大环内酯类、林可霉素类抗菌药物

大环内酯类、林可霉素类共十六页教学(jiāoxué)目标掌握大环内酯类抗生素共同特点(抗菌谱,机制,不良反应,用途(yòngtú))掌握红霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途理解克林霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途理解万古霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途共十六页第一节大环内酯类结构特点药物分类(fēnlèi)共同特点体内过程代表药物共十六页一、结构(jiégòu)特点

本类抗生素为一组具有(jùyǒu)12、14、16员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素，螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。共十六页二、药物(yàowù)分类（蔷薇霉素））rosamycin罗沙霉素蔷薇霉素类acetylsiramycin乙酰螺旋霉素spiramycin螺旋霉素螺旋霉素类miocamycin醋酸麦迪霉素midecamycin麦迪霉素麦迪霉素类josamycin交沙霉素交沙霉素类rokitamycin罗他霉素kitasamycin吉他霉素白霉素类16员环大环内酯azithromycin阿奇霉素(锋达齐)氮红霉素类15员环大环内酯Dirithromycin地红霉素flurithromycin氟红霉素roxithromycin罗红霉素clarithromycin甲基红霉素Erythromycin红霉素红霉素类14员环大环内酯外文名代表性药物分类共十六页

三、共同(gòngtóng)特点抗菌作用(zuòyòng)：抗菌谱较窄,在碱性环境中其抗菌作用作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成耐药性：同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药临床应用：呼吸道感染、软组织感染不良反应：毒性低共十六页吸收：po后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素）分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢排泄(páixiè)：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；克拉霉素经肾排泄四、体内(tǐnèi)过程共十六页红霉素Erythromycin抗菌作用(zuòyòng)1.抗菌谱：G＋细菌、G－球菌、螺旋体，似青霉素G－杆菌

（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体2.机制：与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽

及mRNA的移位

五、代表(dàibiǎo)药物共十六页共十六页临床应用(yìngyòng)首选：白喉带菌者、支原体肺炎，衣原体肺炎弯曲杆菌所致的败血症或肠炎军团病共十六页耐青霉素的细菌感染(gǎnrǎn)青霉素过敏患者共十六页不良反应胃肠反应静脉炎肝脏损害(sǔnhài)：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起共十六页

如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等对流感(liúɡǎn)菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对支原体、衣原体等作用明显增强耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长

新一代大环内酯类特点(tèdiǎn)共十六页第二节林可霉素与克林霉素

（lincomycin与Clindamycin）代表(dàibiǎo)药:

克林霉素抗菌作用：G＋球菌,厌氧菌机制：与红霉素相同,不能与红霉素类合用应用:1)急慢性骨髓炎2)厌氧菌感染不良反应:1)胃肠反应,2)假膜性肠炎：用万古霉素治疗共十六页代表药物:

万古霉素(cancomycin)

去甲万古霉素(demethylcancomycin)

替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用(zuòyòng)：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染不良反应：毒性较大，严重为听力损害。第三节万古霉素类共十六页内容(nèiróng)总结大环内酯类、林可霉素类。大环内酯类、林可霉素类。（蔷薇霉素））。临床应用：呼吸道感染、软组织感染。分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障。代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢。排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行