镇静催眠药地西泮简介

..精品精品.精品镇静催眠药地西泮简介周师兄地西泮的发现：安定”的拉丁文名称是Valium安定片的发明人是克罗地亚裔的化学家斯特伯奇。他1941年来到美国，帮助罗氏公司在新泽西州的努特利市建立了实验室。他发现有一种化学合成物对动物有很好的镇静作用，当时认为“它没有任何副作用，只会让人无比舒服和放松”。1963年，斯特伯奇正式为它起名叫Valium，拉丁语的意思是“变得更加强壮”，这就是“安定片”地西泮的名称及性质：化学名称:1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，英文名为diazepam分子是为C16H13ClN2O，分子量为284.74。本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于丙酮或三氯甲烷，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为130～134℃，分子结构式如下：地西泮的适应症：本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮䓬的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。地西泮的主要剂型有片剂、注射剂。地西泮片剂量准确，服用方便；病人顺应性好；化学稳定性好；携带、运输方便；价格便宜。地西泮注射剂疗效迅速；病人顺应性差；价格昂贵；质量要求高。地西泮的剂型专利有：含\t"/pharm/2010/_blank"地西泮的经鼻微乳，申请专利号为：CN200480021316.3，专利申请人：SK株式会社，发明人:崔容汶;金权镐。摘要：以具有优良性质的特定微乳的形式经鼻给予地西泮。微乳含有约等量的脂肪酸和水，其余为亲水表面活性剂、极性溶剂和醇，它们的重量比为，醇存在的重量大于另两者中任一种的重量。鼻给予本发明微乳可产生高血浆浓度的地西泮，几乎与静脉内给药一样快。本发明微乳尤其适用于在\t"/pharm/2010/_blank"癫痫持续状态和其它\t"/pharm/2010/_blank"发热诱导的发作的急性和/或急症治疗中患者的迅速和及时治疗。地西泮的用法用量为：1.（1）抗焦虑：每次2.5～10mg，每天2～4次。（2）镇静、催眠、急性\o"医学百科：酒精"酒精戒断：第一天每次10mg，每天3～4次，以后按\o"医学百科：需要"需要减少到每次5mg，每天3～4次。（3）抗癫痫：每次2.5～10mg，每天2～4次。（4）解除肌肉痉挛：每次2.5～10mg，每天3～4次。（5）治疗酒精\o"医学百科：戒断综合征"戒断综合征：第1天每次10mg，每天3～4次。然后根据需要逐渐增加用量。2.肌内注射：（1）\o"医学百科：基础麻醉"基础麻醉或静脉全麻：10～30mg。（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：开始用10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg。24h总量以40～50mg为限。（3）解除肌肉痉挛：最初5～10mg，以后按需增加可达到最大限用量。破伤风时可能需要较大剂量。3.静脉注射：（1）基础麻醉或静脉全麻：同肌内注射项。（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：同肌内注射项。（3）癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射10mg，每间隔10～15min可按需重复，达30mg。需要时可在2～4h\o"医学百科：后重"后重复治疗。（4）解除肌肉痉挛：同肌内注射项。地西泮的主要合成路线如下：地西泮的不良反应有：1.较常见的\o"医学百科：不良反应"不良反应为嗜睡、头昏、乏力等；大剂量可有\o"医学百科：共济失调"共济失调、震颤（多见于老年人）。2.较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、\o"医学百科：便秘"便秘、头昏、\o"医学百科：口干"口干、\o"医学百科：头痛"头痛、\o"医学百科：恶心"恶心或\o"医学百科：呕吐"呕吐、排尿困难、构音不清、颤抖。3.罕见的不良反应\o"医学百科：有过"有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒\o"医学百科：细胞"细胞减少等。个别患者\o"医学百科：发生"发生\o"医学百科：兴奋"兴奋、多语、\o"医学百科：睡眠障碍"睡眠障碍甚至\o"医学百科：幻觉"幻觉，停用后上述症状很快\o"医学百科：消退"消退。地西泮使用注意事项有：1.（1）中枢神经系统处于抑制状态的\o"医学百科：急性酒精中毒"急性酒精中毒者；（2）\o"医学百科：昏迷"昏迷或\o"医学百科：休克"休克者；（3）有\o"医学百科：药物滥用"药物滥用或\o"医学百科：成瘾"成瘾史者；（4）肝、肾功能不全者；（5）运动过多症患者；（6）低蛋\o"医学百科：白血"白血症患者；（7）严重的\o"医学百科：精神"精神抑郁者；（8）严重的\o"医学百科：慢性阻塞性肺病"慢性阻塞性肺病患者。2.药物对\o"医学百科：儿童"儿童的影响：小儿（特别是幼儿）的中枢\o"医学百科：神经"神经对地西泮异常敏感，新生儿不易将地西泮代谢为无活性的产物，而导致持久的中枢神经抑制。3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对地西泮也较敏感，静脉注射可出现呼吸暂停、\o"医学百科：低血压"低血压，心动过缓甚至\o"医学百科：心脏"心脏停搏。4.药物对\o"医学百科：妊娠"妊娠的影响：地西泮可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加\o"医学百科：胎儿"胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在\o"医学百科：分娩"分娩前或分娩时使用地西泮，可导致新生儿肌张力软弱。美国食品及药物管理局（FDA）妊娠\o"医学百科：分类"分类为D类。5.药物对哺乳的影响：代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内地西泮及其代谢产物\o"医学百科：积聚"积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难、\o"医学百科：体重"体重减轻。6.有报道会使\o"医学百科：尿糖"尿糖检验值降低。7.用药\o"医学百科：前后"前后及用药时应当检查或\o"医学百科：监测"监测：（1）\o"医学百科：血细胞"血细胞计数；（2）肝功能。地西泮注射液的批准文号为：国药准字H12020957生产厂家为：天津金耀氨基酸有限公司，天津市河北区中山北路4号。包装为：安瓿2ml×10支。保存为：避光、密封保存。参考文献：[1]李元建.药理学.北京：高等教育出版社，2008.[2]吕云秀．分娩过程中地西泮的应用体会[J]．中国现代药物应用，2008，2(2)：7．[3]汤金菊.地西泮的药理作用及在妇产科的应用[