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文档简介

第一节抗生素类药物概述抗生素（antibiotics）

生物在其生命活动过程中产生的（或并用化学、生物或生物化学方法衍生的），在低微浓度下能选择性地抑制他种生物机能的化学物质。半合成抗生素

将生物合成法制得的天然代谢产物，再用化学、生物或生化方法进行分子改造，制成的各种衍生物，称为半合成抗生素。将能抑制肿瘤、原虫等微生物产物也归入抗生素类。抗生素来源

真菌（13%）放线菌（67%）细菌（12%）初级代谢物：能量代谢或分解代谢的产物，微生物生长所必须的。次级代谢物：微生物在细胞分化过程中产生的，不是细胞生长必须的，对细胞生长并不具有明显的作用。代谢物

1、抗生素是微生物次级代谢产物，对微生物本身的生存影响不大。抗生素的特点

2、不同种微生物能产生同一种抗生素，同一种微生物也能产生结构不同的抗生素。

3、抗生素属于低相对分子质量的次级代谢产物，相对分子质量一般不超过几千。

4、低微浓度下能选择性地抑制他种生物机能的化学物质。医疗用抗生素应具备的条件：1、难使病原菌产生耐药性2、较大的差异毒力“差异毒力”是指药物对病原菌和宿主组织的毒力差异。在宿主体内，对组织不发生或较小发生损害作用，而对病原菌则有较大的毒害。3、最小抑菌浓度要低抗生素的抗菌活性用最小抑菌浓度（MIC）表示，单位mg/mL。4、抗菌谱要广抗生素对各种微生物的抗菌活性称为抗菌谱。广谱抗生素：例如氯霉素、金霉素、土霉素、四环素、甲砜霉素等。不仅能强力抑制大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，而且能抑制立克次体、螺旋体和某些原虫。抑制或干扰细胞壁合成影响细胞膜合成抑制蛋白质合成干扰核酸代谢抗菌作用机制β-内酰胺类抗生素多粘菌素大环内酯类，氨基糖苷类，四环素类等喹诺酮类，磺胺类等产生灭活酶增加代谢拮抗物改变通透性改变靶部位耐药性加强主动外排系统细菌产生耐药性的机制分类β-内酰胺类青霉素、头孢菌素大环内酯类红霉素、克

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