药物化学-第二十八章 抗溃疡药

执业药师考试辅导《药物化学》第18页第二十八章抗溃疡药一、A

1、属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.雷尼替丁

E.罗沙替丁

2、具有下列化学结构的药物是

A.奥美拉唑

B.雷尼替丁

C.哌仑西平

D.西咪替丁

E.硫铝糖

3、具有下列化学结构的药物为

A.盐酸赛庚啶

B.盐酸雷尼替丁

C.盐酸苯海拉明

D.法莫替丁

E.西咪替丁

4、法莫替丁不具有下述何种特点

A.高选择性H2受体拮抗剂

B.结构中含有噻唑环

C.用于治疗胃及十二指肠溃疡

D.结构中含有磺酰胺基

E.结构中含有咪唑环

咪唑环：

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】5、如下结构的药物是

A.质子泵抑制剂

B.H1受体拮抗剂

C.H2受体拮抗剂

D.胃黏膜保护剂

E.抗胆碱能的抑制胃酸药

6、关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的

A.本身无活性

B.为两性化合物

C.经H+催化重排为活性物质

D.质子泵抑制剂

E.抗组胺药

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】7、下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.雷尼替丁

D.奥美拉唑

E.酮替芬

8、奥美拉唑的作用机制是

A.质子泵抑制剂

B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.磷酸二酯酶抑制剂

D.组胺H2受体拮抗剂

E.血管紧张素转化酶抑制剂

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】9、下列药物哪个是埃索美拉唑

A.

B.

C.

D.

E.

10、下列药物哪个是前体药物

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.雷尼替丁

D.奥美拉唑

E.氯雷他定

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】11、雷尼替丁的化学名是

A.化学名：N’-甲基-N-［2-［［［5-［（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基]甲基]硫代］乙基］-3-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐

B.化学名：N’-甲基-N-［2-［［［5-［（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基]甲基]硫代］乙基］-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐

C.化学名：N’-甲基-N-［2-［［［5-［（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基]甲基]硫代］乙基］-1-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐

D.化学名：N’-甲基-N-［2-［［［5-［（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基]甲基]硫代］乙基］-2-硝基-1，2-乙烯二胺盐酸盐

E.化学名：N’-甲基-N-［2-［［［5［（二甲氨基)甲基］-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基］-2-硝基-2，2-乙烯二胺盐酸盐

12、雷尼替丁的化学结构

A.

B.

C.

D.

E.

二、B

1、A.奥美拉唑

B.西咪替丁

C.雷贝拉唑

D.埃索美拉唑

E.泮托拉唑

<1>、是奥美拉唑的S异构体

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、化学性质不稳定，制成有肠溶衣的胶囊

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、第一个可逆的质子泵抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、属于前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合

A.

B.

C.

D.

E.

2、A.兰索拉唑

B.法莫替丁

C.雷贝拉唑

D.哌仑西平

E.枸橼酸铋钾

<1>、吡啶4位含氟的质子泵抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、苯并咪唑环上没有取代基的可逆的质子泵抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、无固定结构的抗溃疡药

A.

B.

C.

D.

E.

3、A．盐酸赛庚啶

B．富马酸酮替芬

C．马来酸氯苯那敏

D．奥美拉唑

E．法莫替丁

<1>、属于H+／K+-ATP酶抑制药的是

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、含有1.5分子结晶水的H1受体拮抗药

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、含有噻吩环的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、以噻唑为母环的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

<5>、又名为扑尔敏的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、下面哪些性质与奥美拉唑符合

A.为无活性的前药，在体内经酸催化重排为活性物质

B.为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解

C.用于治疗消化道溃疡

D.为H2受体拮抗剂

E.分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构

2、下列结构的药物

A.为H2受体拮抗剂

B.吸附胃蛋白酶，中和胃酸

C.为β-受体阻断剂

D.促进内源性前列腺素E的合成

E.为胃黏膜保护剂

3、H2受体拮抗剂的构效关系是

A.结构由三个部分组成

B.有碱性芳杂环

C.有极性的平面结构

D.有硝基

E.有易曲挠的链

4、抗溃疡药的分类有

A.H1受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂

C.H2受体拈抗剂

D.胃黏膜保护剂

E.COX-2抑制剂

5、抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质

A.H2受体拮抗剂

B.结构中含有呋喃环

C.用于抗过敏性疾病

D.为反式体，顺式体无活性

E.本品为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质

6、指出下列哪些药物属于手性药物

A.马来酸氯苯那敏

B.奥美拉唑

C.盐酸苯海拉明

D.西咪替丁

E.地尔硫艹卓

7、以下描述哪些符合雷尼替丁

A.临床用反式体，顺式体无活性

B.作用机理属于呋喃类组胺H1受体拮抗剂

C.作用机理属于呋哺类组胺H2受体拮抗剂

D.化学性质极稳定，吸湿后颜色不变

E.是速效和长效的抗消化道溃疡药

8、下列属于M受体拮抗药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有

A.硫酸阿托品

B.法莫替丁

C.溴丙胺太林

D.格隆溴铵

E.多奈哌齐

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】9、临床用于抗溃疡的药物有

A.硫糖铝

B.奥美拉唑

C.枸橼酸铋钾

D.哌仑西平

E.法莫替丁

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】答案部分一、A

1、

【正确答案】：D

【答案解析】：组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁；呋喃类，如盐酸雷尼替丁。噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁；以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。奥美拉唑是质子泵抑制剂。所以此题应该选择D。【答疑编号100019563】2、

【正确答案】：C

【答案解析】：参见教材：499页【答疑编号100027692】3、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100027669】4、

【正确答案】：E

【答案解析】：咪唑环：

【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100027656】5、

【正确答案】：C

【答案解析】：本结构为西咪替丁，为H2受体拮抗剂。【答疑编号100027636】6、

【正确答案】：E

【答案解析】：奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸性。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+／K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100027607】7、

【正确答案】：C

【答案解析】：在临床上使用的组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁；呋喃类，如盐酸雷尼替丁噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁；以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。【答疑编号100027593】8、

【正确答案】：A

【答案解析】：在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+／K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

奥美拉唑属于质子泵抑制剂。【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100027577】9、

【正确答案】：B

【答案解析】：A：奥美拉唑；

C：兰索拉唑；

D：奥美拉唑R-异构体；

E：泮妥拉唑。【答疑编号100027565】10、

【正确答案】：D

【答案解析】：奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+／K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100027551】11、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100027541】12、

【正确答案】：C

【答案解析】：【答疑编号100019720】二、B

1、

【答疑编号100027809】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：奥美拉唑的S-（-）-异构体被称为埃索美拉唑，它的体内清除率大大低于R-(+)-异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用时间都优于奥美拉唑。【答疑编号100027815】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。故其制剂为有肠溶衣的胶囊。【答疑编号100027821】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：雷贝拉唑是苯并咪唑类质子泵抑制剂，在化学结构上与奥美拉唑等稍有不同，在苯并咪唑环上没有取代基，它是第一个可逆的质子泵抑制剂，较奥美拉唑等不可逆质子泵抑制剂，具有较强的抑制胃酸分泌作用和抗幽门螺杆菌作用，对CYP同工酶有诱导或抑制的药物没有明显的相互作用。【答疑编号100027828】<4>、

【正确答案】：A

【答案解析】：奥美拉唑是前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高。【答疑编号100027833】2、

【答疑编号100027752】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：【答疑编号100027768】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：哌仑西平为具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等毒草碱受体的亲和力低，治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其他抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的剧作用。【答疑编号100027773】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：【答疑编号100027791】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：枸橼酸铋钾为三价铋的复合物，无固定结构，有引湿性。【答疑编号100027793】3、

【答疑编号100020758】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：质子泵抑制剂也叫质子泵抑制剂，主要有奥美拉唑、雷贝拉唑。【答疑编号100020767】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：赛庚啶为白色或微黄色的结晶性粉末几乎无臭，味微苦。在甲醇中易溶；在氯仿中溶解，但因1分子本品中含1.5分子结晶水，在溶解过程中溶液有乳化现象(若以干燥品溶解，溶液即澄明)；在乙醇中略溶；在水中微溶，水溶液呈酸性反应；在乙醚中几乎不溶。【答疑编号100020772】<3>、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100020776】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：噻唑为母核的药物有法莫替丁和尼扎替丁。此为组胺H2受体拮抗剂。【答疑编号100020780】<5>、

【正确答案】：C

【答案解析】：马来酸氯苯那敏又名扑尔敏。【答疑编号100020783】三、X

1、

【正确答案】：ABCE

【答案解析】：奥美拉唑属于质子泵抑制剂不是H2受体拮抗剂。【答疑编号100028027】2、

【正确答案】：BDE

【答案解析】：本结构为硫糖铝，属于胃黏膜保护剂。不是H2受体拮抗剂、β-受体阻断剂。硫糖铝还具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，并能促进内源性前列腺素E的合成以及吸附表皮生长因子，使之在溃疡或炎症处浓集，有利于黏膜再生。【答疑编号100028018】3、

【正确答案】：ABCE

【答案解析】：H2受体拮抗剂的构效关系：

(1)碱性芳杂环咪唑环为最早发现的H2受体拮抗剂，若以呋喃、噻唑置换时作用下降，但当在呋喃、噻唑环引入碱性基团时具有较高的活性。

(2)平面极性的基团通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统的平面结构，在生理pH值条件下离子化程度低，但又含有极性强偶极基团。

(3)易曲挠的链或芳环系统链的长度为组胺的2倍，此部分结构具有可曲挠性但又防止自由旋转。【答疑编号100027981】4、

【正确答案】：BCD

【答案解析】：在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+／K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。【答疑编号100027959】5、

【正确答案】：ABD

【答案解析】：盐酸雷尼替丁为H2受体拮抗剂抗溃疡药。

临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎等。

为反式体，顺式体无活性。【答疑编号100027937】6、

【正确答案】：ABE

【答案解析】：马来酸氯苯那敏结构中含有一个手性碳原子

奥美拉唑1手性中心，亚砜基具有手性

地尔硫艹卓2手性碳【答疑编号100027927】7、

【正确答案】：ACE

【答案解析】：雷尼替丁为反式体，m.p.137℃～143℃，熔融时分解；顺式体无活性，熔点较反式体低，m.p.130℃～134℃。【答疑编号100027919】8、

【正确答案】：CD

【答案解析】：合成类M受体拮抗剂：如溴丙胺太林、格隆溴铵(胃长宁)和奥芬溴铵(安胃宁)，用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多及痉挛等。

M胆碱受体拮抗剂阿托品对M1、M2受体均有作用，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔。用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒，眼科用于散瞳。

法莫替丁组胺H2受体拮抗剂

多奈哌齐为乙酰胆碱酯酶抑制剂【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100021762】9、

【正确答案】：ABCDE

【答案解析】：硫糖铝广