）

C.齐拉西酮：也是骈合原理★

屋.讲义编号N0DE70206100110300000108：针对本讲义提问］

四、抗抑郁药

1.去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂

-+4-

（1）二苯并氮卓类

A.★吩嚏嗪硫原子以生物电子等排体亚乙基（-CH「CH2-）取代而得抗抑郁药

B.机制：NE和5-HT双重重摄取抑制剂

C.活性代谢物：地昔帕明（N-去甲基）

*氯米帕明

A.丙咪嗪2位引入Cl原子

B.抗抑郁、抗焦虑

C.活性代谢物：去甲氯米帕明

[〜讲义编号N0DE70206100110300000109：针对本讲义提问]

A.生物电子等排原理：

丙咪嗪"N"一"C"；增加双键

B.对日光易氧化，水溶液不稳定

C.活性代谢物：去甲阿米替林

讲义编号N0DE70206100110300000110：针对本讲义提问］

A.生物电子等排原理：阿米替林“C”-“0”

B.★E:Z=85:15——反式抑制NE\顺式抑制5-HT

C.代谢：N-去甲基(有活性)

［―讲义编号N0DE70206100110300000111：针对本讲义提问］

2.5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂

【结构无律性】氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西附\普兰

HN-CH3

V/△氟西汀

A.使用外消旋体

B.口服吸收好，★生物利用度100%

C.活性代谢物：去甲氟西汀

D.代谢：去甲氟西汀半衰期更长

一肝病、肾病患者慎用支

［。讲义编号N0DE70206100110300000112：针对本讲义提问］

心

—J*帕罗西汀

A.2个手性碳——（3S,4R）-（-）异构体

B.生物利用度不受抗酸药或食物影响

C.非线性药代动力学特征*（还有苯妥英钠）

CH3

A.机制:NE和5-HT双重抑制剂

（★小剂量抑制5-HT,大剂量双重）

B.活性代谢物：0-去甲基文拉法辛

［、-讲义编号N0DE70206100110300000113：针对本讲义提问］

A.苯并吠喃结构，药用外消旋体

B.★S异构体：艾司（S）西航普兰效果更好

C.活性代谢物：N-去甲基西配普兰

讲义编号N0DE70206100110300000114：针对本讲义提问］

★【抗抑郁药总结】

（1）抗抑郁药新分类

A.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多赛平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明

【顺口：病多问阿吕】

B.选择性5-HT重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、（氯/氟伏沙明、舍曲林）、（艾司）西配普兰

（2）抗抑郁药的代谢支

A.N-去甲基，有活性一丙米嗪、氯米帕明、多赛平、阿米替林、氟西汀、西酬普兰

B.0-去甲基，有活性一一文拉法辛★【顺口：欧文自己】

C.不发生去烷基代谢一一帕罗西汀*【顺口：怕你咯】

讲义编号N0DE70206100110300000115：针对本讲义提问］

第04讲精神与中枢神经系统疾病用药（三）

五、镇痛药

1.天然生物碱及其类似物

△吗啡

A.★左旋吗啡有效，右旋体无活性

B.★酸碱两性：3位酚羟基，17位叔胺

C.★易氧化（避光、密封）

一伪吗啡（毒性大），N-氧化吗啡

D.酸性脱水重排一★阿扑吗啡（催吐）

E.代谢：第H相生物结合反应（羟基）

讲义编号N0DE70206100110400000101：针对本讲义提问］

★【吗啡与受体三个结合位点】

①负离子部位

②适合芳环的平坦区

③与燃基相适应的凹槽

［L讲义编号N0DE70206100110400000102：针对本讲义提问］

★【天然生物碱构效关系】

(1)可待因：吗啡3位羟基甲基化

(镇痛I,镇咳t)

*可待因

讲义编号N0DE70206100110400000103：针对本讲义提问］

(2)纳洛酮：吗啡17位N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂支

*纳洛酮烯丙吗啡

[C讲义编号N0DE70206100H0400000104：针对本讲义提问]

(3)海洛因：吗啡3位、6位羟基同时酯化(乙酰化)

(4)羟考酮：可待因6位氧化成酮，7位双键氢化：阿片受体纯激动剂★,镇痛作用无封顶效应★

N~CH3

羟考酮

［、.讲义编号N0DE70206100110400000105：针对本讲义提问］

2.哌咤类镇痛药

★4-苯基哌咤类结构镇痛药

A.水溶液酯键不易水解（位阻大）

B.★体内易被酯酶水解一哌替嚏酸（失活）

C.也可肝中脱甲基~去甲基哌替噬（体内消除慢，蓄积产生毒性，引发癫痫）

A.镇痛作用为吗啡的80〜100倍（亲脂性高，易于通过血脑屏障）

B.作用时间短，仅1〜2小时（脂溶性大，在体内迅速再分布）

【同类】阿芬太尼、舒芬太尼、★瑞芬太尼（前药）

讲义编号N0DE70206100110400000106：针对本讲义提问］

3.氨基酮类镇痛药

也称为“二苯基庚酮类或苯基丙胺类”

,CH3

TH3

△美沙酮

A.★高度柔性的开链吗啡类似物（仅保留A环）

B.镇痛作用：左旋体强、右旋体弱；药用外消旋

讲义编号NODE70206100110400000107：针对本讲义提问］

A.结构联系【抗高血压药一一桂利嗪】

B.★阿片受体激动-拮抗剂

C.★可致耐受和成瘾，不可滥用

A.★弱的u受体激动剂；呼吸抑制小，成瘾性小

B.两个手性中心，药用外消旋体

C.★（+）抑制5-HT重摄取，（-）抑制NE重摄取

D.代谢：0-脱甲基曲马多（活性t）

[＜讲义编号N0DE70206100110400000108：针对本讲义提问]

【练习，练习】

【最佳选择题】

地西泮的活性代谢产物是

A.硝西泮

B.氟西泮

C.契沙西泮

D.氟地西泮

E.艾司哇仑

»显示答案

讲义编号N0DE70206100110400000109：针对本讲义提问］

具有饱和动力学的抗癫痫药物

A.硫喷妥钠

B.司可巴比妥

C.卡马西平

D.苯巴比妥

E.苯妥英钠

»显示答案

［［讲义编号N0DE70206100110400000110：针对本讲义提问］

起效快，体内易被酯酶水解，维持时间短的合成镇痛药物

A.B.

*隐藏答案

r正确答案』E

［L讲义编号N0DE70206100110400000111：针对本讲义提问］

属于氨基酮类镇痛药的是

A.布桂嗪

B.哌替咤

C.美沙酮

D.曲马多

E.芬太尼

«隐藏答案

「正确答案』C

讲义编号N0DE70206100110400000112：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

NH

>0

NH

1.含有甲基三氮哇，按一类麻醉药管理

2.含有咪陛并噬咤结构

3.含有毗咯酮类结构

4.含有丙二酰胭结构

公隐藏答案

『正确答案』1A,2D,3E,4C

［，讲义编号N0DE70206100110400000113：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

抗精神病药

A.氯丙嗪

B.利培酮

C.氯氮平

D.氯普曝吨

E.庚氟奋乃静

1.属于前体药物的吩睡嗪类抗精神病药

2.运用骈合原理设计的抗精神病药

3.属于二苯并二氮卓类抗精神病药

分隐藏答案［Q

『正确答案』E、B、C

［l:讲义编号N0DE70206100110400000114：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

1.含有氨基酮结构,戒断症状较轻，常用作成毒药的药物是

2.含有烯丙基结构,具有阿片受体拮抗作用的药物是

3.含有哌咤结构，具有u受体激动作用的药物是

«隐藏答案

r正确答案』IC,2E,3D上述结构依次是A.吗啡；B.曲马多；C.美沙酮：D.哌替嚏；E.纳洛酮

屋.讲义编号N0DE70206100110400000115：针对本讲义提问］

【多项选择题】

下列属于选择性5-HT重摄取抑制剂

A.西酥普兰

B.多塞平

C.阿米替林

D.氟西汀

E.帕罗西汀

«隐藏答案

「正确答案」ADE

［［讲义编号N0DE70206100110400000116：针对本讲义提问］

在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是

A,氟西汀

B.帕罗西汀

C.丙米嗪

I）.文拉法辛

E.西酰;普兰

A隐藏答案

［正确答案』ACDE

下一节：解热镇痛抗炎药与抗痛风药

［匚讲义编号N0DE70206100110400000117：针对本讲义提问］

第05讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（一）

第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

1.解热、镇痛、抗炎药

2.抗痛风药

★【5个种子药】阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱

［匚讲义编号N0DE70206100110500000101：针对本讲义提问］

一、解热、镇痛药

【三个药物】阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯

COOH

△阿司匹林

【水杨酸类】

1.★活性必需基团；竣基（显酸性）

2.★酯键可水解——乙酰+水杨酸

3.机制：环氧合酶（COX）抑制剂

4.作用：解热、镇痛、抗炎、抗血小板

■一讲义编号N0DE7020610011050000（）102：针对本讲义提问］

△对乙配氨基酚

【乙酰苯胺类】

1.别名：扑热息痛

2.★杂质：对氨基酚，毒性大

3.★代谢物：乙酰亚胺醒，肝肾毒性

4.★中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸

★【前药】阿司匹林+对乙酰氨基酚

[C讲义编号N0DE70206100110500000103：针对本讲义提问]

二、竣酸类非留体抗炎药

芳基乙酸类VS芳基丙酸类

1.芳基乙酸类

A.乙酸基：必需基团★

B.5位甲氧基：可防止代谢

C.2位甲基：加强与受体结合

D.主要代谢：5位0去甲基★

E.室温空气中稳定，对光敏感

Q讲义编号N0DE70206100110500000104：针对本讲义提问］

A.★药用顺式体“舒顺柔滑”

B.★前药：甲基亚飒~甲硫基起效

*双氯芬酸

【双优★】

A.解热镇痛抗炎作用强，不良反应小

B.★非跄抗炎药中剂量最小

［匚讲义编号N0DE70206100110500000105：针对本讲义提问］

A.★非酸性前体药物：丁酮~乙酸起效

B.★选择性抑制COX-2,不影响血小板聚集

C.肾功能不受损，胃肠道反应小

★【芳基乙酸类药物总结】

非前体药物一一双氯芬酸、口引咪美辛

前体药物一一舒林酸、蔡丁美酮

【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”

［€讲义编号N0DE7020610011050000()106：针对本讲义提问］

2.芳基丙酸类

A.异丙酸上甲基：消炎t,毒性I

B.★（S）异构体活性强，市售外消旋体

C.★体内无效（R）异构体转化为（S）型

药用S-异构体（活性强）

□讲义编号N0DE70206100110500000107：针对本讲义提问］

★芳基丙酸类

【顺口】死（Si）了都不爱（蔡）

口一讲义编号N0DE7020610011050000（）108：针对本讲义提问］

三、非孩酸类抗炎药

昔康类VS昔布类

【此类共性】

A.★药效基团：烯醇结构（酸性）

B.★、-取代为甲基：活性最强

【美洛昔康】作用于C0X-2,无胃肠道副作用，抗炎作用＞毗罗昔康

舒多昔康

抗炎作用：舒多昔康＞口比罗昔康

讲义编号N0DE70206100110500000109：针对本讲义提问］

2.昔布类（塞来昔布、罗非昔布）

★选择性C0X-2抑制剂

A.★磺酰基体积大：不易与C0X-1结合所以避免了胃肠道副作用

B.★但有心血管事件风险

[v讲义编号N0DE70206100110500000110：针对本讲义提问]

第06讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（二）

四、抗痛风药

【结构无规律性】一一秋水仙碱、丙磺舒、别嗯醇、非布索坦、苯溪马隆

△秋水仙曦0cH3

A.★天然生物碱

B.★控制炎症：仅用于痛风急性期

C.★有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用

D.不良反应剂量相关，口服比静注安全

Q讲义编号N0DE70206100110600000101：针对本讲义提问］

COOH

丙磺舒

A.机制：促进尿酸排泄★,促进已形成尿酸盐溶解，无抗炎镇痛作用支

B.★相互作用：减少甲氨蝶吟、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄；加速别喋醇代谢

【顺口】唐（明）皇家里（有）感情

［，讲义编号N0DE70206100110600000102：针对本讲义提问］

*别喋醇

A.★机制：抑制黄喋吟氧化酶，抑制尿酸生成

B.代谢物：别黄噂吟也抑制尿酸生成

C.作用（各种痛风）：原发/继发高尿酸血症、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病、伴肾功能不全高尿酸血症

A.机制同别喋醇：抑制黄喋口令氧化酶

★选择性和活性,别喋醇

B.肝脏代谢，对肾功不良患者无影响

［v讲义编号N0DE70206100110600000103：针对本讲义提问］

A.苯并吠喃衍生物

B.机制：促进尿酸排泄药十

（抑制肾小管对尿酸的重吸收）

★【抗痛风药总结】

秋水仙碱：仅有抗炎作用，对尿酸盐无影响：可抗肿瘤

别喋醇、非布索坦：抑制尿酸生成（抑制黄喋吟氧化酶）

丙横舒、苯溟马隆：促进尿酸排泄（抑制肾小管对尿酸主动重吸收）

讲义编号N0DE70206100110600000104：针对本讲义提问］

【练习，练习】

【最佳选择题】

以下结构药物的说法错误的是

COOH

A.结构中含游离酚羟基

B.该药物是COX抑制剂

C.活性基团是叛基

I).该药物具抗血小板作用

E.该药物易水解

«隐藏答案

r正确答案』A

［。讲义编号N0DE70206100110600000106：针对本讲义提问］

分子中含喋吟结构，通过抑制黄噤吟氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是

A.秋水仙碱

B.别噤醇

C.丙磺舒

I).非布索坦

E.苯滨马隆

A隐藏答案

［正确答案』B通过抑制黄喋吟氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别喋醇和非布索坦。

讲义编号N0DE70206100110600000107：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.舒林酸

D.双氯芬酸钠

E.美洛昔康

1.属于前体药物的抗炎药是

2.含有1,2-苯并曝嗪类结构的药物

3.中毒可使用谷胱甘肽解救的是

«隐藏答案

「正确答案」C、E、A

［＜讲义编号N0DE70206100U0600000108：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

A.秋水仙碱

B.丙磺舒

C.采滨马隆

D.非布索坦

E.别噂醇

1.仅用于痛风急症期炎症，也有抗肿瘤作用的是

2.含苯并吠喃结构的促尿酸排泄药

3.结构中含有丁基的抗痛风药是

分隐藏答案［Q

『正确答案』A、C、D

［.讲义编号N0DE70206100110600000109：针对本讲义提问］

【多项选择题】

下列属于前体药物的是

A.贝诺酯

B.蔡普生

C.蔡丁美酮

D.塞来昔布

E.㈣I噪美辛

今隐藏答案

［正确答案』AC

【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”

口一讲义编号N0DE70206100110600000110：针对本讲义提问］

关于布洛芬的说法正确的是

A.结构中含芳基异丙酸

B.R异构体抗炎活性高

C.市售外消旋体

D.体内R构型可转化为S构型

R.体内代谢成甲硫基化合物起效

A.异丙酸上甲基：消炎T,毒性］

B★（S）异构体活性强，市售外消旋体

C.体内无效（R）异构体转化为（S）型

A隐藏答案——

『正确答案』ACD

［L讲义编号N0DE702061001106000001U：针对本讲义提问］

第07讲呼吸系统疾病用药（一）

第三节呼吸系统疾病用药

1.镇咳药

2.祛痰药

3.平喘药★

★【7个种子药】可待因、沙丁胺醇、孟鲁司特、色甘酸钠、唾托澳筱、倍氯米松、茶碱

讲义编号N0DE70206100110700000101：针对本讲义提问］

一、镇咳药

中枢镇咳药：可待因、右美沙芬

1.★吗啡3位甲醛衍生物

2.作用：直接抑制延脑咳嗽中枢

3.代谢物：★吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因

4.★可待因有成瘾性，特殊管理

［i.讲义编号N0DE70206100110700000103：针对本讲义提问］

A.★吗啡喃基本结构

B.作用：抑制延髓咳嗽中枢，镇咳相当于可待因；

★主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）

C.★左旋美沙芬镇痛，不镇咳

讲义编号N0DE70206100110700000105：针对本讲义提问］

二、祛痰药

代表药：浪己新、氨溟索：乙酰半胱氨酸、段甲司坦

Br*溟己新Br*氨漠索

1.黏痰溶解剂，用于支气管炎和呼吸道疾病

2.★浪己新代谢一氨溟索（作用更强）

3.★氨滨索：还有镇咳作用（可待因1/2）

口一讲义编号N0DE70206100110700000107：针对本讲义提问］

*乙酰半胱氨酸

A.★流基：易氧化，密闭、避光、临用前配制（配伍禁忌：两性霉素、氨苇西林）

B.作用：黏痰溶解剂

C.★用于对乙酰氨基酚解毒（因为毓基）

00

NH2

*骏甲司坦

A.★半胱氨酸类似物

B.作用：黏痰调节剂

C★机制与乙酰半胱氨酸不同（因为筑基不游离）

［，.讲义编号N0DE70206100n0700000108：针对本讲义提问］

三、平喘药

1.Bz受体激动剂：△沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林

2.影响白三烯的平喘药：△孟鲁司特、△色甘酸钠

3.M胆碱受体阻断剂：△睡托澳镂、异丙托浪镂

4.糖皮质激素：△倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

5.璘酸二酯酶抑制剂：△茶碱、氨茶碱

G讲义编号N0DE70206100110700000109：针对本讲义提问］

1.臬受体激动剂

一一△沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林

△沙丁胺酹

★【此类共性】①B苯乙胺结构

②选择性也受体激动剂

沙丁胺醇：R-左旋体效果好，市售外消旋

［，讲义编号N0DE70206100110700000110：针对本讲义提问］

★长链、长效也受体激动剂

★【特罗药，均长效】

①班布特罗（特布他林的前药）★

②福莫特罗（长效）

③丙卡特罗（强效、长效）

A.不易被酶（COMT.MAO、硫酸酯酶）代谢，稳定性高，作用持久

B.★前药：班布特罗（双二甲氨基甲酸酯）

［C讲义编号NODE702061001107000001U：针对本讲义提问］

2.影响白三烯的平喘药

——△孟鲁司特、△色甘酸钠

A.孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特

一★选择性白三烯受体拮抗剂

B.曲尼司特一一★过敏介质阻滞剂

□讲义编号N0DE70206100110700000112：针对本讲义提问］

△色甘酸的

A.★凯琳结构的苯并枇喃的双色酮（色酮是必需结构）

B.机制：★肥大细胞的稳定剂

C.口服吸收差，★气雾剂给药

D.★预防支气管哮喘

齐留通

A.★“羟基胭类5-脂氧酶抑制剂

B.N-羟基麻〈提供活性），苯并嘎吩（亲脂性）

C.★增加普奈洛尔、茶碱、华法林血药浓度

[<.讲义编号N0DE7020610011070000（H13：针对本讲义提问]

3.M胆碱受体阻断剂一一△睡托澳镂、异丙托澳钱

★【此类共性】

结构特点：含季钺药效团，防止进入中枢

机制：阻断M受体，松弛支气管平滑肌

[v讲义编号N0DE70206100110700000114：针对本讲义提问]

第08讲呼吸系统疾病用药（二）

4.糖皮质激素（吸入）

一一△倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

区区E国）

I.-OCOCFUCFh

△丙酸倍氯米松

代谢~单丙酸酯（部分活性）

f倍氯米松（无活性）

【此类共性】①控制哮喘症状（吸入给药★）

②★副作用小（存在易代谢失活药效团，避免全身作用）

讲义编号N0DE70206100110800000101：针对本讲义提问]

FjSyO]Q

H。蓑宾^九C±

0乩乂J*丙酸菊,替卡松

0

★17B硫代竣酸酯：是活性基团；

B.代谢：16a羟基和6&羟基代谢物

[j讲义编号N0DE70206100110800000102：针对本讲义提问]

5.磷酸二酯酶抑制剂（口服）一一△茶碱、氨茶碱

HaCJ<J1

QO凄。

CHj

△茶碱

A.黄喋吟衍生物，★抑制磷酸二酯酶

B.★治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）

C.★代谢：受地尔硫豆，西咪昔丁、红霉素、环丙沙星等影响

【顺口】西（4）环，红（茶）地

[<讲义编号N0DE70206100110800000103：针对本讲义提问]

*氨茶厢

A.★结构：茶碱+乙二胺的复盐

B.★乙二胺增加水溶性，可做注射剂

C.作用：各类哮喘疾病

【同类】①二羟丙茶碱（平喘弱，适用伴心动过速哮喘患者）

②多索茶碱

[C讲义编号N0DE70206100110800000104：针对本讲义提问]

【练习，练习】

【最佳选择题】

分子结构中17B一段酸酯基水解成17B-峻酸后，活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是

A.氨茶碱

B.曲尼司特

C.孟鲁司特

D.醋酸氨轻松

E.丙酸氟替卡松

«隐藏答案

f正确答案』E

O

邛户6外

*丙酸氟替卡松

©

讲义编号N0DE70206100110800000105：针对本讲义提问］

关于下面结构的叙述正确的是

A.结构为可待因

B.有一定镇痛作用

C.有成瘾性

D.属于吗啡喃基本结构

E.对映异构体也是镇咳药

H3co

«隐藏答案『

f正确答案』D

讲义编号N0DE70206100110800000106：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

A.右美沙芬

B.可待因

C.段甲司坦

D.氨浪索

E.乙酰半胱氨酸

1.镇咳作用强，体内可部分代谢生成吗啡的药物是

2.分子中含有毓基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是

3.祛痰药滨己新的活性代谢产物

«隐藏答案

［正确答案』B、E、D

［，一讲义编号N0DE70206100110800000107：针对本讲义提问］

【配伍选择题】

A.B.00

OH电

谭

o0

H3C7/CH304

HjCY^OCOCHjC^

-0C0CHzCH3E.口

CHj

平喘药的分类

1.B2受体激动剂

2M.胆碱受体阻断剂

3.丙酸倍氯米松

4.色甘酸钠

«隐藏答案

r正确答案』1A,2C,3D,4B

1.B2受体激动剂：△沙丁腔醇、沙美特罗、特布他林

2.影响白三烯的平嘿药：△孟鲁司特、△色甘酸钠

&M胆碱受体阻断剂：△曜托演铉、异丙托漠钱

4.糖皮质激素：△倍筑米松、氟替卡松、布地奈德

5.磷酸二酯酶抑制剂：△茶喙、氨茶碱

[＜讲义编号N0DE70206100110800000108：针对本讲义提问]

【综合分析选择题】

某哮喘患者处方中含有①布地奈德；②异丙托澳镂；③孟鲁司特三种药物。医生指导患者：无论哮喘发作与否，布地奈德必须规则使用，异丙托浪铉在哮喘发作时使用。

1.处方中布地奈德属于那种结构类型

A.雄的烷

B.雌备烷

C.孕锚烷

D.嗯吟类

E.B苯乙胺类

«隐藏答案

「正确答案』C

[s,讲义编号N0DE70206100110800000109：针对本讲义提问]

2.处方中孟鲁司特的作用机制是

A.白三烯受体拮抗剂

B.M胆碱受体拮抗剂

C.62受体激动剂

I).磷酸二酯酶抑制剂

E.5-脂氧酶抑制剂

A隐藏答案

［正确答案』A

A.孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特

——★选择性白三烯受体拮抗剂

B.曲尼司特一★过敏介质阻滞剂，

［心讲义编号N0DE70206100110800000110：针对本讲义提问］

3.处方中异丙托澳铉的结构片段不包括

A.异丙基

B.季镂

C.醋键

D.酚羟基

E.蔗若醇

«隐藏答案J=---------

『正确答案』D

[u讲义编号N0DE70206100110800000111：针对本讲义提问]

【多项选择题】

关于色甘酸钠的说法正确的是

A.肥大细胞稳定剂

B.色酮结构是活性必需结构

C.结构中含有甘油结构片段

D.一般口服给药

E.用于预防支气管哮喘

公隐藏答案

r正确答案』ABCE

卜★凯琳结构的苯并哦喃的双色酮、）

<（色酮是必需结构）

B.机制：★肥大细胞的稳定剂

C.口服吸收差，★气雾剂给药

★预防支气管哮喘

［，讲义编号N0DE70206100110800000112：针对本讲义提问］

下列关于平喘药特点的说法正确的是

A.班布特罗是特布他林的前体药物

B.曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂

C.齐留通含有N-羟基服结构

D.异丙托浪镂难以进入中枢

E.氨茶碱水溶性比茶碱好

»隐藏答案J

［正确答案』ABCDE

［L讲义编号N0DE70206100110800000113：针对本讲义提问］

第09讲消化系统疾病用药（一）

第四节消化系统疾病用药

1.抗溃疡药丸

2.解痉药

3.促胃肠动力药

★【5个种子药】西咪替丁、奥美拉嚏、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利

［C讲义编号N0DE70206100110900000101：针对本讲义提问］

一、抗溃疡药

【两类】组胺受体阻断剂（XX替丁）、质子泵抑制剂（XX拉陛）

1.组胺总受体阻断剂（XX替丁）

△西咪替丁

★【此类基本结构】

碱性芳环+杂原子链（4个）+平面极性基团

（药效团）（药效团）

[＜讲义编号N0DE70206100110900000102：针对本讲义提问]

1.结构：咪哇+含S四原子链+鼠基脏★

2.多种晶型，A型晶效果最好★

3.极性大，口服好，有首过效应

4.代谢：硫的氧化物，咪嚏羟甲基化合物

[J讲义编号N0DE70206100110900000103：针对本讲义提问]

HH

NN^CH3

HCX

3NO2

*雷尼替丁

L★极性药效团：二氨基硝基乙烯

2.★反式有效，顺式无效

3.口服吸收迅速，50%首过，肌注生物利用度高

4.代谢：N-氧化物、S氧化、去甲基化

[C讲义编号N0DE70206100110900000104：针对本讲义提问]

【比受体拮抗剂结构对比】

口一讲义编号N0DE70206100110900000105：针对本讲义提问］

2.质子泵抑制剂(XX拉哇)

【此类基本结构】★

苯并咪嚏+亚磺酰基(亚碉)+n比咤环

L酸碱两性，稳定性差，低温避光保存

2.★前药循环(或奥美拉哇循环)

3.代谢：甲氧基去甲基，甲基羟基化，亚砺碉或硫健

4.★清除率：R-(+)异构体＞S-(-)异构体

k讲义编号N0DE70206100110900000106：针对本讲义提问］

*埃索美拉理

1.★奥美拉哇的：S-(-)异构体；单独上市

2.优点：代谢更慢，体内循环重复生成，血药浓度更高，维持时间更长

3.★钠盐注射，镁盐口服

口一讲义编号N0DE70206100110900000107：针对本讲义提问］

A.兰索拉喋：通常制成肠溶制剂★

B.代谢：R-(+)异构体不易代谢支

雷贝拉理钠

雷贝拉嚏：来自兰索拉哇

泮托拉理0cH3

A.结构：苯环上的二氟甲氧基★

B.两个异构体：★右旋体向左旋体,单方向转化，转化率28.巡

［C讲义编号N0DE70206100110900000108：针对本讲义提问］

第10讲消化系统疾病用药(二)

二、解痉药

【蔗着生物碱类】一一阿托品、东直若碱、山意若碱、丁溟东葭若碱、后马托品

【此类共性】★

1.作用机制：拮抗M胆碱受体，解除胃肠痉挛

2.基本结构：葭若酸+苴若醇(内消旋)

h-讲义编号N0DE70206100111000000101：针对本讲义提问］

A.★阿托品(消旋体)：天然贯着酸为S(-)；但合成过程中外消旋化

B.虽然S-(-)蔗若碱活性强，但是中枢毒性大，所以外消旋体更安全★,更容易制备

。碱性溶液易水解：蔗着醇+消旋食若酸

［匚讲义编号N0DE70206100111000000102：针对本讲义提问］

A.6,7位氧桥一一脂溶性t,中枢作用最强★

B.东葭若碱左旋体活性大支,遇稀碱易消旋

［C讲义编号N0DE70206100111000000103：针对本讲义提问］

A.6B-OH：极性增强，难透过血脑屏障；中枢作用很弱★

B.★天然品左旋体654T；合成品外消旋654-2

★【中枢作用】东葭若碱〉阿托品＞山莫若碱

［匚讲义编号N0DE70206100111000000104：针对本讲义提问］

:

-

OHOOH

丁滨东葭苦碱

△阿托品o

★东蔗着碱季镂化产物一一季钱离子，难进中枢，属于外周抗胆碱药

N

对比阿托品作用一一快、弱、短十

L，讲义编号N0DE70206100111000000105：针对本讲义提问］

★【苴造生物碱类解痉药总结】

结构：葭若酸+葭若醇

中枢作用：东葭若碱（6,7位氧桥）＞阿托品＞山蔗若碱（6位羟基）

季镀化物：丁澳东葭首碱（外周作用）

后马托品：作用快、弱、短

Q讲义编号N0DE70206100111000000106：针对本讲义提问］

三、促胃肠动力药

L中枢多巴胺庆受体拮抗剂：甲氧氯普胺

2.外周多巴胺人受体拮抗剂：多潘立酮

3.通过乙酰胆碱起作用：伊托必利、莫沙必利

【临床作用】治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等常见病。

［C讲义编号N0DE70206100111000000107：针对本讲义提问］

1.甲氧氯普胺

OJA/7NYCW

邸人味网△甲氧氯普胺

A.★苯甲酰胺类，结构类似普鲁卡因胺

B.中枢性和外周性多巴胺D2拮抗剂

C.★第一个用于临床的促动力药

D.★有锥体外系副作用

讲义编号N0DE70206100111000000108：针对本讲义提问］

2.多潘立酮---外周性多巴胺D?拮抗剂

A.★外周D?拮抗剂：极性大，难透过血脑屏障

B.止吐活性V甲氧氯普胺

C.★副作用（锥体外系）较少

讲义编号N0DE70206100111000000109：针对本讲义提问］

3.XX必利

A.★机制：阻断D,受体：抑制乙酰胆碱酯酶

B.不良反应少；无Q-T间期延长和室性心律失常副作用（西沙必利有）

莫沙必利

A.★机制：强效，选择性5-HT,受体激动剂

B.克服了西沙必利的心脏副作用（无心律失常、Q-T间期延长）

[V讲义编号N0DE70206100111000000110：针对本讲义提问]

【练习，练习】

【最佳选择题】

关于西咪替丁性质和结构的说法，错误的是

A.结构中含有服基

B.结构中含有咪哇

C.B型晶疗效最佳

D.口服吸收好，有首过效应

E.分子中有含硫的四原子链

«隐藏答案

「正确答案」C

/1.结构：咪理+含S四原子链+蒙基期、

2.多种晶型，A型晶效果最好

3.极性大，口服好，有首过

(4.代谢：硫的溶化物，咪噗羟甲基化合卷

［。讲义编号N0DE70206100111000000111：针对本讲义提问］

以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是

A.雷尼替丁

B.法莫替丁

C.奥美拉哇

D.埃索美拉理

E.兰索拉理

人隐藏答案-----

r正确答案』D

Ri.奥美拉嗖的：s-（的异构体；单独上市'

\2.优点：代谢更慢，体内循环重复生成，

血药浓度更高，维持时间更长

6.钠盐注射，镁盐口服,

［L讲义编号N0DE70206100111000000112：针对本讲义提问］

为英管碱类药物，天然品为左旋体（称6547）,合成品为外消旋体（称