子宫平滑肌兴奋药和抑制药1学时

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

教学目标掌握：缩宫素和麦角碱的药理作用、临床应用和禁忌症。了解：其他子宫兴奋药和抑制药的作用和用途。第一节子宫平滑肌兴奋药一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物。根据子宫状态及药物制剂和剂量不同：子宫节律性收缩--用于催产和引产强直性收缩--产后止血及产后子宫复原应慎用并严格掌握剂量：若使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息等严重后果。一、垂体后叶素激素类缩宫素(Oxytocin,催产素)【来源】垂体后叶素主要成分。临床应用的缩宫素是猪和牛的垂体后叶提取物或人工合成品。一、垂体后叶素激素类缩宫素(Oxytocin,催产素)【体内过程】口服易被破坏，无效肌肉注射：3’-5’起效，维持20’-30’iv作用快、短t1/2

较短：5’-12’【药理作用】1.兴奋子宫平滑肌：直接兴奋子宫平滑肌的缩宫素受体，↑收缩力。作用特点如下：作用性质与剂量有关小剂量（2-5U）：子宫节律性收缩大剂量（5-10U）：子宫强直性收缩作用受体内性激素影响雌激素：↑子宫对催产素的敏感性孕激素：↓子宫对催产素的敏感性2.促进排乳:激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩。3.其他：松弛血管；轻度抗利尿作用。【临床应用】催产、引产（2--5U）催产：正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。引产：死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠。产后止血（5--10U）因作用时间短，加用麦角制剂。【不良反应及注意事项】恶心、过敏。使用不当引起胎儿窒息、子宫破裂。严格掌握剂量：静脉滴注速度要慢，根据胎儿情况与宫缩调整速度。严格掌握禁忌证：凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇、有剖宫史者禁用。二、麦角生物碱类【来源】麦角是寄生在黑麦及其他禾本科植物子房中的一种麦角菌的干燥菌核。麦角中含有多种活性成分，主要有麦角生物碱类。二、麦角生物碱类【分类】肽麦角碱类：麦角胺，麦角毒碱

特点--口服吸收差，对血管作用显著，对子宫的兴奋作用慢而持久。胺麦角碱类：麦角新碱，甲基麦角新碱

特点--易溶于水，口服吸收好，对子宫兴奋作用快、强、维持时间短。二、麦角生物碱类【药理作用】1、兴奋子宫：麦角新碱①妊娠末期>妊娠中、早期>未孕子宫。②作用强而持久，易引起子宫强直性收缩。2、收缩血管：麦角胺及麦角毒碱可收缩末梢血管3、阻断α受体：氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转二、麦角生物碱类【临床应用】子宫出血：麦角胺，麦角新碱产后子宫复原偏头痛：麦角胺【不良反应及注意事项】过敏、血压升高者慎用；禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬化及冠心病患者。缩宫素麦角类作用强度强（与剂量有关）强维持时间短久宫底节律性收缩强直收缩宫颈松弛与宫底同等收缩用途催产、引产、产后出血、产后复原子宫出血、产后复原、偏头痛禁用于催产、引产缩宫素与麦角类作用比较三、前列腺素类【代表药物】用于兴奋子宫的有:地诺前列酮dinoprostonePGE2地诺前列素dinoprostPGF2a硫前列酮sulprostone卡前列素carboprost三、前列腺素类【药理作用】1.对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫的兴奋作用同生理性收缩。

2.松弛宫颈。【临床应用】早、中期流产；足月引产三、前列腺素类【不良反应及注意事项】

1.消化道兴奋症状；

2.兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用；

3.↑眼压，青光眼者不宜用；

4.引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。第二节子宫平滑肌抑制药（抗分娩药）β2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君。用于痛经和防治早产。